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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Thrombin
  4. Dabigatran etexilate

Dabigatran etexilate  (Synonyms: 達(dá)比加群酯; BIBR 1048)

目錄號(hào): HY-10274 純度: 99.84%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran (一種凝血酶抑制劑) 的前體。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以預(yù)防心房顫動(dòng)引起的靜脈血栓栓塞和中風(fēng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Dabigatran etexilate Chemical Structure

Dabigatran etexilate Chemical Structure

CAS No. : 211915-06-9

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥366
In-stock
5 mg ￥265
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1600
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Dabigatran etexilate:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) is an orally active proagent of Dabigatran (a direct inhibitor of thrombin). Dabigatran etexilate has anticoagulant effects and is used for the prophylaxis of venousthromboembolism and stroke due to atrial fibrillation[1].

體內(nèi)研究
(In Vivo)

達(dá)比加群酯 (BIBR 1048；口服；大鼠為 10、20 和 50 mg/kg，猴子為 1、2.5 和 5 mg/kg) 具有劑量和時(shí)間依賴(lài)性的抗凝作用，并且分別在在給藥后 30 至 120 分鐘之間發(fā)揮最大作用[1]。
Dabigatran etexilate 在 10、20 和 50 mg/kg 口服劑量后 30 分鐘內(nèi)最大程度地顯著延長(zhǎng)部分凝血活酶時(shí)間 (aPTT)，分別為 25.2、38.4 和 78.3[1]。
Dabigatran etexilate 在猴子中以 1、2.5 或 5 mg/kg 劑量給藥 2 小時(shí)后，aPTT 最大程度地分別延長(zhǎng)至 34.3 s、44.0 s 和 63.0 s[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rats (280-350 g) and rhesus monkeys of either sex (3-8 kg)[1]
Dosage: 10, 20 and 50 mg/kg for rats and 1, 2.5 and 5 mg/kg for monkeys
Administration: Oral
Result: Had dose- and time-dependent anticoagulant effects.
Clinical Trial
分子量

627.73

Formula

C34H41N7O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

達(dá)比加群酯
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (159.30 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5930 mL 7.9652 mL 15.9304 mL
5 mM 0.3186 mL 1.5930 mL 3.1861 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.84%

參考文獻(xiàn)

Dabigatran etexilate 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5930 mL 7.9652 mL 15.9304 mL 39.8260 mL
5 mM 0.3186 mL 1.5930 mL 3.1861 mL 7.9652 mL
10 mM 0.1593 mL 0.7965 mL 1.5930 mL 3.9826 mL
15 mM 0.1062 mL 0.5310 mL 1.0620 mL 2.6551 mL
20 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7965 mL 1.9913 mL
25 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL 1.5930 mL
30 mM 0.0531 mL 0.2655 mL 0.5310 mL 1.3275 mL
40 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3983 mL 0.9957 mL
50 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3186 mL 0.7965 mL
60 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2655 mL 0.6638 mL
80 mM 0.0199 mL 0.0996 mL 0.1991 mL 0.4978 mL
100 mM 0.0159 mL 0.0797 mL 0.1593 mL 0.3983 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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