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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy MAPK/ERK Pathway
  3. VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
  4. Regorafenib monohydrate

Regorafenib monohydrate  (Synonyms: BAY 73-4506 monohydrate)

目錄號: HY-10331A 純度: 99.96%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一種口服有效的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制劑，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分別為 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 顯示出非常強(qiáng)的抗腫瘤和抗血管生成活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Regorafenib monohydrate Chemical Structure

Regorafenib monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 1019206-88-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥261
In-stock
5 mg ￥237
In-stock
10 mg ￥380
In-stock
25 mg ￥644
In-stock
50 mg ￥950
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2238
In-stock
500 mg ￥3700
In-stock
1 g   詢價(jià)  
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Customer Review

Other Forms of Regorafenib monohydrate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 62 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Regorafenib monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Neoplasia. 2023 Mar 18;39:100897.  [Abstract]

    Regorafenib (0-40 μM; 36 h) markedly increases the expression of cleaved caspase-3, while decreases the expression of anti-apoptotic protein Bcl-2, in both H1299 and PC-9 cells.

    Regorafenib monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.  [Abstract]

    Effects on the expression of phosphorylated extracellular signal-related kinase (p-ERK), ERK, thymidylate synthase (TS), and markers of cell death in SW620, HCT 116, and HT-29 cells using various Regorafenib treatment schedules.

    Regorafenib monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2017 Sep 26;117(7):974-983.  [Abstract]

    The effect of the AKT inhibitor MK2206 (10?μM) on the expression levels of phosphor-AKT, AKT, and STMN1 in TKI-pretreated NCI-H460 cells. β-actin is used as a loading control.

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Raf 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Tie 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate is an orally active and potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor, with IC50 values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5 nM for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1, respectively. Regorafenib monohydrate shows very robust antitumor and antiangiogenic activity[1].

    IC50 & Target[1]

    Raf-1

    2.5 nM (IC50)

    Tie2

    311 ± 46 nM (IC50)

    VEGFR2

    4.2 nM (IC50)

    VEGFR1

    13 nM (IC50)

    BRafV600E

    19 nM (IC50)

    PDGFRβ

    22 nM (IC50)

    Braf

    28 nM (IC50)

    VEGFR3

    46 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Regorafenib monohydrate (0-10 μM, 96 h) shows anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells[1].
    Regorafenib monohydrate (0-3000 nM, 30 min) inhibits the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, and inhibits FGFR and pERK1/2[1].
    Regorafenib monohydrate causes a concentration-dependent decrease in Hep3B cell growth, with an IC50 of 5 μM. Regorafenib subsequently increases the levels of phospho-c-Jun, a JNK target, but not total c-Jun in Hep3B cells[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells
    Concentration: 10 μM and 5 nM
    Incubation Time: 96 h
    Result: Showed anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells, with IC50 values of 45 ± 20, 34 ± 8, 401 ± 88, 560 ± 200, 900, 967 ± 287 nM. respectively.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: NIH-3T3/VEGFR2 cells, (CHO)-TIE2 cells, HAoSMCs cells, MCF-7 cells
    Concentration: 0, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000 nM
    Incubation Time: 30 min
    Result: Inhibited the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, with IC50 values of 3, 31, and 90 nM, respectively, inhibited FGFR signaling in MCF-7 breast cancer (BC) cells stimulated with FGF10, and showed inhibition of phosphorylated FGFR substrate 2 (pFRS2) and the downstream signaling kinase pERK1/2.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Regorafenib monohydrate (10 mg/kg, Orally, single dose or daily for 4 days) inhibits tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model[1].
    Regorafenib monohydrate (0-100 mg/kg, Orally, qd × 9) exhibits antitumorigenic and antiangiogenic effects in the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rat GS9L glioblastoma xenograft[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Orally, single dose or daily for 4 days
    Result: Inhibited tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model.
    Animal Model: Female athymic NCr nu/nu mice, Multiple xenograft models, including models derived from CRC (Colo-205), BC (MDA-MB-231) and RCC (786-O) tumors[1]
    Dosage: 0, 3, 10, 30, 100 mg/kg
    Administration: Orally, qd × 9
    Result: Effectively inhibited growth of the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model. Significantly reduces tumor MVA, effectively inhibited the RAF/MEK/ERK signaling cascade, and drastically inhibited tumor cell proliferation.
    Clinical Trial
    分子量

    500.83

    Formula

    C21H17ClF4N4O4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light brown

    中文名稱

    瑞格非尼水合物
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (99.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9967 mL 9.9834 mL 19.9669 mL
    5 mM 0.3993 mL 1.9967 mL 3.9934 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.96%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9967 mL 9.9834 mL 19.9669 mL 49.9171 mL
    5 mM 0.3993 mL 1.9967 mL 3.9934 mL 9.9834 mL
    10 mM 0.1997 mL 0.9983 mL 1.9967 mL 4.9917 mL
    15 mM 0.1331 mL 0.6656 mL 1.3311 mL 3.3278 mL
    20 mM 0.0998 mL 0.4992 mL 0.9983 mL 2.4959 mL
    25 mM 0.0799 mL 0.3993 mL 0.7987 mL 1.9967 mL
    30 mM 0.0666 mL 0.3328 mL 0.6656 mL 1.6639 mL
    40 mM 0.0499 mL 0.2496 mL 0.4992 mL 1.2479 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3993 mL 0.9983 mL
    60 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3328 mL 0.8320 mL
    80 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2496 mL 0.6240 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Regorafenib monohydrate
    目錄號：
    HY-10331A
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