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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. PF-06726304

PF-06726304 是一種有效的選擇性 EZH2 抑制劑。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突變型 EZH2，Ki 分別為 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有強(qiáng)效的抗腫瘤生長活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PF-06726304 Chemical Structure

PF-06726304 Chemical Structure

CAS No. : 1616287-82-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1450
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of PF-06726304:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PF-06726304 is a potent and selective EZH2 inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutant EZH2 with Kis of 0.7 and 3.0 nM, respectively. PF-06726304 displays robust antitumor growth activity[1].

IC50 & Target[1]

EZH2 WT

0.7 nM (Ki)

EZH2 Y641N

3.0 nM (Ki)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KARPAS-422 IC50
122 nM
Compound: 2; PF-06726304
Antiproliferative activity against human KARPAS-422 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs followed by compound dilution in growth medium and measured after 96 hrs by Alamar blue assay
Antiproliferative activity against human KARPAS-422 cells assessed as cell growth inhibition incubated for 72 hrs followed by compound dilution in growth medium and measured after 96 hrs by Alamar blue assay
[PMID: 35300079]
KARPAS-422 IC50
23 nM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human KARPAS422 cells after 72 hrs by resazurin assay
Antiproliferative activity against human KARPAS422 cells after 72 hrs by resazurin assay
[PMID: 29211475]
KARPAS-422 IC50
25 nM
Compound: 31
Cytotoxicity against human KARPAS422 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs
Cytotoxicity against human KARPAS422 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs
[PMID: 27512831]
體外研究
(In Vitro)

PF-06726304 (Compound 31) inhibits H3K27me3 in Karpas-422 with an IC50 of 15 nM[1].
PF-06726304 inhibits the proliferation of Karpas-422 cells that harbor wild-type EZH2 with an IC50 of 25 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-06726304 (200 and 300 mg/kg; BID for 20 days) inhibits tumor growth and induces robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Scid beige mice (6-8 weeks old) with Karpas-422 xenograft model[1]
Dosage: 200 and 300 mg/kg
Administration: Given BID for 20 days
Result: Inhibited tumor growth and induced robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model.
分子量

446.33

Formula

C22H21Cl2N3O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 15 mg/mL (33.61 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2405 mL 11.2025 mL 22.4049 mL
5 mM 0.4481 mL 2.2405 mL 4.4810 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2405 mL 11.2025 mL 22.4049 mL 56.0124 mL
5 mM 0.4481 mL 2.2405 mL 4.4810 mL 11.2025 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1202 mL 2.2405 mL 5.6012 mL
15 mM 0.1494 mL 0.7468 mL 1.4937 mL 3.7342 mL
20 mM 0.1120 mL 0.5601 mL 1.1202 mL 2.8006 mL
25 mM 0.0896 mL 0.4481 mL 0.8962 mL 2.2405 mL
30 mM 0.0747 mL 0.3734 mL 0.7468 mL 1.8671 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PF-06726304
目錄號(hào)：
HY-103682
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