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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. THIP

THIP  (Synonyms: Gaboxadol)

目錄號: HY-10232 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

THIP (Gaboxadol) 是一種選擇性的突觸外 GABAA 受體 (eGABARs) 激動劑 (可透過血腦屏障)，對δ-GABAAR 的 EC50 值為 13 μM。THIP 在第 2/3 層神經(jīng)元中誘導(dǎo)強(qiáng)烈的緊張性 GABAA 介導(dǎo)的電流，但不影響微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障礙的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

THIP Chemical Structure

THIP Chemical Structure

CAS No. : 64603-91-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1450
In-stock
100 mg ￥2300
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of THIP:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynaptic GABAA receptors (eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows an EC50 value of 13 μM for δ-GABAAR. THIP induces strong tense GABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders[1][2][3].

IC50 & Target[3]

α4β3δ GABAAR

13 μM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

THIP (1 μM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons[1].
THIP (1 μM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 5 s
Result: Induced a tonic current of 43.2 pA.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1 s
Result: Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with Fa values of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats (255-276 g)[2].
Dosage: 2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).
Administration: Oral gavage; intravenous injection; single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats[2].
IV (2.5 mg/kg) PO (0.5 mg/kg) PO (5.0 mg/kg)
AUC (ng/mL?h) 1193 263 1988
Tmax (h) - 0.22 0.33
Cmax (ng/mL) 4350 291 2061
CL/Fa (mL/h/kg) - 1939 2558
CL (mL/h/kg) 2043 - -
Fa (%) 100 110 83
Clinical Trial
分子量

140.14

Formula

C6H8N2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (356.79 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈3); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 23.33 mg/mL (166.48 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.1357 mL 35.6786 mL 71.3572 mL
5 mM 1.4271 mL 7.1357 mL 14.2714 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (356.79 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 7.1357 mL 35.6786 mL 71.3572 mL 178.3930 mL
5 mM 1.4271 mL 7.1357 mL 14.2714 mL 35.6786 mL
10 mM 0.7136 mL 3.5679 mL 7.1357 mL 17.8393 mL
15 mM 0.4757 mL 2.3786 mL 4.7571 mL 11.8929 mL
20 mM 0.3568 mL 1.7839 mL 3.5679 mL 8.9197 mL
25 mM 0.2854 mL 1.4271 mL 2.8543 mL 7.1357 mL
30 mM 0.2379 mL 1.1893 mL 2.3786 mL 5.9464 mL
40 mM 0.1784 mL 0.8920 mL 1.7839 mL 4.4598 mL
50 mM 0.1427 mL 0.7136 mL 1.4271 mL 3.5679 mL
60 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1893 mL 2.9732 mL
80 mM 0.0892 mL 0.4460 mL 0.8920 mL 2.2299 mL
100 mM 0.0714 mL 0.3568 mL 0.7136 mL 1.7839 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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