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  2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Apoptosis Anti-infection
  3. Microtubule/Tubulin Apoptosis Bacterial
  4. Ixabepilone

Ixabepilone  (Synonyms: 伊沙匹隆; BMS-247550; Aza-epothilone B)

目錄號: HY-10222 純度: 99.84%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ixabepilone (BMS-247550) 是一種可口服的 microtubule抑制劑，能夠與微管蛋白結(jié)合，促進微管蛋白的聚合和微管的穩(wěn)定，因此使細胞停滯在 G2-M 期，誘導(dǎo)細胞凋亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ixabepilone Chemical Structure

Ixabepilone Chemical Structure

CAS No. : 219989-84-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1784
In-stock
1 mg ￥640
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4225
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Ixabepilone:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ixabepilone (BMS-247550) is an orally bioavailable?microtubule?inhibitor, which binds to tubulin and promotes tubulin polymerization and microtubule stabilization, thereby arrests cells in the G2-M phase of the cell cycle and induces tumor cell apoptosis.

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CCRF-CEM IC50
3 nM
Compound: Ixabepilone
Antiproliferative activity against human CCRF-CEM cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human CCRF-CEM cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 31419740]
KB IC50
8 nM
Compound: Ixabepilone
Antiproliferative activity against human KB cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human KB cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 31419740]
體外研究
(In Vitro)

BMS-247550 是一種高效的細胞毒劑，能夠在低納摩爾濃度下殺死癌細胞，并保留其對天然對紫杉醇不敏感或已對紫杉醇產(chǎn)生耐藥性的人類癌癥的抗腫瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

BMS-247550 在對紫杉醇耐藥和敏感的腫瘤中表現(xiàn)出優(yōu)于紫杉醇的抗腫瘤活性。BMS-247550 在本研究中評估的所有五種紫杉醇耐藥腫瘤 (四只人類和一只小鼠) 中比紫杉醇更有效：臨床衍生的紫杉醇耐藥 Pat-7 卵巢癌，由于微管蛋白對紫杉醇耐藥的 A2780Tax 卵巢癌突變、HCT116/VM46 MDR 結(jié)腸癌、臨床衍生的紫杉醇耐藥 Pat-21 乳腺癌和小鼠纖維肉瘤 M5076。針對三種對紫杉醇敏感的人腫瘤異種移植物，BMS-247550 產(chǎn)生與紫杉醇相當(dāng)?shù)目鼓[瘤活性：A2780 人卵巢癌、HCT116 和 LS174T 人結(jié)腸癌[1]。

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Clinical Trial
分子量

506.70

Formula

C27H42N2O5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

伊沙匹隆
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (164.46 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9736 mL 9.8678 mL 19.7355 mL
5 mM 0.3947 mL 1.9736 mL 3.9471 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

The potency with which BMS-247550 and paclitaxel polymerize tubulin isolated from calf brain is evaluated by Published techniques. Briefly, different concentrations of paclitaxel or BMS-247550 in polymerization buffer [0.1?M mes, 1 mM?EGTA, 0.5 mM?MgCl2 (pH 6.6)] are added to tubulin in polymerization buffer at 37°C in microcuvette wells of a Beckman. Model DU 7400 UV spectrophotometer. A final microtubule protein concentration of 1.0 mg/mL and compound concentrations of generally 2.5, 5.0, and 10 μM?are used. Initial slopes of absorbance (A280 nM) change, measured every 10 s, are calculated by the software program accompanying the instrument.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

HCT116 cells from cultures are collected by trypsinization after 1, 2, 4, 8, 16, and 24 h exposure to 7.5 nm of BMS-247550. Cells are pelleted and fixed in 80% ethanol at ?20°C. After an overnight storage at ?20°C, cells are rehydrated with PBS buffer and DNA stain by incubation with propidium iodide (5 μg/mL) in 0.1% RNase for 15-30 min. Fluorescence-activated cell sorter acquisition is performed using the FACS Calibur instrument and analysis is done using Cellquest and Modfit software.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9736 mL 9.8678 mL 19.7355 mL 49.3389 mL
5 mM 0.3947 mL 1.9736 mL 3.9471 mL 9.8678 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9868 mL 1.9736 mL 4.9339 mL
15 mM 0.1316 mL 0.6579 mL 1.3157 mL 3.2893 mL
20 mM 0.0987 mL 0.4934 mL 0.9868 mL 2.4669 mL
25 mM 0.0789 mL 0.3947 mL 0.7894 mL 1.9736 mL
30 mM 0.0658 mL 0.3289 mL 0.6579 mL 1.6446 mL
40 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4934 mL 1.2335 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3947 mL 0.9868 mL
60 mM 0.0329 mL 0.1645 mL 0.3289 mL 0.8223 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1233 mL 0.2467 mL 0.6167 mL
100 mM 0.0197 mL 0.0987 mL 0.1974 mL 0.4934 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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