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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Glutaminase
  3. IPN60090

IPN-60090 是一種具有口服活性和高選擇性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制劑 (IC50=31 nM),對 GLS-2 無活性。IPN-60090 在體內(nèi)表現(xiàn)出優(yōu)良的物理化學(xué)和藥代動力學(xué)特性。IPN-60090 可用于實(shí)體腫瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

IPN60090 Chemical Structure

IPN60090 Chemical Structure

CAS No. : 1853164-83-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3749
In-stock
1 mg ¥1300
In-stock
5 mg ¥3200
In-stock
10 mg ¥4900
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of IPN60090:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

IPN-60090 is an orally active and highly selective inhibitor of glutaminase 1?(GLS1; IC50=31 nM), with no activity observed against GLS-2. IPN-60090 exhibits excellent physicochemical and pharmacokinetic properties in vivo. IPN-60090 can be used for solid tumors research, such as lung and ovarian cancers[1][2].

IC50 & Target

IC50: 31 nM (GLS1)[2]

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
26 nM
Compound: 27
Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by celltiter-fluor assay
Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by celltiter-fluor assay
[PMID: 33118821]
體外研究
(In Vitro)

有兩種已知的谷氨酰胺酶亞型:GLS-1 (也稱為腎型或 KGA) 和 GLS-2 (也稱為肝型或 LGA)。GLS-1 普遍存在,而 GLS-2 的表達(dá)似乎主要局限于肝臟。
在雙偶聯(lián)酶測定中,IPN60090 抑制純化的重組人 GLS-1 (GAC 同種型),IC 為 50 為 31 nM,對 GLS-2 沒有活性,IC50 為 >50000 nM[2]。
IPN60090 抑制細(xì)胞增殖 A549 細(xì)胞的 IC50 為 26 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

IPN60090 (3 mg/kg,靜脈注射;10 mg/kg,口服) 具有優(yōu)異的藥代動力學(xué)特性,CL=4.1 mL/min/kg,t1/2=1 hour,C max=19 μM,F(xiàn)%=89%[2]。
IPN-60090 (口服;100 mg/kg;每日兩次;30 天) 與每天兩次口服 250 mg/kg 的 CB-839 (HY-12248) 顯示出相似的功效和目標(biāo)參與度。IPN-60090 100 mg/kg BID 劑量是后續(xù)模型研究的耐受劑量[2]。
IPN-60090(口服;100 mg/kg;每日兩次) ; 30 天;單藥治療或與 TAK228 (HY-13328) 聯(lián)合治療可抑制腫瘤生長。 IPN-60090 單獨(dú)表現(xiàn)出以劑量依賴性方式強(qiáng)大的體內(nèi)靶標(biāo)參與作用。第 4 天和第 28 天,服藥后 4 小時(shí) IPN-60090 的谷氨酸/谷氨酰胺比率和游離血漿濃度均下降[2]。此外,IPN-60090 與 TAK228 聯(lián)合使用可強(qiáng)烈抑制 85% 的腫瘤生長,單獨(dú)使用 IPN-60090 可在體內(nèi)抑制 28% 的腫瘤生長[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 mice[2]
Dosage: 3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection and oral administration
Result: CL (4.1 mL/min/kg), t1/2 (1 hour) for i.v.; Cmax (19 μM), F% (89%) for p.o..
Animal Model: Ru337 non-small cell lung cancer patient-derived xenograft (PDX) subcutaneous mouse model as monotherapy or in combination[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 30 days; monotherapy or in combination with TAK228
Result: Exhibited an improvement in the combination regimen group over either single agent.
Clinical Trial
分子量

532.52

Formula

C24H27F3N8O3

CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 31.43 mg/mL (59.02 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8779 mL 9.3893 mL 18.7786 mL
5 mM 0.3756 mL 1.8779 mL 3.7557 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.14 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.14 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 31.4 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.47%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8779 mL 9.3893 mL 18.7786 mL 46.9466 mL
5 mM 0.3756 mL 1.8779 mL 3.7557 mL 9.3893 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8779 mL 4.6947 mL
15 mM 0.1252 mL 0.6260 mL 1.2519 mL 3.1298 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4695 mL 0.9389 mL 2.3473 mL
25 mM 0.0751 mL 0.3756 mL 0.7511 mL 1.8779 mL
30 mM 0.0626 mL 0.3130 mL 0.6260 mL 1.5649 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4695 mL 1.1737 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3756 mL 0.9389 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
IPN60090
目錄號:
HY-103671
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