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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl Src
  4. PD173955

PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50= 22 nM)、Yes、Abl、ATP 和 MAP 激酶抑制劑。PD173955 能有效地阻止有絲分裂進(jìn)程，具有抗癌活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PD173955 Chemical Structure

PD173955 Chemical Structure

CAS No. : 260415-63-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1170
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3700
In-stock
50 mg ￥5550
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PD173955 is an orally active inhibitor of Src (IC50= 22 nM), Yes, Abl, ATP and MAP kinases. PD173955 can effectively prevent the mitotic process and has anticancer activity[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 22 nM (Src)[1].
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
> 30 μM
Compound: PD-17395
Inhibition of wild type NPM/ALK autophosphorylation activity in BaF3 cells by antiphosphotyrosine immunoblotting assay
Inhibition of wild type NPM/ALK autophosphorylation activity in BaF3 cells by antiphosphotyrosine immunoblotting assay
[PMID: 16970400]
BaF3 IC50
> 30 μM
Compound: PD-17395
Inhibition of wild type NPM/ALK kinase activity in BaF3 cells by radioenzymatic assay
Inhibition of wild type NPM/ALK kinase activity in BaF3 cells by radioenzymatic assay
[PMID: 16970400]
BaF3 IC50
1.8 μM
Compound: PD-17395
Antiproliferative activity against murine BaF3 cells expressing NPM/ALK L256T mutant by [3H]thymidine uptake assay
Antiproliferative activity against murine BaF3 cells expressing NPM/ALK L256T mutant by [3H]thymidine uptake assay
[PMID: 16970400]
BaF3 IC50
2 μM
Compound: PD-17395
Antiproliferative activity against murine BaF3 cells expressing wild type NPM/ALK by [3H]thymidine uptake assay
Antiproliferative activity against murine BaF3 cells expressing wild type NPM/ALK by [3H]thymidine uptake assay
[PMID: 16970400]
BaF3 IC50
2.5 μM
Compound: PD-17395
Inhibition of NPM/ALK L256T mutant kinase activity in BaF3 cells by radioenzymatic assay
Inhibition of NPM/ALK L256T mutant kinase activity in BaF3 cells by radioenzymatic assay
[PMID: 16970400]
BaF3 IC50
3 μM
Compound: PD-17395
Inhibition of NPM/ALK L256T mutant autophosphorylation activity in BaF3 cells by antiphosphotyrosine immunoblotting assay
Inhibition of NPM/ALK L256T mutant autophosphorylation activity in BaF3 cells by antiphosphotyrosine immunoblotting assay
[PMID: 16970400]
體外研究
(In Vitro)

PD173955 在 MDA-MB-468 和 MCF-7 乳腺癌細(xì)胞中能夠抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 分別為 500 nM 和 1 μM[1]。
PD173955 (100 nM; 10 分鐘) 在 MDA-MB-468 乳腺癌細(xì)胞中顯著抑制 Src 和 Yes 激酶的活性[1]。
PD173955 (5 μM; 24 h) 在 MDA-MB-468 乳腺癌細(xì)胞中能夠?qū)⒓?xì)胞阻滯在 G2-M 期，具有抗細(xì)胞有絲分裂活性[1]。
PD166326 (0.1-1000 nM; 42 h) 在 R10(-) 細(xì)胞中能夠抑制細(xì)胞增殖，IC50 為 0.2 nM, 在親代 MO7e 細(xì)胞中能夠抑制干細(xì)胞因子 (SCF)-依賴性增殖，IC50 為 12 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-468
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Blocked 95% of the cells in the G2-M phase.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: MO7e, R10(-)(a cell line derived from P210-MO7e)
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Completely blocked the growth of R10 cells at 2.5 nM.
Inhibited stem cell factor (SCF) -dependent proliferation at 5-10 nM and completely inhibited SCF-dependent growth at 50 nM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PD166326 (50 mg/kg; 口服給藥; 一天 2 次) 在 CML 小鼠中具有抗白血病活性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb/c mice model of chronic myeloid leukemia (CML)[4]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), Twice daily for 4 days
Result: Significantly inhibited constitutive tyrosine phosphorylation of numerous proteins (including Lyn) in primary Bcr/abl expressing leukemia cells.
Reduced the number of mice with splenomegaly and inhibited splenomegaly in at least half of the mice compared to the control group.
Was effective in reducing the peripheral blood granulocytosis of the murine CML-like disease.
分子量

443.35

Formula

C21H16Cl2N4OS
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (22.56 mM; 超聲助溶 (<80°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2556 mL 11.2778 mL 22.5555 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2556 mL 4.5111 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.26 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.12%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2556 mL 11.2778 mL 22.5555 mL 56.3889 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2556 mL 4.5111 mL 11.2778 mL
10 mM 0.2256 mL 1.1278 mL 2.2556 mL 5.6389 mL
15 mM 0.1504 mL 0.7519 mL 1.5037 mL 3.7593 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1278 mL 2.8194 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PD173955
目錄號(hào)：
HY-10395
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