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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor
  3. Temanogrel

Temanogrel 是一個(gè)高選擇性的 5-HT2A 受體拮抗劑,其 Ki 值為 4.9 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Temanogrel Chemical Structure

Temanogrel Chemical Structure

CAS No. : 887936-68-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥685
In-stock
5 mg ¥1475
In-stock
10 mg ¥2413
In-stock
25 mg ¥4238
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Temanogrel:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Temanogrel is a highly selective 5-HT2A receptor antagonist with a Ki of 4.9 nM.

IC50 & Target

5-HT2A Receptor

4.9 nM (Ki)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Platelet IC50
23.1 nM
Compound: 10k
Antiplatelet activity in dog platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated 10 mins after ADP challenge measured after 3 mins by turbidimetry
Antiplatelet activity in dog platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated 10 mins after ADP challenge measured after 3 mins by turbidimetry
[PMID: 20455563]
Platelet IC50
8.7 nM
Compound: 10k
Antiplatelet activity in human platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated 10 mins after ADP challenge measured after 3 mins by turbidimetry
Antiplatelet activity in human platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated 10 mins after ADP challenge measured after 3 mins by turbidimetry
[PMID: 20455563]
體外研究
(In Vitro)

Temanogrel 是一種高度選擇性的 5-HT2A 受體拮抗劑,Ki 為 4.9 nM。Temanogrel 抑制磷酸肌醇積累,IC50 為 5.2 nM。Temanogrel 對(duì) 5-羥色胺介導(dǎo)的 ADP 刺激的人和狗血小板聚集的放大具有強(qiáng)效抑制作用 (IC50 分別為 8.7 和 23.1 nM)[1]。
用 Temanogrel 預(yù)處理主動(dòng)脈環(huán)以濃度依賴性方式防止由 20 μM 5-HT 引起的血管收縮。與 Temanogrel 預(yù)孵育也顯著抑制 5-HT 刺激的 DNA 合成,IC50 為 13±7 nM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

在實(shí)驗(yàn)期間的任何時(shí)間,鹽水處理組和替馬格雷處理組之間的心率或平均動(dòng)脈壓沒有差異 (即,對(duì)于平均動(dòng)脈壓,組間 P=0.508,組間交互作用 P=0.540) .在指定接受替馬格雷的狗中,血漿替馬格雷水平顯示出快速和持續(xù)的增加,在處理開始后 10 分鐘、1.25 小時(shí)和 2.25 小時(shí)分別平均為 25.5±4.1、28.7±4.6 和 31.2±4.5 ng/mL[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

436.50

Formula

C24H28N4O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (286.37 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2910 mL 11.4548 mL 22.9095 mL
5 mM 0.4582 mL 2.2910 mL 4.5819 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

To provide further insights into the effect of Temanogrel on platelet-dependent clot formation in models devoid of vascular smooth muscle, two in vitro post hoc experiments are performed. Paired aliquots of heparinized whole blood are incubated with Temanogrel (100 nM) or vehicle for 10 min at 37°C, and then placed in a thromboelastogram (TEG) pin-and-cup system with 10 μm serotonin, reptilase, and activated factor XIII (n=3 paired samples). The maximum amplitude of torsion is quantified for all samples. Aliquots of citrated blood (n=3 pairs) are incubated with Temanogrel (100 nM) or vehicle for 10 min at 37°C, and then pipetted into collagen-ADP cartridges. For each sample, the time (in seconds) required for the complete platelet-mediated thrombotic occlusion of the membrane aperture is recorded[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

Adult male beagle dogs (n=3) are used and receive a single oral gavage dose of Temanogrel at 10 mg/kg. Temanogrel is formulated in sterile water at 5 mL/kg. Animals are fasted before Temanogrel delivery. Serial sampling is used to obtain plasma concentration versus time profiles. Whole blood samples are collected via jugular vein venipuncture over a 24-h period. Plasma is prepared by centrifugation from sodium heparin-treated whole blood, frozen, and stored at approximately -20°C until bioanalytical analysis[3].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2910 mL 11.4548 mL 22.9095 mL 57.2738 mL
5 mM 0.4582 mL 2.2910 mL 4.5819 mL 11.4548 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1455 mL 2.2910 mL 5.7274 mL
15 mM 0.1527 mL 0.7637 mL 1.5273 mL 3.8183 mL
20 mM 0.1145 mL 0.5727 mL 1.1455 mL 2.8637 mL
25 mM 0.0916 mL 0.4582 mL 0.9164 mL 2.2910 mL
30 mM 0.0764 mL 0.3818 mL 0.7637 mL 1.9091 mL
40 mM 0.0573 mL 0.2864 mL 0.5727 mL 1.4318 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2291 mL 0.4582 mL 1.1455 mL
60 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3818 mL 0.9546 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1432 mL 0.2864 mL 0.7159 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1145 mL 0.2291 mL 0.5727 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Temanogrel
目錄號(hào):
HY-10560
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