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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Kit PDGFR VEGFR
  4. Telatinib

Telatinib  (Synonyms: 替拉替尼; Bay 57-9352)

目錄號: HY-10527 純度: 99.60%
COA 產品使用指南

Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制劑，IC50值分別為6，4，15，1 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Telatinib Chemical Structure

Telatinib Chemical Structure

CAS No. : 332012-40-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥449
In-stock
1 mg ￥198
In-stock
5 mg ￥498
In-stock
10 mg ￥716
In-stock
25 mg ￥1488
In-stock
50 mg ￥2238
In-stock
100 mg ￥3113
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Telatinib:

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 1 篇科研文獻

查看 PDGFR 亞型特異性產品:

查看 VEGFR 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Telatinib (Bay 57-9352) is an orally active, small molecule inhibitor of VEGFR2, VEGFR3, PDGFα, and c-Kit with IC50s of 6, 4, 15 and 1 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR2

6 nM (IC50)

VEGFR3

4 nM (IC50)

PDGFRα

15 nM (IC50)

c-Kit

1 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Telatinib 對 Raf 激酶通路、表皮生長因子受體家族、成纖維細胞生長因子受體 (FGFR) 家族或 Tie-2 受體具有低親和力[2]。
Telatinib 被各種細胞色素 P450 (CYP) 亞型代謝，包括 CYP3A4/3A5、CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2C19 以及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶 1A4 (μgT1A4)，其中 Telatinib 的 N-葡萄糖醛酸苷的形成是人類中主要的生物轉化途徑。體外研究表明，Telatinib 是三磷酸腺苷結合盒 (ABC) B1 (ABCB1) 轉運蛋白的弱底物[3]。
1 μM Telatinib 顯著增強 ABCG2 過表達細胞系中 [3H]-mitoxantrone (MX) 的細胞內積累。此外，1 μM Telatinib 可顯著降低 [3H]-MX 從 ABCG2 過表達細胞流出的速率。此外，Telatinib 顯著抑制 ABCG2 介導的 [3H]-E217βG 在 ABCG2 過表達膜囊泡中的轉運[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Telatinib 導致內皮依賴性和內皮非依賴性血管舒張顯著降低。VEGF 抑制本身會減少 NO 的合成，從而促進血管收縮，增加外周阻力，從而導致血壓升高[1]。Telatinib (15 mg/kg) 與 Doxorubicin (HY-15142A) (1.8 mg/kg) 顯著降低異種移植裸鼠模型中 ABCG2 過表達腫瘤的生長速度和腫瘤大小[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

409.83

Formula

C20H16ClN5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

替拉替尼；特拉替尼
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (112.24 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4400 mL 12.2002 mL 24.4004 mL
5 mM 0.4880 mL 2.4400 mL 4.8801 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.60%

參考文獻
Kinase Assay
[4]

The vanadate (Vi)-sensitive ATPase activity of ABCG2 in the membrane of High Five insect cells is measured. Briefly, membrane (2 μg/0.06 mL) are incubated in ATPase assay buffer with or without 0.4 mM vanadate at 37°C for 5 min and then incubated with varying concentrations of telatinib at 37°C for 5 min. The ATPase reaction is started by the addition of 4 mM Mg-ATP. After incubating at 37°C for 10 min, the reactions are stopped by adding 0.05 mL of 10% SDS solution. The liberated inorganic phosphate is measured[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[4]

Mice: The mice are randomized into four groups and treated with one of the following regimens: (a) vehicle (10% N-methyl-pyrrolidinone, 90% polyethylene glycol 300) (q3d×6), (b) DOX (1.8 mg/kg, i.p., q3d×6), (c) telatinib dissolved in 10% N-methyl-pyrrolidinone, 90% polyethylene glycol 300 (15 mg/kg, p.o., every 2nd and 3rd day; total 12 times), and (d) DOX (1.8 mg/kg, i.p., q3d×6) + telatinib (15 mg/kg, p.o., every 2nd and 3rd day, given 1 h before giving DOX; total 12 times). DOX for injection is prepared by dissolving in saline. Tumor volume is measured using calipers and body weights are recorded[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4400 mL 12.2002 mL 24.4004 mL 61.0009 mL
5 mM 0.4880 mL 2.4400 mL 4.8801 mL 12.2002 mL
10 mM 0.2440 mL 1.2200 mL 2.4400 mL 6.1001 mL
15 mM 0.1627 mL 0.8133 mL 1.6267 mL 4.0667 mL
20 mM 0.1220 mL 0.6100 mL 1.2200 mL 3.0500 mL
25 mM 0.0976 mL 0.4880 mL 0.9760 mL 2.4400 mL
30 mM 0.0813 mL 0.4067 mL 0.8133 mL 2.0334 mL
40 mM 0.0610 mL 0.3050 mL 0.6100 mL 1.5250 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2440 mL 0.4880 mL 1.2200 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2033 mL 0.4067 mL 1.0167 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.3050 mL 0.7625 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1220 mL 0.2440 mL 0.6100 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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