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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy MAPK/ERK Pathway
  3. VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie
  4. Regorafenib

Regorafenib  (Synonyms: 瑞戈非尼; BAY 73-4506)

目錄號: HY-10331 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一種口服有效的多靶點受體酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制劑，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分別為 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 顯示出非常強的抗腫瘤和抗血管生成活性。

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Regorafenib Chemical Structure

Regorafenib Chemical Structure

CAS No. : 755037-03-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥237
In-stock
10 mg ￥380
In-stock
50 mg ￥950
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
500 mg ￥4500
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Customer Review

Other Forms of Regorafenib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 58 篇科研文獻

WB

    Regorafenib purchased from MCE. Usage Cited in: Neoplasia. 2023 Mar 18;39:100897.  [Abstract]

    Regorafenib (0-40 μM; 36 h) markedly increases the expression of cleaved caspase-3, while decreases the expression of anti-apoptotic protein Bcl-2, in both H1299 and PC-9 cells.

    Regorafenib purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.  [Abstract]

    Effects on the expression of phosphorylated extracellular signal-related kinase (p-ERK), ERK, thymidylate synthase (TS), and markers of cell death in SW620, HCT 116, and HT-29 cells using various Regorafenib treatment schedules.

    Regorafenib purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2017 Sep 26;117(7):974-983.  [Abstract]

    The effect of the AKT inhibitor MK2206 (10?μM) on the expression levels of phosphor-AKT, AKT, and STMN1 in TKI-pretreated NCI-H460 cells. β-actin is used as a loading control.

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Raf 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 FGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

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    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Regorafenib (BAY 73-4506) is an orally active and potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor, with IC50 values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5 nM for VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1, respectively. Regorafenib shows very robust antitumor and antiangiogenic activity[1].

    IC50 & Target[1]

    Raf-1

    2.5 nM (IC50)

    Tie2

    311 ± 46 nM (IC50)

    VEGFR2

    4.2 nM (IC50)

    VEGFR1

    13 nM (IC50)

    BRafV600E

    19 nM (IC50)

    PDGFRβ

    22 nM (IC50)

    Braf

    28 nM (IC50)

    VEGFR3

    46 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Regorafenib (0-10 μM, 96 h) shows anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells[1].
    Regorafenib (0-3000 nM, 30 min) inhibits the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, and inhibits FGFR and pERK1/2[1].
    Regorafenib causes a concentration-dependent decrease in Hep3B cell growth, with an IC50 of 5 μM. Regorafenib subsequently increases the levels of phospho-c-Jun, a JNK target, but not total c-Jun in Hep3B cells[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells
    Concentration: 10 μM and 5 nM
    Incubation Time: 96 h
    Result: Showed anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells, with IC50 values of 45 ± 20, 34 ± 8, 401 ± 88, 560 ± 200, 900, 967 ± 287 nM. respectively.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: NIH-3T3/VEGFR2 cells, (CHO)-TIE2 cells, HAoSMCs cells, MCF-7 cells
    Concentration: 0, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000 nM
    Incubation Time: 30 min
    Result: Inhibited the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, with IC50 values of 3, 31, and 90 nM, respectively, inhibited FGFR signaling in MCF-7 breast cancer (BC) cells stimulated with FGF10, and showed inhibition of phosphorylated FGFR substrate 2 (pFRS2) and the downstream signaling kinase pERK1/2.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Regorafenib (10 mg/kg, Orally, single dose or daily for 4 days) inhibits tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model[1].
    Regorafenib (0-100 mg/kg, Orally, qd × 9) exhibits antitumorigenic and antiangiogenic effects in the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rat GS9L glioblastoma xenograft[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Orally, single dose or daily for 4 days
    Result: Inhibited tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model.
    Animal Model: Female athymic NCr nu/nu mice, Multiple xenograft models, including models derived from CRC (Colo-205), BC (MDA-MB-231) and RCC (786-O) tumors[1]
    Dosage: 0, 3, 10, 30, 100 mg/kg
    Administration: Orally, qd × 9
    Result: Effectively inhibited growth of the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model. Significantly reduces tumor MVA, effectively inhibited the RAF/MEK/ERK signaling cascade, and drastically inhibited tumor cell proliferation.
    Clinical Trial
    分子量

    482.82

    Formula

    C21H15ClF4N4O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    瑞戈非尼；瑞格非尼；瑞格菲尼
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (258.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0712 mL 10.3558 mL 20.7117 mL
    5 mM 0.4142 mL 2.0712 mL 4.1423 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.53 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 2.75 mg/mL (5.70 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.93%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0712 mL 10.3558 mL 20.7117 mL 51.7791 mL
    5 mM 0.4142 mL 2.0712 mL 4.1423 mL 10.3558 mL
    10 mM 0.2071 mL 1.0356 mL 2.0712 mL 5.1779 mL
    15 mM 0.1381 mL 0.6904 mL 1.3808 mL 3.4519 mL
    20 mM 0.1036 mL 0.5178 mL 1.0356 mL 2.5890 mL
    25 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8285 mL 2.0712 mL
    30 mM 0.0690 mL 0.3452 mL 0.6904 mL 1.7260 mL
    40 mM 0.0518 mL 0.2589 mL 0.5178 mL 1.2945 mL
    50 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0356 mL
    60 mM 0.0345 mL 0.1726 mL 0.3452 mL 0.8630 mL
    80 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2589 mL 0.6472 mL
    100 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2071 mL 0.5178 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Regorafenib
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