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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  3. GLUT TNF Receptor Apoptosis
  4. Fasentin

Fasentin 是有效的葡萄糖攝取抑制劑，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。Fasentin 優(yōu)先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受體刺激 (FAS) 敏化劑，可敏化細(xì)胞對(duì) FAS 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。Fasentin 也是誘導(dǎo)腫瘤壞死因子 (TNF) 凋亡配體的敏化劑。Fasentin 阻斷癌細(xì)胞系中的葡萄糖攝取，并具有抗血管生成活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Fasentin Chemical Structure

Fasentin Chemical Structure

CAS No. : 392721-37-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥954
In-stock
1 mg ￥310
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Fasentin, a potent glucose uptake inhibitor, inhibits GLUT-1/GLUT-4 transporters. Fasentin preferentially inhibits GLUT4 (IC50=68 μM) over GLUT1. Fasentin is a death receptor stimuli (FAS) sensitizer and sensitizes cells to FAS-induced cell death. Fasentin is also a tumor necrosis factor (TNF) apoptosis-inducing ligand sensitizer. Fasentin blocks glucose uptake in cancer cell lines and has anti-angiogenic activity[1][2][3].

IC50 & Target[1][3]

GLUT4

68 μM (IC50)

GLUT1

 

體外研究
(In Vitro)

Fasentin (0.1-1000 μM；72 小時(shí)) 抑制內(nèi)皮細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞和成纖維細(xì)胞的生長(zhǎng)，而不誘導(dǎo)細(xì)胞死亡[1]。
Fasentin (25-100 μM；16-24 hours) 誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在 G0/G1 期，并以劑量依賴的方式減少 S 期細(xì)胞數(shù)量[1]。
Fasentin (50 μM；16 小時(shí)) 改變與葡萄糖剝奪相關(guān)的基因的表達(dá)，例如 AspSyn 和 PCK-2[2]。
Fasentin (15、30、80 μM；預(yù)處理 1 小時(shí)) 誘導(dǎo)葡萄糖剝奪，部分阻斷 PPC-1、DU145 和 U937 細(xì)胞中的葡萄糖攝取[2]。
Fasentin (100 μM；16 hours) 不影響內(nèi)皮細(xì)胞的遷移能力[1]。
Fasentin (25-100 μM；16 小時(shí)) 降低 HMEC 中磷酸化 ERK 的水平，表明對(duì) ERK 信號(hào)通路的部分抑制，盡管該作用在統(tǒng)計(jì)學(xué)上不顯著。Fasentin 不抑制 VEGFR2 的酪氨酸激酶活性[1] 。
Fasentin 與 GLUT1 細(xì)胞內(nèi)通道中的一個(gè)獨(dú)特位點(diǎn)相互作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Three types of endothelial cells ECs (HMEC, human microvascular endothelial cells; HUVEC, human umbilical vein endothelial cells; and BAEC, bovine aortic endothelial cells), three human tumour cell lines (MDA-MB-231 and MCF7 breast carcinoma cells, and HeLa cervix adenocarcinoma cells), and human gingival fibroblasts (HGF)
Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000 μM
Incubation Time: 72?hours
Result: Inhibited endothelial, tumour and fibroblast cell growth (IC50=26.3-111.2 μM) without inducing cell death.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HMECs
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 16, 24 hours
Result: Induced a cell cycle arrest in G0/G1 phase and reduced the cell number in S phase in a dose-dependent manner.
Did not increase the subG1 population.

RT-PCR[2]

Cell Line: PPC-1 cells[2]
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Altered expression of genes associated with glucose deprivation such as AspSyn and PCK-2 not FLIP mRNA expression.
分子量

279.64

Formula

C11H9ClF3NO2
CAS 號(hào)
性狀

油狀物

顏色

Light yellow to brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (357.60 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5760 mL 17.8801 mL 35.7603 mL
5 mM 0.7152 mL 3.5760 mL 7.1521 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.94 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.94 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5760 mL 17.8801 mL 35.7603 mL 89.4007 mL
5 mM 0.7152 mL 3.5760 mL 7.1521 mL 17.8801 mL
10 mM 0.3576 mL 1.7880 mL 3.5760 mL 8.9401 mL
15 mM 0.2384 mL 1.1920 mL 2.3840 mL 5.9600 mL
20 mM 0.1788 mL 0.8940 mL 1.7880 mL 4.4700 mL
25 mM 0.1430 mL 0.7152 mL 1.4304 mL 3.5760 mL
30 mM 0.1192 mL 0.5960 mL 1.1920 mL 2.9800 mL
40 mM 0.0894 mL 0.4470 mL 0.8940 mL 2.2350 mL
50 mM 0.0715 mL 0.3576 mL 0.7152 mL 1.7880 mL
60 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL 1.4900 mL
80 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4470 mL 1.1175 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3576 mL 0.8940 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Fasentin
目錄號(hào)：
HY-101849
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