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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis
  4. Amuvatinib

Amuvatinib (MP470) 是一種多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，對突變 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 還是一種 DNA 修復(fù)抑制劑，靶向蛋白 DNA 修復(fù) RAD51，從而破壞 DNA 損傷修復(fù)。具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Amuvatinib Chemical Structure

Amuvatinib Chemical Structure

CAS No. : 850879-09-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1083
In-stock
2 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3225
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Amuvatinib:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Amuvatinib (MP470) is an orally bioavailable multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with potent activity against mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met and c-Ret. Amuvatinib (MP470) is also a DNA repair suppressor through suppression of DNA repair protein RAD51, thereby disrupting DNA damage repair[1][2][3]. Antineoplastic activity[4].

IC50 & Target[1]

PDGFRαV561D

40 nM (IC50)

PDGFRαD842V

81 nM (IC50)

c-KitD816H

10 nM (IC50)

c-KitV560G

34 nM (IC50)

c-KitV654A

127 nM (IC50)

c-KitD816V

950 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
0.02 μM
Compound: AMUVATINIB
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
0.06 μM
Compound: AMUVATINIB
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
體外研究
(In Vitro)

Amuvatinib (MP470) 抑制 c-Kit (D816V)、c-Kit (D816H)、c-Kit (V560G)、c-Kit (V654A)、PDGFRα (D842V) 和 PDGFRα (V561D)，IC50 分別為 950 nM、10 nM、34 nM、127 nM、81 nM 和 40 nM[4]。
Amuvatinib (MP470)，一種新型受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑已顯示出對多種癌細(xì)胞系的生長抑制活性。Amuvatinib (0.1-10 μM，孵育 4 天) 對 LNCaP 和 PC-3 細(xì)胞有效，IC50 分別為 ~4 μM 和 8 μM。當(dāng) Erlotinib (10 μM) 與不同劑量的 Amuvatinib 聯(lián)合使用時(shí)，Amuvatinib 對 LNCaP 細(xì)胞的 IC50 降低至 2 μM[5]。
單獨(dú)使用 10 μM Amuvatinib (處理 30 小時(shí)) 可顯著降低 Akt 活性 (通過 Ser473 磷酸化測量)，但厄洛替尼或甲磺酸伊馬替尼 (IM) 不會(huì)降低 Akt 活性。此外，Amuvatinib 加厄洛替尼完全消除了 LNCaP 細(xì)胞中的 Akt 磷酸化，Akt 總蛋白水平未改變[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Prostate cancer cell lines (LNCaP, PC-3 and DU-145)
Concentration: 0.1-10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: The IC50 for LNCaP and PC-3 was ~4 μM and 8 μM, respectively. Had only a modest effect on the viability of DU-145 cells.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Prostate cancer cell lines (LNCaP, PC-3 and DU-145)
Concentration: 0.1-10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: The IC50 for LNCaP and PC-3 was ~4 μM and 8 μM, respectively. Had only a modest effect on the viability of DU-145 cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 2,5,10 μM
Incubation Time: 30 hours
Result: Akt activity (as measured by phosphorylation on Ser473) was significantly reduced at 10 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 2,5,10 μM
Incubation Time: 30 hours
Result: Akt activity (as measured by phosphorylation on Ser473) was significantly reduced at 10 μM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

四個(gè) LNCaP 異種移植臂各有 12 只小鼠腹腔內(nèi)給藥Amuvatinib 80 mg/kg ，50 mg/kg 或Amuvatinib 80 mg/kg 加上 Amuvatinib 50 mg/kg 每天 2 周，然后觀察再延長 11 天。Amuvatinib 或 Erlotinib 的單獨(dú)處理顯示適度的腫瘤生長抑制 (TGI)，而 Amuvatinib 加 Erlotinib 對 TGI 有顯著影響 (45-65%)。然而，由于使用了高劑量的 Amuvatinib，在處理結(jié)束時(shí)或研究結(jié)束時(shí)，組合組中分別只有 5 只或 1 只小鼠存活。因此，聯(lián)合處理的 Amuvatinib 劑量減少至 10 mg/kg 或 20 mg/kg。接受10 mg/kg Amuvatinib+80 mg/kg Erlotinib的組中的TGI與對照組沒有顯著差異。然而，與對照組相比，接受 20 mg/kg Amuvatinib + 80 mg/kg Erlotinib 的小鼠具有顯著的 TGI[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Forty eight 6-7 week-old SCID male mice with LNCaP xenograft model[2]
Dosage: 10 mg/kg and 20 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: Administered i.p. daily from days 1 to 24
Result: Individual therapy showed modest tumor growth inhibition (TGI), while combination had a marked effect on TGI (45-65%).
Animal Model: Forty eight 6-7 week-old SCID male mice with LNCaP xenograft model[2]
Dosage: 10 mg/kg and 20 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: Administered i.p. daily from days 1 to 24
Result: Individual therapy showed modest tumor growth inhibition (TGI), while combination had a marked effect on TGI (45-65%).
Clinical Trial
分子量

447.51

Formula

C23H21N5O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (111.73 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.47%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL 55.8647 mL
5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL 11.1729 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL 5.5865 mL
15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4897 mL 3.7243 mL
20 mM 0.1117 mL 0.5586 mL 1.1173 mL 2.7932 mL
25 mM 0.0894 mL 0.4469 mL 0.8938 mL 2.2346 mL
30 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL 1.8622 mL
40 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5586 mL 1.3966 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL 1.1173 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9311 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2793 mL 0.6983 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5586 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Amuvatinib
目錄號：
HY-10206
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