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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Semaxinib

Semaxinib  (Synonyms: 司馬沙尼; SU5416)

目錄號: HY-10374 純度: 99.96%
COA 產品使用指南 技術支持

Semaxinib (SU5416) 是有效，選擇性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制劑，IC50 為 1.23 μM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Semaxinib Chemical Structure

Semaxinib Chemical Structure

CAS No. : 204005-46-9

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2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥673
In-stock
5 mg ￥612
In-stock
10 mg ￥980
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Semaxinib:

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 47 篇科研文獻

WB

    Semaxinib purchased from MCE. Usage Cited in: BMC Anesthesiol. 2019 Jul 9;19(1):127.  [Abstract]

    The hCMEC/D3 cells are incubated with TNF-α and VEGFR-2 inhibitor (SU5416, 10 μM). Left side shows the image of a representative Western blot for VEGF, p-VEGFR-2, p-ERK, ERK and occludin in hCMEC/D3 cells. Right side is the plot of normalized ratios of optical densities. β-actin is served as internal loading control.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Semaxinib (SU5416) is a potent and selective inhibitor of VEGFR (Flk-1/KDR) with an IC50 of 1.23 μM[1].

    IC50 & Target[1]

    Flk-1

    1.23 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Semaxinib (SU5416) 以劑量依賴性方式抑制 VEGF 驅動的有絲分裂，IC50 為 0.04±0.02 μM。相反，Semaxinib 阻斷 FGF 依賴的 HUVEC 有絲分裂，IC50 為 50 μM。當在過表達人類 PDGF 受體 β 的 NIH 3T3 細胞中測試 SU5416 時，觀察到 IC50 為 20.26 μM，對 PDGF 依賴的自身磷酸化的效力約低 20 倍[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    每日服用 Semaxinib (SU5416) (腹腔注射，3 mg/kg/天) 可抑制結腸中 C6 腫瘤的局部生長。結腸中生長的腫瘤與后腰區(qū)域生長的腫瘤 (18 天時為 54%) 相比，生長水平相當 (16 天時為 62%)。這些結果表明，Semaxinib 可抑制皮下植入部位以外部位的腫瘤生長，因為這些部位的先前存在的血管系統(tǒng)可能不同[1]。每日服用 Semaxinib (25 mg/kg) 可顯著降低腫瘤生長速度，植入后第 22 天時腫瘤質量最多可達到對照動物的 8%。在 Semaxinib 治療組中，腫瘤生長受到抑制之前，新形成的膠質瘤微血管覆蓋的組織面積明顯減少，這表明初始腫瘤血管化減少[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    238.28

    Formula

    C15H14N2O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Brown to orange

    中文名稱

    司馬沙尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMF 中的溶解度 : 50 mg/mL (209.84 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (41.97 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.1967 mL 20.9837 mL 41.9674 mL
    5 mM 0.8393 mL 4.1967 mL 8.3935 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM); 懸濁液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.25 mg/mL (9.44 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 15% Solutol HS 15    10% Cremophor EL    35% PEG400    40% Water

      Solubility: 5 mg/mL (20.98 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.96%

    參考文獻
    Cell Assay

    3T3Her2 and 488G2M2 are NIH3T3 fibroblast cell lines engineered to overexpress Her2 and to express human PDGF-BB and human PDGF receptor β. Both cell lines are cultured in DMEM supplemented with 2% CS and 2 mM L-glutamine. C6, Calu 6, A375, A431, and SF767T are plated in their respective growth medium at 2×103 cells/100 μL/well in 96-well, flat-bottomed plates. Semaxinib (SU5416) is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Mice[1]
    Female BALB/c nu/nu mice (20-22 g; 12 weeks of age) are used. Aseptic technique is used during this surgical procedure. A small midline incision (1 cm) is made in the abdomen directly over the colon. C6 cells are implanted (0.5×106 cells/animal) under the serosa of the colon using a 27-gauge needle. After implantation, all exposed sections of the intestine are returned into the abdominal cavity. The peritoneum and skin are closed using a 6.0 surgical suture and wound clips. The wound clips are removed 7 days after surgery. Animals are treated once daily with a 50 μL i.p. bolus injection of either Semaxinib (SU5416) or DMSO, beginning 1 day after implantation. Approximately 13-16 days after implantation, animals are euthanized, and local tumor growth on the colon is quantitated either by weighing the tumors or by measuring the tumors using venier calipers. Tumor volumes are calculated as the product of length×width×height.
    Rats[3]
    Male Sprague Dawley rats (n=60, 6-8 wk) are randomly divided among five groups: control (Con), Semaxinib (SU), pneumonectomy (PNx), Semaxinib+hypoxia (SuHx), and Semaxinib+PNx (SuPNx). The SuHx protocol is employed. Briefly, animals are injected with Semaxinib (25 mg/kg) dissolved in carboxymethylcellulose (CMC) and exposed to hypoxia (10%) for 4 wk followed by re-exposure to normoxia. PNx animals underwent a left pneumonectomy. Two days following PNx surgery an injection of Semaxinib is administered (25 mg/kg). The Con group received only the solvent CMC. Echocardiography is utilized at baseline (prehypoxia/presurgery), week 2, and week 6 to determine cardiac morphometry and function. Two and six weeks postsurgery/posthypoxia animals are anesthetized and right ventricle (RV) and left ventricle (LV) pressure measurements via catheterization are performed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / DMF 1 mM 4.1967 mL 20.9837 mL 41.9674 mL 104.9186 mL
    5 mM 0.8393 mL 4.1967 mL 8.3935 mL 20.9837 mL
    10 mM 0.4197 mL 2.0984 mL 4.1967 mL 10.4919 mL
    15 mM 0.2798 mL 1.3989 mL 2.7978 mL 6.9946 mL
    20 mM 0.2098 mL 1.0492 mL 2.0984 mL 5.2459 mL
    25 mM 0.1679 mL 0.8393 mL 1.6787 mL 4.1967 mL
    30 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.3989 mL 3.4973 mL
    40 mM 0.1049 mL 0.5246 mL 1.0492 mL 2.6230 mL
    DMF 50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL 2.0984 mL
    60 mM 0.0699 mL 0.3497 mL 0.6995 mL 1.7486 mL
    80 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5246 mL 1.3115 mL
    100 mM 0.0420 mL 0.2098 mL 0.4197 mL 1.0492 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Semaxinib
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