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  2. Immunology/Inflammation
  3. Interleukin Related
  4. LMT-28

LMT-28 是一種具有口服活性的通過直接與 gp130 結(jié)合而發(fā)揮作用的 IL-6 抑制劑。LMT-28 具有低毒性，并選擇性抑制 IL-6 誘導(dǎo)的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LMT-28 Chemical Structure

LMT-28 Chemical Structure

CAS No. : 1239600-18-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥320
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LMT-28 is an orally active and the first synthetic IL-6 inhibitor that functions through direct binding to gp130. LMT-28 shows low toxicity and selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130[1].

IC50 & Target[1]

IL-6

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 IC50
5.9 μM
Compound: 4d
Inhibition of gp130-IL6/IL-Ralpha interaction in human HepG2 cells assessed as inhibition of IL-6-induced STAT3 activation by luciferase reporter gene assay
Inhibition of gp130-IL6/IL-Ralpha interaction in human HepG2 cells assessed as inhibition of IL-6-induced STAT3 activation by luciferase reporter gene assay
[PMID: 26810262]
體外研究
(In Vitro)

LMT-28 在濃度為 50 μM 時可將 IL-6 誘導(dǎo)的熒光素酶活性降低約 90%，IC50 值為 5.9 μM。LMT-28 (1-10 μM；72 小時) 抑制 IL-6 誘導(dǎo)的人紅白血病細(xì)胞系 TF-1 增殖[1]。
LMT-28 (1-100 μM；1 小時) 選擇性抑制 IL-6 誘導(dǎo)的 STAT3、JAK2 和 gp130 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: TF-1 cells (1 ng/mL IL-6-induced)
Concentration: 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Markedly inhibited IL-6–induced TF-1 proliferation with an IC50 value of 7.5 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells (treated with 10 ng/mL IL-6)
Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LMT-28 (0-0.5 mg/kg；口服每天一次，持續(xù) 15 天) 減輕小鼠的 CIA[1]。
LMT-28 (0.25 或 1 mg/kg；po) 改善小鼠胰腺炎的進(jìn)展。LMT-28 直接特異性結(jié)合 gp130，從而抑制 gp130 與 IL-6/IL-6Rα 復(fù)合物的相互作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male DBA/1J mice (collagen-induced arthritis mice, CIA)[1]
Dosage: 0-0.5 mg/kg
Administration: Oral; once daily for 15 days
Result: Markedly reduced the serum levels of cartilage oligomeric matrix protein (COMP) by 50%, serum amyloid P (SAP) by 55%, and anti-CII IgG by 62%.
分子量

311.42

Formula

C17H29NO4
CAS 號
性狀

粘稠液體

顏色

Colorless to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (160.55 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗：

請根據(jù)您的 實(shí)驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.93%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2111 mL 16.0555 mL 32.1110 mL 80.2774 mL
5 mM 0.6422 mL 3.2111 mL 6.4222 mL 16.0555 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6055 mL 3.2111 mL 8.0277 mL
15 mM 0.2141 mL 1.0704 mL 2.1407 mL 5.3518 mL
20 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6055 mL 4.0139 mL
25 mM 0.1284 mL 0.6422 mL 1.2844 mL 3.2111 mL
30 mM 0.1070 mL 0.5352 mL 1.0704 mL 2.6759 mL
40 mM 0.0803 mL 0.4014 mL 0.8028 mL 2.0069 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3211 mL 0.6422 mL 1.6055 mL
60 mM 0.0535 mL 0.2676 mL 0.5352 mL 1.3380 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2007 mL 0.4014 mL 1.0035 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1606 mL 0.3211 mL 0.8028 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
LMT-28
目錄號：
HY-102084
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