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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. MKC8866

MKC8866 是一種水楊醛類似物，有效的選擇性 IRE1 RNase 抑制劑，在體外的 IC50 為 0.29 μM。 MKC8866 強(qiáng)烈抑制 Dithiothreitol 誘導(dǎo)的 XBP1s 表達(dá)，EC50 為 0.52 μM。MKC8866 抑制無應(yīng)激 RPMI 8226 細(xì)胞，IC50 為 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌細(xì)胞中的 IRE1 RNase 導(dǎo)致促腫瘤發(fā)生因子減少，同時也能抑制前列腺癌 (PCa) 腫瘤的生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MKC8866 Chemical Structure

MKC8866 Chemical Structure

CAS No. : 1338934-59-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2640
In-stock
1 mg ￥1090
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3720
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    MKC8866 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2020 Oct 10;490:76-88.  [Abstract]

    RH30 and RD cells are treated with MKC8866 (20 μM) and/or AMGEN44 (2 μM) for 72 hours and Western blot confirmes IRE1 and PERK signalling inhibition. In cells treated with AMGEN44 alone or in combination with MKC8866, PERK phosphorylation is reduced and p-eIF2α protein levels are diminished. In cells treated with MKC8866 alone or in combination with AMGEN44, XBP1s protein levels are completely abolished.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    MKC8866, a salicylaldehyde analog, is a potent, selective IRE1 RNase inhibitor with an IC50 of 0.29?μM in human vitro. MKC8866 strongly inhibits Dithiothreitol-induced X-box-binding protein 1-spliced (XBP1s) expression with an EC50 of 0.52?μM and unstresses RPMI 8226 cells with an IC50 of 0.14?μM[1]. MKC8866 inhibits IRE1 RNase in breast cancer cells leading to the decreased production of pro-tumorigenic factors and it can inhibits prostate cancer (PCa) tumor growth[2].

    IC50 & Target

    IC50: 0.29?μM (IRE1 RNase)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    MKC8866 (20 μM; 6 天) 減少所有乳腺癌細(xì)胞系的增殖[2]。
    MKC8866 (20 μM; 48 小時) 減少進(jìn)入 S 期的細(xì)胞數(shù)量[2]。
    MKC8866 (0.2-10 μM; 3 天) 在正常條件下以劑量依賴性方式抑制所有四種細(xì)胞系的活力，對 LNCaP 細(xì)胞的影響最顯著[1]。
    MKC8866 (20 μM; 72 小時) 足以完全阻止 NSC 125973 誘導(dǎo)的 XBP1s 表達(dá)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[2]

    Cell Line: MCF7, SKBR3, MDA-MB-231 and MCF10A cells
    Concentration: 20?μM
    Incubation Time: For 6 days
    Result: Decreased proliferation of all breast cancer cell lines.

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: MDA-MB-231, MCF7 and SKBR3 cells
    Concentration: 20?μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Reduced the number of cells entering S phase.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: LNCaP, VCaP, 22Rv1 and C4-2B cells
    Concentration: 0.2, 0.5, 1, 5, 10 μM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Suppressed the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner.

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: MDA-MB-231 cells
    Concentration: 20 μM
    Incubation Time: 72? hours
    Result: Completely blocked NSC 125973-induced expression of XBP1s.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    MKC8866 (口服；300 mg/kg；持續(xù) 28 天)可減少 NSC 125973 停藥后的腫瘤再生[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nude mice with MDA-MB-231 tumor[1]
    Dosage: 300 mg/kg
    Administration: Oral; for 28 days
    Result: Reduced tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal.
    Clinical Trial
    分子量

    361.35

    Formula

    C18H19NO7
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (18.46 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7674 mL 13.8370 mL 27.6740 mL
    5 mM 0.5535 mL 2.7674 mL 5.5348 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.95%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7674 mL 13.8370 mL 27.6740 mL 69.1850 mL
    5 mM 0.5535 mL 2.7674 mL 5.5348 mL 13.8370 mL
    10 mM 0.2767 mL 1.3837 mL 2.7674 mL 6.9185 mL
    15 mM 0.1845 mL 0.9225 mL 1.8449 mL 4.6123 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    MKC8866
    目錄號：
    HY-104040
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