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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. p38 MAPK
  4. Talmapimod

Talmapimod  (Synonyms: 他匹莫德; SCIO-469)

目錄號: HY-10406 純度: 98.97%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 選擇性的，具有口服活性的，ATP 競爭性的抑制劑，IC50 值是 9 nM，約為 p38β 的10倍，在 20 個其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上顯示出至少 2000 倍的選擇性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Talmapimod Chemical Structure

Talmapimod Chemical Structure

CAS No. : 309913-83-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1524
In-stock
1 mg ￥623
In-stock
2 mg ￥900
In-stock
5 mg ￥1245
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥4400
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Talmapimod:

查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Talmapimod (SCIO-469) is an orally active, selective, and ATP-competitive p38α inhibitor with an IC50 of 9 nM. Talmapimod shows about 10-fold selectivity over p38β, and at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 other kinases, including other MAPKs[1][2][3].

IC50 & Target[1]

p38α

9 nM (IC50)

p38β

90 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Talmapimod (SCIO-469) (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells[1].
Talmapimod inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood[2].
Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MM.1S, U266, RPMI8226, MM.1R, and RPMI-Dox40 cell lines
Concentration: 100, 200 nM
Incubation Time: 1 hour
Result: Strongly inhibits phosphorylation of p38 MAPK.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden in addition to preventing the development of myeloma bone disease[2].
Talmapimod inhibits multiple myeloma growth and prevents bone disease in the 5T2MM and 5T33MM models[3].
Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male triple immune-deficient BNX mice (RPMI-8226 MM palpable tumors)[4]
Dosage: P.o.; twice daily orally for 14 days
Administration: 10, 30, 90 mg/kg
Result: Dose-dependently reduced tumor growth.
Clinical Trial
分子量

513.00

Formula

C27H30ClFN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Pink to red

中文名稱

他匹莫德
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (194.93 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9493 mL 9.7466 mL 19.4932 mL
5 mM 0.3899 mL 1.9493 mL 3.8986 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.87 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9493 mL 9.7466 mL 19.4932 mL 48.7329 mL
5 mM 0.3899 mL 1.9493 mL 3.8986 mL 9.7466 mL
10 mM 0.1949 mL 0.9747 mL 1.9493 mL 4.8733 mL
15 mM 0.1300 mL 0.6498 mL 1.2995 mL 3.2489 mL
20 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9747 mL 2.4366 mL
25 mM 0.0780 mL 0.3899 mL 0.7797 mL 1.9493 mL
30 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6498 mL 1.6244 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1949 mL 0.3899 mL 0.9747 mL
60 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3249 mL 0.8122 mL
80 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6092 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0975 mL 0.1949 mL 0.4873 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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