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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. Retaspimycin Hydrochloride

Retaspimycin Hydrochloride  (Synonyms: IPI-504)

目錄號: HY-10210 純度: 96.16%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制劑，EC50 為119 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Retaspimycin Hydrochloride Chemical Structure

Retaspimycin Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 857402-63-2

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2472
In-stock
1 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2750
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Retaspimycin Hydrochloride:

    Retaspimycin Hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Transl Oncol. 2019 Apr 3;12(6):801-809.  [Abstract]

    After treated with HHT (8 nM) and/or IPI504 (0.8 μM) for 24 h, MV4-11, MOLM-13 and primary cell lysates are subjected to western blot analysis using the PARP, caspase3 and cleaved caspase3 antibodies, β-actin is displayed as a loading control.

    查看 HSP 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Retaspimycin Hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90 with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9.

    IC50 & Target[3]

    HSP90

    119 nM (EC50)

    GRP94

    119 nM (EC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NCI-H3122 GI50
    76 nM
    Compound: 4; IPI-504
    Cytotoxicity against crizotinib-resistant human NCI-H3122 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by trypan blue exclusion assay
    Cytotoxicity against crizotinib-resistant human NCI-H3122 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by trypan blue exclusion assay
    		[PMID: 26844689]
    體外研究
    (In Vitro)

    Retaspimycin (IPI-504) 是一種新型且可溶性極高的 17AAG 類似物，是 Hsp90 的抑制劑。Retaspimycin 可以消除未處理的 U266 和 MM.1s 細胞以及 Tunicamycin (Tm) 處理的細胞中的未折疊蛋白反應(yīng)元件 (UPRE) 和 ERSE 驅(qū)動的熒光素酶活性。Retaspimycin 抑制報告基因活性的 IC50 值在 U266 中為 196±56 nM，在 MM.1s 中為 472±177 nM（UPRE-luc 活性），在 MM.1s 細胞中為 213±140 nM（ERSE 驅(qū)動的活性）。Retaspimycin 處理導致 p50ATF6 劑量依賴性下降，EC50 為 237 nM，與報告基因測定結(jié)果一致。在 Retaspimycin 存在下，sXBP1 水平會降低，表觀 EC50 在 300 nM 和 1 μM 之間[1]。
    Retaspimycin (IPI-504) 孵育可有效抑制敏感細胞和曲妥珠單抗耐藥細胞中的 Akt 和 MAPKs 磷酸化。所有 4 種細胞系 (BT474、SKBR-3、HCC1569 和 HCC1569) 中的 Akt 總水平以劑量依賴性方式降低。然而，Retaspimycin 治療不會顯著改變總 MAPKs 水平[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Retaspimycin (IPI-504) 和曲妥珠單抗獨立誘導曲妥珠單抗敏感的 BT474 細胞衍生異種移植物的腫瘤消退。來自 BT474R 細胞的異種移植物在曲妥珠單抗存在下繼續(xù)生長，但仍然對瑞他霉素敏感。當組合使用時，Retaspimycin 和曲妥珠單抗僅增加 Retaspimycin 單一療法的邊際效益。Retaspimycin (100 mg/kg) 作為單一藥物在抑制 HCC1569 異種移植物中的腫瘤生長方面比曲妥珠單抗更有效。該組合并不顯著優(yōu)于作為單一藥物使用的 Retaspimycin[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    624.17

    Formula

    C31H46ClN3O8
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to pink

    中文名稱

    瑞他霉素鹽酸鹽
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    -20°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (160.21 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (160.21 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈1))

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6021 mL 8.0106 mL 16.0213 mL
    5 mM 0.3204 mL 1.6021 mL 3.2043 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 3 mg/mL (4.81 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 3 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Hela cells are grown in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum, 1 ug/mL streptomycin and 1 ug/mL penicillin. U266 and MM.1s are cultured in RPMI 1640 medium containing 15% fetal bovine serum, 1 mM pyruvate, 1 ug/mL streptomycin, and 1 ug/mL penicillin. All the cell lines are maintained at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Viability studies are performed using the vital mitochondrial function stain Alamar Blue. After cells are incubated in 96-well plates (200 μL) ± Retaspimycin, 20 μL of Alamar Blue is added and incubated for 4-6 h at 37°C. The Alamar Blue reduction is monitored using an Envision plate reader at λEM=544 nm and λEM=590 nm. The ratios obtained from drug-treated cells versus vehicle treated cells are quantified and plotted against drug concentration to give EC50 values. Caspase-3 and 7 activities are detected using the Caspase Glow kit[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    For all the experiments, 2×107 cells are injected into the right flanks of 10 mice for each experimental condition. Established tumors are treated with Trastuzumab, Retaspimycin, or the combination as following: Trastuzumab (10 mg/kg in sterile PBS) or sterile PBS (control) is given intraperitoneally twice weekly. Retaspimyci (100 mg/kg) is administered intraperitoneally thrice weekly. Retaspimyci, Trastuzumab, and the combination treatments are tolerable. No significant toxicity is noticed among the treatment arms. Tumor growth is measured with digital calipers as indicated and tumor volume is determined using the formula: (length×width2)×(π/6). At the end of the experiments, the animals are anesthetized with 1.5% isofluorane-air mixture and killed by cervical dislocation. Results are depicted as means of tumor volume±SE.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / 1M HCl 1 mM 1.6021 mL 8.0106 mL 16.0213 mL 40.0532 mL
    5 mM 0.3204 mL 1.6021 mL 3.2043 mL 8.0106 mL
    10 mM 0.1602 mL 0.8011 mL 1.6021 mL 4.0053 mL
    15 mM 0.1068 mL 0.5340 mL 1.0681 mL 2.6702 mL
    20 mM 0.0801 mL 0.4005 mL 0.8011 mL 2.0027 mL
    25 mM 0.0641 mL 0.3204 mL 0.6409 mL 1.6021 mL
    30 mM 0.0534 mL 0.2670 mL 0.5340 mL 1.3351 mL
    40 mM 0.0401 mL 0.2003 mL 0.4005 mL 1.0013 mL
    50 mM 0.0320 mL 0.1602 mL 0.3204 mL 0.8011 mL
    60 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2670 mL 0.6676 mL
    80 mM 0.0200 mL 0.1001 mL 0.2003 mL 0.5007 mL
    100 mM 0.0160 mL 0.0801 mL 0.1602 mL 0.4005 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Retaspimycin Hydrochloride
    目錄號：
    HY-10210
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