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  2. Immunology/Inflammation
  3. Toll-like Receptor (TLR)
  4. MD2-IN-1

MD2-IN-1 是髓樣分化蛋白 2 (MD2) 的抑制劑，對(duì)重組人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值為 189 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

MD2-IN-1 Chemical Structure

MD2-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 111797-22-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1262
In-stock
1 mg ￥790
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
25 mg ￥4860
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 Toll-like Receptor (TLR) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MD2-IN-1 is an inhibitor of Myeloid differentiation protein 2 (MD2) with a KD of 189 ?μM for the recombinant human MD2 (rhMD2).

IC50 & Target

TLR4

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
K562 IC50
1.1 μM
Compound: 2q
Antiproliferative activity against human K562 cells after 5 days by MTT assay
Antiproliferative activity against human K562 cells after 5 days by MTT assay
[PMID: 19837593]
MCF7 GI50
3.97 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by sulforhodamine B assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by sulforhodamine B assay
[PMID: 31610374]
NCI-H460 GI50
5.6 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by sulforhodamine B assay
Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by sulforhodamine B assay
[PMID: 31610374]
體外研究
(In Vitro)

骨髓分化蛋白 2 (MD2) 是 TLR4 的輔助受體。在這些衍生物中，MD2-IN-1 (化合物 20) 顯示出對(duì) LPS 誘導(dǎo)的 TNF-α 和 IL-6 表達(dá)的最強(qiáng)抑制作用。與載體相比，單獨(dú)的 LPS 大大增加了 TLR4/MD2 復(fù)合物的量，而用 MD2-IN-1 預(yù)處理可抑制 TLR4/MD2 復(fù)合物增加至載體水平。SPR 分析表明，MD2-IN-1 以劑量依賴(lài)性方式與 rhMD2 蛋白結(jié)合，KD 值為 189 μM，而黃腐酚與 MD2 結(jié)合的 KD 值為 460 μM。用不同劑量的 MD2-IN-1 進(jìn)行預(yù)處理會(huì)劑量依賴(lài)性地降低 FITC-LPS 與細(xì)胞表面膜中 MD2 的結(jié)合，就平均熒光強(qiáng)度而言，在 10 μM 時(shí)抑制率為 65%。用 MD2-IN-1 預(yù)處理還可以劑量依賴(lài)性地阻斷 MPM 中 LPS 誘導(dǎo)的 MAPK 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MD2-IN-1 明顯降低了 LPS 誘導(dǎo)的 BALF 中蛋白質(zhì)濃度的增加。LPS 處理組的肺濕/干重比明顯高于對(duì)照組，MD2-IN-1 處理減少了 LPS 引起的肺水腫。LPS 還會(huì)引起可觀察到的肺組織病理學(xué)變化，包括炎癥浸潤(rùn)、出血、間質(zhì)水腫、肺泡壁增厚和肺組織破壞等區(qū)域。這些組織病理學(xué)變化在 MD2-IN-1 處理組中得到改善[1]。

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分子量

358.39

Formula

C20H22O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (139.51 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 3.25 mg/mL (9.07 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 3.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Mouse RAW264.7 macrophages are starved for 3?h before experimentation. Cells are incubated with or without FITC-LPS (50?μg/mL) in the presence or absence of MD2-IN-1 (0.1, 1 and 10?μM) for 30?min. After incubation, macrophages are fixed with paraformaldehyde for 10?min at 4°C and washed with PBS before being analyzed by flow cytometry[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male Sprague Dawley (SD) rats are randomly divided into three groups, designated “control” (5 rats, only receive the vehicle of 0.9% saline), “LPS” (7 rats, receive 5?mg/kg LPS alone) and “MD2-IN-1 (20)?+?LPS” (6 rats, receive both MD2-IN-1 and 5?mg/kg LPS). Prior to LPS-induced Acute lung injury (ALI), the MD2-IN-1+LPS group rats are treated intragastrically with MD2-IN-1 at a dosage of 20?mg/kg/day continuously for one week. Under ether anesthesia, all the rats are exposed their trachea and challenged with intratracheal instillation of 50?μL of LPS, while the control group challenged with intratracheal instillation of 50?μL of 0.9% saline. Rats are then euthanized with ketamine after 6?h of LPS induction[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL 69.7564 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL 13.9513 mL
10 mM 0.2790 mL 1.3951 mL 2.7903 mL 6.9756 mL
15 mM 0.1860 mL 0.9301 mL 1.8602 mL 4.6504 mL
20 mM 0.1395 mL 0.6976 mL 1.3951 mL 3.4878 mL
25 mM 0.1116 mL 0.5581 mL 1.1161 mL 2.7903 mL
30 mM 0.0930 mL 0.4650 mL 0.9301 mL 2.3252 mL
40 mM 0.0698 mL 0.3488 mL 0.6976 mL 1.7439 mL
50 mM 0.0558 mL 0.2790 mL 0.5581 mL 1.3951 mL
60 mM 0.0465 mL 0.2325 mL 0.4650 mL 1.1626 mL
80 mM 0.0349 mL 0.1744 mL 0.3488 mL 0.8720 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.2790 mL 0.6976 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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MD2-IN-1
目錄號(hào)：
HY-103483
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