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  2. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  3. Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy
  4. BI-D1870

BI-D1870 是ATP 競爭性的，細(xì)胞可滲透性的、能透過血腦屏障的 RSK 抑制劑，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分別為 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

BI-D1870 Chemical Structure

BI-D1870 Chemical Structure

CAS No. : 501437-28-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
2 mg ￥680
In-stock
5 mg ￥1150
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2018 Apr 13;10(4). pii: E191.  [Abstract]

    H2.35 cells are serum starved for 72 h and then were pre-treated with either DMSO or BI-D1870 (p90 IN, 10 μM). Cells are infected with MP12 (MOI 5) for one hour, followed by removal of viral inoculum, and addition of growth medium containing DMSO or p90 IN (10 μM). At 18 hpi, cell lysates are collected for western blot analysis.

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Viruses. 2018 Apr 13;10(4). pii: E191.  [Abstract]

    H2.35 cells are serum starved for 72 h and then are pre-treated with either DMSO or 10 μM PD0325901 (ERK IN). Cells are infected with MP12 (MOI 5) for one hour, followed by removal of viral inoculum, and addition of growth medium containing DMSO or 10 μM ERK IN. At 18 hpi, cell lysates are collected for western blot analysis.

    BI-D1870 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Mar 1;7(9):10283-96.  [Abstract]

    HeLa cells synchronized at mitotic phase are treated with BI-D1870 at indicated concentrations. Phosphorylation of EBP50 is assayed by Western blotting using p-EBP50 (T156) antibody. Phosphorylation of RSK1 at S380 and ribosomal protein S6 (rpS6) at S235-236 are assayed to examine activation of RSK1 at mitotic phase. GAPDH or α-tubulin is examined as a loading control. The morphology of cells at the moment of harvest for the above experiment is shown in photographs.

    查看 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    BI-D1870 is an ATP-competitive, cell permeable and brain penetrated inhibitor of RSK isoforms, with IC50s of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM for RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectively[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    RSK1

     

    RSK2

     

    RSK3

     

    RSK4

     

    體外研究
    (In Vitro)

    BI-D1870 抑制缺乏 C 端激酶催化結(jié)構(gòu)域的 RSK2 突變體 (RSK21-389:S381E)，IC50 約為 30 nM。當(dāng)使用 100 μM ATP 進(jìn)行激酶測定時，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2，IC50 值分別為 10 nM 和 20 nM。當(dāng)在低 10 倍的 ATP 濃度下進(jìn)行測定時，BI-D1870 的 IC50 對于 RSK1 降低至 5 nM，對于 RSK2降低至 10 nM[1] 。
    BI-D1870 抑制 PLK1，IC50 為 100 nM，而 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 的 IC50 值和 GSK3β 比 RSK 亞型高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 HEK-293 細(xì)胞中 PMA 誘導(dǎo)的 GSK3α 和 GSK3β 磷酸化。在 HEK-293 細(xì)胞中，BI-D1870 抑制 EGF 誘導(dǎo)的 LKB1 在 Ser431 位點的磷酸化，IC50 約為 1 μM[1]。
    BI-D1870 不影響 ERK1/ERK2 和 MSK1 的激活，也不抑制 CREB 的磷酸化[1]。
    BI-D1870 是一種有效的 RSK 家族激酶抑制劑 (Kds：10-100 nM)，并且還與 BRD4 (1) 和 PLK 家族相互作用，其 K d 值分別為 3.5 μM 和大約 10 nM[2]。
    BI-D1870 (10 μM) 在血清饑餓的 LN-229 細(xì)胞和 alao 中強(qiáng)烈誘導(dǎo) p70S6K 激活刺激 LN-18 細(xì)胞中 rpS6 和 p70S6K 的磷酸化。BI-D1870 (1 μM) 有效抑制 rpS6 磷酸化，并在濃度高于 1 μM[4]時抑制 PMA 誘導(dǎo)的 rpS6 磷酸化。
    BI-D1870 (1-5 μM) 誘導(dǎo)在所有細(xì)胞類型中對細(xì)胞增殖的劑量和時間依賴性抑制。BI-D1870 (1-3 μM) 在 SCC4 細(xì)胞和 HSC-3 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。BI-D1870 (0-5) 劑量依賴性地調(diào)節(jié)細(xì)胞存活信號通路，包括 Akt 和 p38 MAPK[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    注射 BI-D1870 (0.5 mg/kg) 的實驗性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠表現(xiàn)出遲發(fā)性神經(jīng)缺陷，但體重沒有明顯減輕。組織病理學(xué)分析顯示在對照小鼠的脊髓中有炎癥細(xì)胞浸潤和脫髓鞘，但在 BI-D1870 處理的小鼠中沒有。BI-D1870 可防止 TH1 或 TH17 細(xì)胞浸潤到 CNS[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    391.42

    Formula

    C19H23F2N5O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (12.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.72%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    Purified His6-RSK1, His6-RSK2 or GST-RSK21-389:S381E (1-2 units/mL) are assayed for 10 min at 30°C in a 50 μL assay mixture in Buffer A containing 30 μM substrate peptide (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM magnesium acetate and 100 μM of [γ-32P]ATP. Reactions are terminated and analysed. The amount of enzyme that catalysed the phosphorylation of 1 nmol of substrate peptide in 1 min is termed one unit.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [5]

    Measurement of cell growth is assessed using the MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide] assay in six replicates. The cells (5×103/200 μL) are seeded in 96-well, flat-bottom plates for 24 h and then exposed to various concentrations of test agents for the indicated time intervals. After removing the culture medium, 200 μL of the medium containing MTT at a concentration of 0.5 mg/mL is added, and the cells are incubated at 37°C for 2 h. The medium is removed, and the reduced MTT dye in each well is dissolved in 200 μL DMSO. Absorbance is determined with a multimode microplate reader Synergy HT at 570 nm.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG) peptide 35-55 MEVGWYRSPFSRVVHLYRNGK) (BEX) is used to induce EAE in C57/BL6J mice. Mice are injecteds.c. with 200 g of MOG peptide in 100 μL of PBS emulsified in 100 μL complete Freund’s adjuvant (CFA) that is further supplemented with five mg/mL Mycobacterium tuberculosis. In addition, 500 ng pertussis toxin is injected i.p. on days zero and two. The RSK inhibitor (BI-D1870; 0.5 mg/kg) is injected i.p. into mice two days after immunization with MOG peptide, and injection is repeated every other day for 11 days. Mice that receive only dimethyl sulfoxide (DMSO) solution are used as controls. Paralysis is evaluated according to the following scale: zero, no disease; one, tail limpness; two, hind limb weakness; three, hind limb paralysis; four, fore limb weakness; five, quadriplegia; six, death. For histological analysis, CNS samples are fixed with 4% paraformaldehyde and sliced at 4 μm, and then hematoxylin & eosin (H & E) staining is performed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL 63.8700 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL 12.7740 mL
    10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL 6.3870 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    BI-D1870
    目錄號：
    HY-10510
    需求量：