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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor
  4. PSB-12062

PSB-12062  (Synonyms: N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)

目錄號: HY-101910 純度: 98.70%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

PSB-12062是有效，選擇性的 P2X4 拮抗劑，對人類 P2X4 的 IC50 值為1.38 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

PSB-12062 Chemical Structure

PSB-12062 Chemical Structure

CAS No. : 55476-47-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
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5 mg ￥600
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10 mg ￥900
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25 mg ￥1600
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50 mg ￥2800
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100 mg ￥4200
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200 mg   詢價  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PSB-12062 is a potent and selective P2X4 antagonist with an IC50 of 1.38 μM for human P2X4.

IC50 & Target

P2X4 Receptor

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.76 μM
Compound: PSB12062
Antagonist activity at human P2X4R transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of ATP-mediated calcium influx measured after 10 mins by YOPRO-1 dye uptake assay
Antagonist activity at human P2X4R transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of ATP-mediated calcium influx measured after 10 mins by YOPRO-1 dye uptake assay
[PMID: 31532206]
體外研究
(In Vitro)

PSB-12062 在人類、大鼠和小鼠物種中表現(xiàn)出相似的效力。PSB-12062 顯示出本質(zhì)上是變構的，對 P2X4 的選擇性是 P2X1、P2X2、P2X3 和 P2X7 的 35 倍。然而，即使在高濃度 (>30 μM) 下使用，PSB-12062 也無法完全阻斷 ATP 誘導的 P2X4 介導的鈣內(nèi)流[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

337.39

Formula

C19H15NO3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (74.10 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9639 mL 14.8196 mL 29.6393 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9639 mL 5.9279 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

The competition binding studies are performed in assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4) containing 1 mM EDTA and 0.2 nM [35S]ATPγS. The incubations are started by the addition of membranes (10-15 μg) and are performed in a 250 μL final assay volume. The reactions are terminated by vacuum filtration over GF/ B glass-fiber filters using a Brandell 48-well harvester. The filters are rinsed three times with ice-cold Tris-HCl buffer (50 mM, pH 7.4). The filters are punched out and transferred to 4 mL scintillation vials. Then 2.5 mL of Ultima Gold scintillation cocktail is added, and samples are counted after 6 h for 1 min each, using a liquid scintillation counter (LSC). Nonspecific binding of [35S]ATPγS is determined using 100 μM ATP[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9639 mL 14.8196 mL 29.6393 mL 74.0982 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9639 mL 5.9279 mL 14.8196 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4820 mL 2.9639 mL 7.4098 mL
15 mM 0.1976 mL 0.9880 mL 1.9760 mL 4.9399 mL
20 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4820 mL 3.7049 mL
25 mM 0.1186 mL 0.5928 mL 1.1856 mL 2.9639 mL
30 mM 0.0988 mL 0.4940 mL 0.9880 mL 2.4699 mL
40 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8525 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5928 mL 1.4820 mL
60 mM 0.0494 mL 0.2470 mL 0.4940 mL 1.2350 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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