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  1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  2. Ras Apoptosis
  3. 1A-116

1A-116 是一種對 W56 殘基具有特異性的 Rac1 抑制劑,能有效防止 EGF 誘導(dǎo)的 Rac1 激活,并阻斷 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以晝夜節(jié)律依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制細(xì)胞的增殖、遷移和周期進(jìn)展。1A-116 在體內(nèi)也具有較高的抗癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

1A-116 Chemical Structure

1A-116 Chemical Structure

CAS No. : 1430208-73-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥553
In-stock
1 mg ¥370
In-stock
5 mg ¥818
In-stock
10 mg ¥1308
In-stock
25 mg ¥2480
In-stock
50 mg ¥3720
In-stock
100 mg ¥5200
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

1A-116, a potent Rac1 inhibitor, is specific for W56 residues, can prevent EGF-induced Rac1 activation and block Rac1-P-Rex1 interaction. 1A-116 can induce apoptosis and inhibit cell proliferation, migration and cycle progression in a concentration-dependent manner. 1A-116 also demonstrates a high antimetastatic activity in vivo[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 4 μM (F3II); 21 μM (MDA-MB-231)[1].
Rac1[1]
Apoptosis[2]

體外研究
(In Vitro)

1A-116 (48 h) 以濃度依賴性方式抑制 F3II 和 MDA-MB-231 細(xì)胞增殖,IC50 分別為 4 μM 和 21 μM[1]
1A-116 (1,10 μM;12 h) 在 F3II 細(xì)胞中顯著削弱 Rac1 激活,并以濃度依賴性方式降低 Rac1-GTP 胞內(nèi)水平[1]
1A-116 (50、100 μM;12 小時(shí)) 阻斷 Rac1-P-Rex1 相互作用[1]。
1A-116 (20 μM;5 小時(shí)間隔超過25 h) 以晝夜節(jié)律方式抑制 LN229 細(xì)胞增殖[2]。
1A-116 (10 μM;16 h) 在 10 HPS 時(shí)顯著減少細(xì)胞遷移,表現(xiàn)出時(shí)間依賴性。(HPS:血清休克后,經(jīng)過的時(shí)間 (小時(shí)) 記錄為同步后小時(shí)數(shù) (HPS))[2]
1A-116 (20、50 μM;6 h) 以晝夜節(jié)律依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。
1A-116 (100 nM) 減少 Vav2 和 Rac1 介導(dǎo)的增生的表皮層厚度,但不是 PAK1 介導(dǎo)的,它在 GEF-Rac1 水平上表現(xiàn)出抑制 Rac1 的活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1][2]

Cell Line: MDA-MB-231, F3II, LN229 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 48 h; 5 h intervals over 25 h.
Result: Inhibited cell proliferation in a concentration-dependent and circadian manner.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Ker-CT human keratinocytes cells with oncogenic Vav2/Rac1 F28L/PAK1 Tyrosine 423
Concentration: 100 nM
Incubation Time:
Result: Inhibited Rac1 activity at the GEF-Rac1 level.

Cell Migration Assay [2]

Cell Line: LN229 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Reduced cell migration at 10 HPS which exhibited temporal dependence.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: LN229 cells
Concentration: 20, 50 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Induced cells apoptosis and in a circadian-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: F3II cells
Concentration: 1, 10 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Blocked Rac1-P-Rex1 interaction.
Reduced Rac1-GTP intracellular levels in a concentration-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

1A-116 (3 mg/kg;靜脈注射;每天一次,持續(xù) 21 天) 顯示出高抗轉(zhuǎn)移活性,體內(nèi)總轉(zhuǎn)移性肺集落的形成減少了約 60%,并且沒有表現(xiàn)出明顯的毒性[1]。
1A-116 (20 mg/kg;腹腔注射;每天一次,ZT12 為 73 天,ZT3 為 68 天) 與 ZT3 相比,在荷瘤小鼠中接受 ZT12 處理可延長存活時(shí)間。(ZT:Zeitgeber 時(shí)間 12 (ZT12) 定義為關(guān)燈時(shí)間 (當(dāng)?shù)貢r(shí)間晚上 7 點(diǎn)),ZT0 定義為開燈時(shí)間 (當(dāng)?shù)貢r(shí)間早上 7 點(diǎn)))[2]
1A-116 顯示出良好的口服可用性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c inbred mice (8 to 10-week-old; average 20 g)[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intravenous injection; once a day for 21 days.
Result: Demonstrated a high antimetastatic activity.
Animal Model: Male NIH Swiss foxN1(?/?) nude mice (2-month-old; GBM model)[2].
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (at ZT3, ZT12); once a day, 73 days for ZT12, 68 days for ZT3.
Result: Increased survival time when treated at ZT12 compared to ZT3 in tumor-bearing mice.
分子量

307.31

Formula

C16H16F3N3

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (325.40 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2540 mL 16.2702 mL 32.5404 mL
5 mM 0.6508 mL 3.2540 mL 6.5081 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.14 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2540 mL 16.2702 mL 32.5404 mL 81.3511 mL
5 mM 0.6508 mL 3.2540 mL 6.5081 mL 16.2702 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6270 mL 3.2540 mL 8.1351 mL
15 mM 0.2169 mL 1.0847 mL 2.1694 mL 5.4234 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8135 mL 1.6270 mL 4.0676 mL
25 mM 0.1302 mL 0.6508 mL 1.3016 mL 3.2540 mL
30 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0847 mL 2.7117 mL
40 mM 0.0814 mL 0.4068 mL 0.8135 mL 2.0338 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6508 mL 1.6270 mL
60 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5423 mL 1.3559 mL
80 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4068 mL 1.0169 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3254 mL 0.8135 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
1A-116
目錄號(hào):
HY-104064
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