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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy
  4. Brivanib (alaninate)

Brivanib (alaninate)  (Synonyms: BMS-582664)

目錄號: HY-10336 純度: 99.45%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一種 ATP 競爭性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 值為 25 nM；可以適度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，對 VEGFR2 的選擇性是對 PDGFRβ 的 240 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Brivanib (alaninate) Chemical Structure

Brivanib (alaninate) Chemical Structure

CAS No. : 649735-63-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥586
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2320
In-stock
25 mg ￥4525
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Brivanib (alaninate):

    Brivanib (alaninate) purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Rep. 2023 Mar 20;42(3):112275.  [Abstract]

    Brivanib (0.1, 1, 10 μM) markedly increases interactions of biotin-ISD with purified SUMO-cGAS in a dose-dependent manner, in Patient-derived tumor-like cell clusters (PTCs).

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Brivanib alaninate (BMS-582664) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with an IC50 of 25 nM; has moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but more than 240-fold against PDGFRβ[1].

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

    25 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Brivanib inhibits VEGFR1 and FGFR-1 with IC50 of 0.38 μM and 0.148 μM. Brivanib is not sensitive to PDGFRβ, EGFR, LCK, PKCα or JAK-3 with IC50 all above 1900 nM. Brivanib could inhibit the proliferation of VEGF-stimulated HUVECs with IC50 of 40 nM, compared to 276 nM in FGF-stimulated HUVECs. On the other hand, brivanib exhibits low activity to tumor cell lines[1]. Brivanib doses ≤20 μM paradoxically enhances FGF-induced LX-2 cell proliferation, whereas higher brivanib doses (≥30 μM) inhibits LX-2 cell proliferation. The inhibitory effect of brivanib on liver fibrosis is not through inhibition of TGF-β 1-induced stellate cell activation, and is possibly through inhibition of PDGF-BB-induced stellate cell activation[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Brivanib displays antitumor activities in H3396 xenograft in athymic mice. At a dose of 60 and 90 mg/kg (p.o.), brivanib completely inhibits the tumor growth, with TGI of 85% and 97%, respectively[1]. Moreover, brivanib significantly suppresses tumor growth in Hepatocellular carcinoma (HCC) xenografts, which due to the decrease in phosphorylation of VEGFR2. The results show that the tumor weights in 06-0606 xenograft mice are 55% and 13%, compared with the controls at a dose of 50 mg/kg and 100 mg/kg. Brivanib is suggested to be efficient in treatment of HCC[2]. Brivanib (50 mg/kg, p.o.) attenuates liver fibrosis and stellate cell activation induced by BDL in mice. Brivanib inhibits growth factor and growth factor receptor mRNA expression in sham control animals but shows variable effects in bile duct ligated animals[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    441.46

    Formula

    C22H24FN5O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to brown

    中文名稱

    丙氨酸布立尼布
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (226.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2652 mL 11.3261 mL 22.6521 mL
    5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5304 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.45%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [3]

    Viability is measured in LX-2 cells using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). Using 96-well plates with 2,000 cells per well, HSCs are incubated in 10% FBS-supplemented DMEM for 24 hours, followed by starvation in serum-free media. After 24 hours of starvation, brivanib is added at different doses. Two hours later, 5 ng/mL PDGF-BB is added. The cells are incubated for an additional 72 hours and cell viability is measured. Each experiment is performed in three replicates at least four times[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Male mice 4-6 weeks of age are treated 3 times a week with a total of 12 intraperitoneal (i.p.) injections of 150 mL/kg TAA. At the onset of TAA treatment, placebo or brivanib (25 or 50 mg/kg) is administered orally on 5 consecutive days with weekend breaks. The animals are sacrificed 4 weeks after the start of the injections[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2652 mL 11.3261 mL 22.6521 mL 56.6303 mL
    5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5304 mL 11.3261 mL
    10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2652 mL 5.6630 mL
    15 mM 0.1510 mL 0.7551 mL 1.5101 mL 3.7754 mL
    20 mM 0.1133 mL 0.5663 mL 1.1326 mL 2.8315 mL
    25 mM 0.0906 mL 0.4530 mL 0.9061 mL 2.2652 mL
    30 mM 0.0755 mL 0.3775 mL 0.7551 mL 1.8877 mL
    40 mM 0.0566 mL 0.2832 mL 0.5663 mL 1.4158 mL
    50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4530 mL 1.1326 mL
    60 mM 0.0378 mL 0.1888 mL 0.3775 mL 0.9438 mL
    80 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2832 mL 0.7079 mL
    100 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2265 mL 0.5663 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Brivanib (alaninate)
    目錄號：
    HY-10336
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