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  2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Immunology/Inflammation
  3. FKBP
  4. SAFit2

SAFit2 是一個高效且高選擇性的 FK506 結(jié)合蛋白 51 (FKBP51) 抑制劑，其 Ki 值為 6 nM，并且能增強 AKT2-AS160 的結(jié)合。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SAFit2 Chemical Structure

SAFit2 Chemical Structure

CAS No. : 1643125-33-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3092
In-stock
1 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥5200
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

SAFit2 is a highly potent, highly selective FK506-binding protein 51 (FKBP51) inhibitor with a Ki of 6 nM and also enhances AKT2-AS160 binding[1].

IC50 & Target

Ki: 6 nM (FKBP51)[1]
體外研究
(In Vitro)

SAFit2 處理增加了 WT 細胞中 pAKT2 (比目魚肌和 EDL 肌肉) 和 pAS160 (EDL 肌肉) 的表達，但在 51KO 細胞中沒有 FKBP51 拮抗作用。此外，在 SAFit2 處理后，GLUT4 表達在 WT 小鼠原代 EDL 肌管的膜部分增加，但在 51KO 小鼠中沒有[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在控制和高脂肪飲食 (HFD) 條件下，SAFit2 給藥 30 天會導致體重減輕。SAFit2 顯著增加 EDL 肌肉中磷酸化的 AKT2 和 AS160，同樣增加比目魚肌膜上 GLUT4 的表達[2]。當在測試前 1 小時應(yīng)用 SAFit2 時，沒有觀察到焦慮相關(guān)行為的改變。然而，SAFit2 處理在測試前 16 小時注射的小鼠中誘導了抗焦慮表型，這反映在高架十字迷宮 (EPM) 中顯著增加的開臂時間 (z=-2.183，p<0.05)。SAFit2 處理可顯著縮短進入照明室的延遲時間 (z=-2-265，p<0.05)，并顯著增加行進距離 (t(20)=-2.371，p<0.05) 在發(fā)光的隔間[3]。

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分子量

802.99

Formula

C46H62N2O10
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (124.53 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2453 mL 6.2267 mL 12.4535 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2453 mL 2.4907 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.59%

參考文獻
Cell Assay
[2]

Primary EDL myotubes are exposed to 0.6?μM SAFit2 or DMSO (vehicle) overnight. The following day, cells are serum-starved in low glucose (1000?mg/L) DMEM for 4?h with SAFit2 or DMSO, and are subsequently collected for the rapid preparation of the plasma membrane fraction. The membrane fraction is used in subsequent Western blot assays for the detection of GLUT4[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Male C57BL/6N mice at the age of 12 to 15 weeks are used. The mice are held under standard conditions (12 h light/dark cycle, lights on at 08:00 A.M.; temperature 23±2°C), are single housed and acclimatized to the room for 2 weeks before the commencing experiments. Food and tap water are available ad libitum. Animals receive a bilateral microinjection into the basolateral amygdala (BLA) (0.5 μL per side) of vehicle or SAFit2 (20 mg/kg BW) 16 h before the start of the test. The effects on anxiety-related behavior is analyzed (n=14 per group) 16 h after the application[3].

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2453 mL 6.2267 mL 12.4535 mL 31.1336 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2453 mL 2.4907 mL 6.2267 mL
10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2453 mL 3.1134 mL
15 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8302 mL 2.0756 mL
20 mM 0.0623 mL 0.3113 mL 0.6227 mL 1.5567 mL
25 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4981 mL 1.2453 mL
30 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4151 mL 1.0378 mL
40 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3113 mL 0.7783 mL
50 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2491 mL 0.6227 mL
60 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5189 mL
80 mM 0.0156 mL 0.0778 mL 0.1557 mL 0.3892 mL
100 mM 0.0125 mL 0.0623 mL 0.1245 mL 0.3113 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SAFit2
目錄號：
HY-102080
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