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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)
  4. NCT-503

NCT-503磷酸甘油酸脫氫酶 (PHGDH) 抑制劑，IC50 值為2.5 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

NCT-503 Chemical Structure

NCT-503 Chemical Structure

CAS No. : 1916571-90-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥726
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4750
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

    NCT-503 purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2023 Feb 16;e0001623.  [Abstract]

    NCT-503 (2.5, 5, 10 μM) blocks serine synthesis but promotes a compensatory upregulation of MTHFD2 in Newcastle disease virus (NDV)-infected cells.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor with an IC50 of 2.5 μM.

    IC50 & Target

    IC50: 2.5 μM (PHGDH)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    NCT-503 是一種 PHGDH 抑制劑，可抑制細(xì)胞中 3-磷酸甘油酸的絲氨酸合成 (IC50=2.5 μM)。NCT-503 對(duì)一組其他脫氫酶沒(méi)有活性，并且在一組 168 個(gè) GPCR 中顯示出最小的交叉反應(yīng)性。NCT-503 與 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD+ 的競(jìng)爭(zhēng)研究揭示了對(duì) 3-PG 和 NAD+ 的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制模式。NCT-503 對(duì) PHGDH 依賴(lài)性細(xì)胞系的 EC50 為 8-16 μM，對(duì) MDA-MB-231 的 EC50 高 6 至 10 倍細(xì)胞，并且對(duì)其他 PHGDH 非依賴(lài)性細(xì)胞系無(wú)毒性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    NCT-503 具有良好的吸收、分布、代謝和排泄 (ADME) 特性。NCT-503 在腹膜內(nèi)給藥后具有良好的暴露、半衰期 (2.5 小時(shí)) 和 Cmax (血漿中 20 μM)，并顯著分配到肝臟和大腦中。NCT-503 處理可降低 PHGDH 依賴(lài)性 MDA-MB-468 異種移植物的生長(zhǎng)和重量，但不影響 PHGDH 非依賴(lài)性 MDA-MB-231 異種移植物的生長(zhǎng)或重量[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    408.48

    Formula

    C20H23F3N4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.41 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 13.33 mg/mL (32.63 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4481 mL 12.2405 mL 24.4810 mL
    5 mM 0.4896 mL 2.4481 mL 4.8962 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (6.12 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (24.48 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% Methylcellulose/0.2% Tween-80 in Saline water

      Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Chronic catheters are surgically implanted into the jugular veins of normal or tumor bearing animals 3-4 days prior to infusions. Following administration of either vehicle or NCT-503 at 30 mg/kg, a constant infusion of U-13C-glucose (30 mg/kg/min) is administered for a 3-hour duration. Animals are terminally anesthetized with sodium pentobarbital and all tissues are fully harvested in less than 5 minutes to preserve the metabolic state. Tumors and adjacent lung tissue are carefully dissected and rapidly frozen for analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.4481 mL 12.2405 mL 24.4810 mL 61.2025 mL
    5 mM 0.4896 mL 2.4481 mL 4.8962 mL 12.2405 mL
    10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4481 mL 6.1203 mL
    15 mM 0.1632 mL 0.8160 mL 1.6321 mL 4.0802 mL
    20 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2241 mL 3.0601 mL
    25 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4481 mL
    30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8160 mL 2.0401 mL
    DMSO 40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5301 mL
    50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2241 mL
    60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0200 mL
    80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7650 mL
    100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6120 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Inquiry Information

    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    NCT-503
    目錄號(hào)：
    HY-101966
    需求量：