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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  3. RAR/RXR Autophagy
  4. AM580

AM580  (Synonyms: CD336; NSC608001; Ro 40-6055)

目錄號(hào): HY-10475 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

AM580是選擇性的 RARα 激動(dòng)劑，IC50 和 EC50 分別為8 nM，0.36 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AM580 Chemical Structure

AM580 Chemical Structure

CAS No. : 102121-60-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥2025
In-stock
50 mg ￥3443
In-stock
100 mg ￥5488
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of AM580:

    AM580 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jul 23;528(2):276-284.  [Abstract]

    After dealing with 10 nM AM580 for 3 days, the expression of RARβ is detected by immunobloting and quantified.

    查看 RAR/RXR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    AM580 is a selective RARα agonist with IC50 and EC50 of 8 nM and 0.36 nM, respectively.

    體外研究
    (In Vitro)

    在 G-CSF 存在下，AM580 (在 10-8 M) 對(duì) NB4 細(xì)胞的 LAP mRNA 產(chǎn)生顯著誘導(dǎo)。在濃度為 10-5 M 時(shí)，AM580 和 ATRA 與 G-CSF 聯(lián)合使用，誘導(dǎo)幾乎相同水平的 LAP 轉(zhuǎn)錄物。AM580 (在 10-8 M) 導(dǎo)致 NB4 細(xì)胞中編碼 G-CSF 受體的轉(zhuǎn)錄本的穩(wěn)態(tài)水平增加約六倍[1]。
    AM580 (50 nM) 增加所有菌落中的 caspase-3 表達(dá)，并在 30% 的菌落中誘導(dǎo)腺泡樣空化[2]。使用 shRARγ1 敲低原代 Myc 細(xì)胞中的 RARγ1，然后使用 Am580 處理導(dǎo)致更高水平的 CRBP1 表達(dá)，表明在這些細(xì)胞中 RARγ 對(duì) RARα 具有抑制作用目標(biāo)基因CRBP1。
    Am580 (200 nM) 在 MCF-10A 和 MCF-7 細(xì)胞系中增強(qiáng) RARγ 敲低表現(xiàn)出的抗增殖作用，但在 MDA-MB-231 細(xì)胞中沒有這種作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Am580 (0.3 mg/kg/天) 處理對(duì) MMTV-wnt1 小鼠的無瘤生存有更深遠(yuǎn)的影響，即使在早期出現(xiàn)的腫瘤中效果也很明顯，并且在肝、肺、腎和脾。Am580 處理顯著且同等地降低了兩個(gè)轉(zhuǎn)基因腺體的增生水平[2]。使用 RARα 選擇性激動(dòng)劑 Am580 處理 MMTV-Myc 小鼠可顯著抑制乳腺腫瘤生長、肺轉(zhuǎn)移并延長 63% 小鼠的腫瘤潛伏期[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    351.44

    Formula

    C22H25NO3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (128.04 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL
    5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.90%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    Approximately 1×106 NB4, HL-60, and APL fresh leukemic cells or CML neutrophils are harvested, pelletted by centrifugation at 400 g for 10 minutes, washed once with 0.9% NaCl, and centrifuged again. The washed cell pellet is resuspended in homogenization buffer (1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 20 mM ZnCl2, 0.1 mM NaCl, 0.1% [vol/vol] Triton X-100, 50 mM Tris/HCl, pH 7.4) and disrupted by vigorous pipetting. The homogenate is used for the LAP assay, which is performed with p-nitrophenol phosphate as substrate according to the instructions of the manufacturer. LAP activity is normalized for the content of protein in the sample. Proteins are measured according to the Bradford method using BSA fraction V as a standard. One unit of LAP activity is defined as the amount of enzyme capable of transforming 1 nmol of substrate in 1 minute at 25°C. Enzyme assays are performed in conditions of linearity relative to the substrate and to the concentration of proteins.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    MCF-10A (2×104) control cells or overexpressing RARγ are seeded in triplicates in 6-well culture dishes. After 24 hrs, cells are washed with PBS, incubated in 2 mL of DMEM-F12 culture medium, detached and counted every 24 hrs. Statistical significance is determined by t-test. pRB and p27 expression is tested by immunofluorescence analysis of control MCF-10A monolayers and monolayers stably transfected with pSG5-RARγ expression vector, using the same antibodies described for the IHC analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Four months old uniparous (1 pregnancy/lactation cycle) MMTV-neu and 6 weeks old nulliparous MMTV-wnt1 female mice (50 mice/group) are treated with the RARα agonist AM580 (0.3 mg/kg body weight per mouse per day) in the diet (Purina 5053) by adding 1.5 mg AM580 per kg of Purina 5053 diet. Mice that develop tumors within the first month of treatment are removed from the study. Mice are palpated twice a week and tumor appearance is recorded. Once palpable, the size of the tumors is measured weekly. Tumor-free survival is calculated from Kaplan-Meier curves and statistical significance is determined by the Log-rank test for the survival studies and t-test for the tumor growth studies. Metastasis is evaluated by removing the lungs of all the anesthetized mice, selecting randomLy 20 mice per group and inspecting the lung surface for lesions using a stereoscope.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL 71.1359 mL
    5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL 14.2272 mL
    10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL 7.1136 mL
    15 mM 0.1897 mL 0.9485 mL 1.8970 mL 4.7424 mL
    20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
    25 mM 0.1138 mL 0.5691 mL 1.1382 mL 2.8454 mL
    30 mM 0.0948 mL 0.4742 mL 0.9485 mL 2.3712 mL
    40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
    50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4227 mL
    60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4742 mL 1.1856 mL
    80 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3557 mL 0.8892 mL
    100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2845 mL 0.7114 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    AM580
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    HY-10475
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