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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. AMG 517

AMG 517是有效的香草素受體-1 (TRPV1) 拮抗劑，IC50值為0.5 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AMG 517 Chemical Structure

AMG 517 Chemical Structure

CAS No. : 659730-32-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AMG 517 is a potent and selective vanilloid receptor-1 (TRPV1) antagonist with an IC50 of 0.5 nM.

IC50 & Target

IC50: 0.5 nM (TRPV1)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.5 nM
Compound: 1, AMG-517
Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of pH 5 acid-induced 45Ca2+ influx by FLIPR assay
Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of pH 5 acid-induced 45Ca2+ influx by FLIPR assay
[PMID: 18722118]
CHO IC50
0.9 nM
Compound: 1, AMG-517
Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of capsaicin-induced 45Ca2+ influx by FLIPR assay
Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of capsaicin-induced 45Ca2+ influx by FLIPR assay
[PMID: 18722118]
體外研究
(In Vitro)

AMG 517 在辣椒素和酸介導(dǎo)的測定中保持效力，IC50 值為 0.9 和 0.5 nM[1]。AMG 517 抑制辣椒素、pH 5 和熱誘導(dǎo)的 45Ca2+ 攝取到表達(dá) TRPV1 的細(xì)胞中，IC50 值為 1 到 2 nm。AMG 517 在 TRPV1 表達(dá)細(xì)胞中類似地阻斷辣椒素、質(zhì)子和熱誘導(dǎo)的內(nèi)向電流。AMG 517 抑制大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中辣椒素對(duì)天然 TRPV1 的激活，IC50 值為 0.68 ± 0.2 nM。AMG 517 是大鼠和人 TRPV1 的競爭性拮抗劑，解離常數(shù) (Kb) 值分別為 4.2 和 6.2 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AMG 517 在嚙齒動(dòng)物“靶向”生化攻擊模型 (辣椒素誘導(dǎo)的畏縮，ED50=0.33 mg/kg，口服) 中被證明是有效的，并且在炎性疼痛模型中具有抗痛覺過敏作用 (CFA 誘導(dǎo)的熱痛覺過敏，MED=0.83 mg/kg，口服)[1]。AMG 517 的最低有效劑量為 0.3 mg/kg，相應(yīng)的血漿濃度為 90 ng/mL。在 CFA 注射后 21 小時(shí)，口服 AMG 517 以劑量依賴的方式逆轉(zhuǎn)已建立的熱痛覺過敏。AMG 517 會(huì)導(dǎo)致嚙齒動(dòng)物、狗和猴子出現(xiàn)短暫的體溫過高。AMG 517 以陡峭的劑量依賴性方式誘導(dǎo)體溫過高，0.3、1 和 3 mg/kg 分別與體溫升高 0.5、0.6 和 1.6°C 相關(guān)。所有劑量的 AMG 517 處理的大鼠體溫在 10 到 20 小時(shí)內(nèi)恢復(fù)到基線[2]。

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分子量

430.40

Formula

C20H13F3N4O2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (96.82 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3234 mL 11.6171 mL 23.2342 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3234 mL 4.6468 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2]

Rats: After multiple days of full habituation to the testing equipment and paradigm, CFA-induced thermal hyperalgesia is evaluated by measuring paw withdrawal latencies in male Sprague-Dawley rats. Twenty-one hours after CFA injection (50 μL of 0.1%), animals are dosed (p.o.) with AMG 517 or AMG8163 at a dose range of 0.001 to 30 mg/kg in a volume of 5 mL/kg. Two hours after drug dosing (23 h after CFA injection), paw withdrawal latencies are measured using modified Hargreaves hot boxes by investigators fully blinded to treatment conditions[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3234 mL 11.6171 mL 23.2342 mL 58.0855 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3234 mL 4.6468 mL 11.6171 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1617 mL 2.3234 mL 5.8086 mL
15 mM 0.1549 mL 0.7745 mL 1.5489 mL 3.8724 mL
20 mM 0.1162 mL 0.5809 mL 1.1617 mL 2.9043 mL
25 mM 0.0929 mL 0.4647 mL 0.9294 mL 2.3234 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3872 mL 0.7745 mL 1.9362 mL
40 mM 0.0581 mL 0.2904 mL 0.5809 mL 1.4521 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4647 mL 1.1617 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3872 mL 0.9681 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1452 mL 0.2904 mL 0.7261 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AMG 517
目錄號(hào)：
HY-10634
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