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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. Tasquinimod

Tasquinimod  (Synonyms: 他喹莫德; ABR-215050)

目錄號(hào): HY-10528 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tasquinimod是一種口服抗血管生成劑，有潛力用于去勢抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod與 HDAC4 Zn2+ 結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合的Kd 值為10-30 nM。Tasquinimod 也是一種 S100A9 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tasquinimod Chemical Structure

Tasquinimod Chemical Structure

CAS No. : 254964-60-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1341
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Tasquinimod:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tasquinimod is an oral antiangiogenic agent, which has the potential for castration-resistant prostate cancer treatment. Tasquinimod binds to the regulatory Zn2+ binding domain of HDAC4 with Kd of 10-30 nM. Tasquinimod also is a S100A9 inhibitor[1][2][3].

IC50 & Target[1]

HDAC4

10-30 nM (Kd)

體外研究
(In Vitro)

Tasquinimod 抑制缺氧誘導(dǎo)的組蛋白乙?；瘻p少，而不降低 HDAC 表達(dá)或直接抑制 HDAC 活性。Tasquinimod 在 HDAC4 的調(diào)節(jié)鋅結(jié)構(gòu)域內(nèi)變構(gòu)結(jié)合，Kd 為 10-30 nM，從而抑制 N-CoR/HDAC3 的共定位，從而抑制組蛋白和 HDAC4 客戶端的去乙?；D(zhuǎn)錄因子，如 HIF-1α。當(dāng)骨髓來源的抑制細(xì)胞分化時(shí)，TAM 會(huì)分泌血管生成因子，如 VEGF、FGF、TNF-α 和 TGF-β。由于抑制 S100A9/TLR4 依賴性 MDSC 腫瘤浸潤和/或抑制 MDSC 對 HIF-1α 的 HDAC4/N-CoR/HDAC3 依賴性脫乙?；瑥亩种扑鼈兿?TAM 的分化，Tasquinimod 可以抑制腫瘤血管生成。[1]。
Tasquinimod 是一種具有口服活性的喹啉-3-甲酰胺，它與癌癥中的 HDAC4 和 S100A9 具有高親和力，并在受損的腫瘤微環(huán)境中浸潤宿主細(xì)胞，抑制血管生成反應(yīng)所需的適應(yīng)性生存途徑[2]。
在 10 μM Tasquinimod 下，TSP1 mRNA 表達(dá)在 6 小時(shí)時(shí)升高，并在 72 小時(shí)后達(dá)到峰值。此外，在暴露 72 小時(shí)后，TSP1 mRNA 水平在 1 μM Tasquinimod 的劑量下已經(jīng)升高，表明 Tasquinimod 誘導(dǎo)的 TSP1 mRNA 表達(dá)變化發(fā)生在劑量范圍內(nèi)。在較高劑量水平 (即 50-100 μM) 下，mRNA 水平在 72 小時(shí)下降，表明在這些濃度下有額外的藥物作用。Tasquinimod 對 LNCaP 細(xì)胞中 TSP1 mRNA 的上調(diào)表現(xiàn)為 TSP1 蛋白表達(dá)增加，如對培養(yǎng) 24 小時(shí)和 72 小時(shí)的細(xì)胞制備的細(xì)胞裂解物進(jìn)行蛋白質(zhì)印跡分析所示。伴隨細(xì)胞內(nèi) TSP1 蛋白水平增加的還有檢測到的細(xì)胞培養(yǎng)基中細(xì)胞外 TSP1 的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著 (p<0.05) 積累。TSP1 的細(xì)胞外分泌具有時(shí)間依賴性，并且在暴露于 10 μM 的 Tasquinimod 24 小時(shí)后可以清楚地檢測到。此外，TSP1 mRNA 水平在激素不敏感細(xì)胞系 LNCaP19 中被 10 μM 的 Tasquinimod 誘導(dǎo)，但在 DU145 細(xì)胞[3]中沒有。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

當(dāng)成年雄性小鼠 (即 C57Bl/6J 或無胸腺裸鼠) 通過強(qiáng)飼法或飲用水給予 0.1-30 mg/kg (即 0.2-74 μMoles/kg) 時(shí)，Tasquinimod 的生物利用度和口服吸收非常好。Tasquinimod 的效力表示為抑制癌癥生長 50% 的 Tasquinimod 的每日口服劑量范圍為 0.1-1.0 mg/kg/d (即 0.24-2.40 μMoles/kg/天) 針對一系列 (n>5) 免疫缺陷小鼠體內(nèi)的人前列腺癌異種移植物。通過飲用水以 5 mg/kg/天的慢性劑量服用 Tasquinimod 可抑制具有免疫能力的同源小鼠中 TRAMP-C2 小鼠前列腺癌的生長 > 80% (p<0.05)[2]。
攜帶皮下 LNCaP 腫瘤的裸鼠用 Tasquinimod 處理 3 周。接種后第 7 天開始暴露于 1 mg/kg/天和 10 mg/kg/天的 Tasquinimod。接種后 28 天，與未處理的對照組相比，1 mg/kg/天和 10 mg/kg/天的腫瘤重量均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的劑量依賴性降低 (p<0.001)，說明 Tasquinimod 的抗腫瘤作用[3]。

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Clinical Trial
分子量

406.36

Formula

C20H17F3N2O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

他喹莫德
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 42 mg/mL (103.36 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4609 mL 12.3044 mL 24.6087 mL
5 mM 0.4922 mL 2.4609 mL 4.9217 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[3]

Two human prostate cancer cell lines, CWR-22RH and LNCaP (ATCC) are both androgen independent, but remain sensitive to androgen stimulation of growth, express PSA and a mutated androgen receptor. The hormone independent cell lines LNCaP19 and DU145 are also tested for TSP1 induction after in vitro exposure to Tasquinimod (0.1-100 μM). CWR-22RH, LNCaP and DU145 are grown in RPMI Medium 1640 containing 10% FCS and L-Glutamine mixture, while LNCAP19 is cultured in RPMI-medium with 10% hormone free (RDCC) FCS[3].

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Animal Administration
[3]

Mice[3]
Nude BALB/c mice are used for subcutaneous implantation of human prostate tumor cells LNCaP and CWR-22RH. Tumor growth is measured with a microcaliper twice a week throughout the experiment, and the final tumor burden is measured by weight on the day of termination of the experiment. Distribution of Tasquinimod at 1 mg/kg/day and 10 mg/kg/day (administered orally via the drinking water) started on day 7 after inoculation.

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4609 mL 12.3044 mL 24.6087 mL 61.5218 mL
5 mM 0.4922 mL 2.4609 mL 4.9217 mL 12.3044 mL
10 mM 0.2461 mL 1.2304 mL 2.4609 mL 6.1522 mL
15 mM 0.1641 mL 0.8203 mL 1.6406 mL 4.1015 mL
20 mM 0.1230 mL 0.6152 mL 1.2304 mL 3.0761 mL
25 mM 0.0984 mL 0.4922 mL 0.9843 mL 2.4609 mL
30 mM 0.0820 mL 0.4101 mL 0.8203 mL 2.0507 mL
40 mM 0.0615 mL 0.3076 mL 0.6152 mL 1.5380 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2461 mL 0.4922 mL 1.2304 mL
60 mM 0.0410 mL 0.2051 mL 0.4101 mL 1.0254 mL
80 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3076 mL 0.7690 mL
100 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2461 mL 0.6152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tasquinimod
目錄號(hào)：
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