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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. CGRP Receptor
  4. MK-3207 Hydrochloride

MK-3207 Hydrochloride 是一種有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗劑，IC50 值為 0.12 nM，Ki 值為 0.024 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MK-3207 Hydrochloride Chemical Structure

MK-3207 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 957116-20-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2510
In-stock
5 mg ￥1920
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
50 mg   詢(xún)價(jià)  
100 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of MK-3207 Hydrochloride:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MK-3207 (Hydrochloride) is a potent and orally bioavailable CGRP receptor antagonist with IC50 of 0.12 nM and Ki of 0.024 nM, and is highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3.

IC50 & Target

IC50: 0.12 nM (CGRP receptor)
體外研究
(In Vitro)

MK-3207 對(duì)恒河猴受體 (0.024±0.001 nM；n=14) 表現(xiàn)出與人類(lèi)相似的親和力 (Ki)，但它對(duì)犬類(lèi)和動(dòng)物的親和力低 400 倍以上大鼠受體，值分別為 10 nM 和 10±1.2 nM。MK-3207 對(duì)人類(lèi) AM1 (CLR/RAMP2) 和 AM2 (CLR/RAMP3) 受體具有高度選擇性，Ki 值分別為 16500 nM 和 156±17 nM。MK-3207 相對(duì)于人類(lèi) CTR 保持高度選擇性，Ki 值為 1.9±0.58 μM。MK-3207 對(duì) AMY3 (CTR/RAMP3) 受體也表現(xiàn)出良好的選擇性，Ki 值為 128±25 nM，但對(duì) AMY1 (CTR/RAMP1) 受體的選擇性較低，Ki值為 0.75±0.13 nM。MK-3207 在表達(dá)人 CGRP 受體的 HEK293 細(xì)胞中有效阻斷人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反應(yīng)，IC50 值為 0.12±0.02 nM。MK-3207 對(duì)大鼠 CGRP 受體表現(xiàn)出顯著較低的效力，pIC50=7.31±0.09[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MK-3207 是 CNS 滲透性的，因此可顯著參與中樞受體。口服 10 mg/kg MK-3207 后，CSF/血漿比率為 2% 至 3%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

594.05

Formula

C31H30ClF2N5O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (168.34 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (84.17 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6834 mL 8.4168 mL 16.8336 mL
5 mM 0.3367 mL 1.6834 mL 3.3667 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Amylin binding assays are conducted by combining MK-3207 and 40 pM 125I-rat amylin, followed by 25 μg of CTR/RAMP1 or 25 μg of CTR/RAMP3 membranes and incubated for 3 h at room temperature in binding buffer (10 mM HEPES, 5 mM MgCl2, and 0.2% bovine serum albumin) in a total volume of 1 mL. Calcitonin binding assays are with 25 μg of CTR membranes and 30 pM 125I-human calcitonin as the radioligand. Incubations are terminated by filtration through GF/B 96-well filter plates that has been blocked with 0.5% polyethylenimine. Data are analyzed using Prism, and the Ki value is determined using the equation Ki=IC50/1 + ([ligand]/KD). The KD value for each receptor is determined by saturation binding experiments.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

A customized flexible silicone catheter is freely suspended in the cisterna magna, anchored firmly on both sides of the atlanto-occipital membrane, and tunneled subcutaneously to the midscapular region where it is fed into a surgically implanted port body. CSF is accessed by aseptically inserting a needle through the skin and membrane covering the port into the reservoir of the port body; blood samples are collected by peripheral venipuncture. After oral administration of MK-3207 at 10 mg/kg (0.5% methylcellulose, with an adjusted pH appr 3) to cisterna magna catheter and port-implanted rhesus monkeys, CSF and plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h and analyzed for compound levels.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

MK-3207 Hydrochloride 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.6834 mL 8.4168 mL 16.8336 mL 42.0839 mL
5 mM 0.3367 mL 1.6834 mL 3.3667 mL 8.4168 mL
10 mM 0.1683 mL 0.8417 mL 1.6834 mL 4.2084 mL
15 mM 0.1122 mL 0.5611 mL 1.1222 mL 2.8056 mL
20 mM 0.0842 mL 0.4208 mL 0.8417 mL 2.1042 mL
25 mM 0.0673 mL 0.3367 mL 0.6733 mL 1.6834 mL
30 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5611 mL 1.4028 mL
40 mM 0.0421 mL 0.2104 mL 0.4208 mL 1.0521 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3367 mL 0.8417 mL
60 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7014 mL
80 mM 0.0210 mL 0.1052 mL 0.2104 mL 0.5260 mL
DMSO 100 mM 0.0168 mL 0.0842 mL 0.1683 mL 0.4208 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
MK-3207 Hydrochloride
目錄號(hào)：
HY-10302
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