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  2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis
  4. Lexibulin

Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集強(qiáng)效抑制劑，對(duì)多種癌細(xì)胞的 IC50 值為 10-100n M，體外體內(nèi)具有高效的細(xì)胞毒性和血管增生阻斷作用。Lexibulin 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并誘導(dǎo) GC 細(xì)胞中的線粒體 ROS 生成。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lexibulin Chemical Structure

Lexibulin Chemical Structure

CAS No. : 917111-44-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥908
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥2975
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Lexibulin:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lexibulin (CYT-997) is a potent and orally active tubulin polymerisation inhibitor with IC50s of 10-100 nM in cancer cell lines; with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo[1][2]. Lexibulin induces cell apoptosis and induces mitochondrial ROS generation in GC cells[3].

IC50 & Target

IC50 value: 10-100 nM(cell assay)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
338 nM
Compound: 12, CYT997
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24160376]
DU-145 IC50
0.06 μM
Compound: 24, CYT997
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19616947]
HCT-116 IC50
356 nM
Compound: 12, CYT997
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24160376]
HL-60 IC50
112.3 nM
Compound: 12, CYT997
Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24160376]
NCI-H460 IC50
272 nM
Compound: 12, CYT997
Cytotoxicity against human H460 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human H460 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24160376]
PC-3 IC50
0.06 μM
Compound: 24, CYT997
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 19616947]
體外研究
(In Vitro)

LexibμLin (CYT-997) 阻止微管蛋白的體外聚合，其 IC50 約為 3 μM (與相同條件下秋水仙堿的半數(shù)最大抑制濃度 2 μM 相比)，使用常規(guī)比濁法測(cè)定微管蛋白聚合。LexibμLin 還能夠可逆地破壞細(xì)胞中的微管網(wǎng)絡(luò)，使用熒光顯微鏡觀察。因此，用 LexibμLin (1 μM) 處理 A549 細(xì)胞會(huì)導(dǎo)致微管快速重組，包括現(xiàn)有微管網(wǎng)絡(luò)的破壞和微管蛋白在某些細(xì)胞細(xì)胞質(zhì)內(nèi)斑塊中的積累。24 小時(shí)后，細(xì)胞形態(tài)發(fā)生明顯變化，包括粘附力喪失和細(xì)胞變圓。用 LexibμLin 處理 1 小時(shí)的效果是可逆的，細(xì)胞迅速恢復(fù)其正常的微管結(jié)構(gòu)?？傊瑪?shù)據(jù)表明 LexibμLin 屬于破壞而不是穩(wěn)定含微管蛋白結(jié)構(gòu)的抗癌劑類別。盡管載體處理的細(xì)胞在 15 小時(shí)和 24 小時(shí)分別顯示 15% 和 19% 處于 G2-M 期，但用 LexibμLin (1 μM) 處理的細(xì)胞在同一時(shí)間點(diǎn)有 38% 和 43% 的細(xì)胞處于 G2-M 期.此外，在 LexibμLin 處理后 24 小時(shí)，只有 66% 的細(xì)胞處于 G1、S 和 G2-M 期，這表明在 G2-M 邊界處受阻的細(xì)胞不會(huì)退出回到 G1，如正常的細(xì)胞周期，但很可能被驅(qū)使走向細(xì)胞凋亡和細(xì)胞死亡[1]。與細(xì)胞微管蛋白的破壞一致，LexibμLin 有效抑制增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，最重要的是抑制人骨髓瘤細(xì)胞系 (HMCL) 和原代 MM 細(xì)胞的細(xì)胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在使用人前列腺癌細(xì)胞系 PC3 的異種移植模型中，在細(xì)胞植入后 13 天開始口服 LexibμLin (CYT-997)，此時(shí)可觸及明顯的腫瘤。LexibμLin (CYT-997) 對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的劑量依賴性抑制作用很明顯，其最高劑量相當(dāng)于腸胃外給藥的紫杉醇。單劑量 LexibμLin (CYT-997) (7.5 mg/kg ip) 可明顯降低肝轉(zhuǎn)移灶的血流量，給藥后 6 小時(shí)血流量顯著降低[1]。來昔布林 (CYT-997) 處理 (15 mg/kg/天) 顯著延長(zhǎng)了侵襲性系統(tǒng)性骨髓瘤病小鼠模型的生存期[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

434.53

Formula

C24H30N6O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (230.13 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3013 mL 11.5067 mL 23.0134 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6027 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.50%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3013 mL 11.5067 mL 23.0134 mL 57.5334 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6027 mL 11.5067 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1507 mL 2.3013 mL 5.7533 mL
15 mM 0.1534 mL 0.7671 mL 1.5342 mL 3.8356 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5753 mL 1.1507 mL 2.8767 mL
25 mM 0.0921 mL 0.4603 mL 0.9205 mL 2.3013 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3836 mL 0.7671 mL 1.9178 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2877 mL 0.5753 mL 1.4383 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2301 mL 0.4603 mL 1.1507 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3836 mL 0.9589 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2877 mL 0.7192 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2301 mL 0.5753 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Lexibulin
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HY-10498
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