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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. ND-646

ND-646 是一種有效的乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑，抑制重組 hACC1 和 hACC2，IC50 分別為 3.5 nM 和 4.1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ND-646 Chemical Structure

ND-646 Chemical Structure

CAS No. : 1434639-57-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3002
In-stock
1 mg ￥1090
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3900
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ND-646 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2020 Jun 16;17(1):191.  [Abstract]

    The level of p-ACC is decreased by exposure to ND-646, with no observable difference in p-AMPK expression. qRT-PCR analysis revealed that α-SMA and SM22α are downregulated in the presence of ND-646, which is corroborated by immunofluorescence labeling.

    ND-646 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2020 Jun 16;17(1):191.  [Abstract]

    Western blot analysis of total AMPK, p-AMPK, ACC, p-ACC, α-SMA, SM22α, and GAPDH expression in VSMCs treated as indicated.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ND-646 is an orally bioavailable and steric inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC) with IC50s of 3.5 nM and 4.1 nM for recombinant hACC1 and hACC2, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 3.5 nM (hACC1), 4.1 nM (hACC2)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2，因此排除了 ACC2 補(bǔ)償 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然條件下抑制重組人 ACC2 BC 結(jié)構(gòu)域 (hACC2-BC) 的二聚化； hACC2-BC 在其不存在時(shí)作為二聚體遷移，在其存在時(shí)作為單體遷移。 在無細(xì)胞系統(tǒng)中，ND-646 抑制重組人 ACC1 (hACC1) 的酶活性，IC50 為 3.5 nM 和重組人 ACC2 (hACC2)，IC50 為 4.1 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    為探索慢性 ND-646 治療對 NSCLC 腫瘤生長的影響并確定每日兩次給藥的療效，攜帶已建立的 A549 皮下腫瘤的無胸腺裸鼠每天兩次 (BID) 口服治療，劑量為 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD)，25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD，持續(xù) 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制腫瘤生長。 然而，以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 顯著抑制皮下 A549 腫瘤生長。 ND-646 在整個(gè)治療期間都具有良好的耐受性，在慢性 ND-646 給藥后沒有出現(xiàn)明顯的體重減輕，這表明尚未達(dá)到最大耐受劑量 (MTD)。 在最后一次給藥后 1 小時(shí)處死小鼠，并準(zhǔn)備組織用于免疫組織化學(xué) (IHC) 或免疫印跡分析。 用所有劑量的 ND-646 治療的腫瘤在 1 小時(shí)后均無法檢測到 P-ACC，表明 ND-646 有效的腫瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是，只有在導(dǎo)致顯著抑制腫瘤生長的 ND-646 劑量下（25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD），在腫瘤裂解物中觀察到 P-EIF2αS51 表達(dá)顯著升高[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    568.64

    Formula

    C28H32N4O7S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (175.86 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7586 mL 8.7929 mL 17.5858 mL
    5 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5172 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.13%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    A549, H460, H157 and H1355 cells are tested for Mycoplasma and are deemed negative. Cells are grown in DMEM plus 10% fetal bovine serum. ACC1-KO clones are maintained in 10% FBS+addition of 200 μM palmitate every 3 days. For proliferation assays via cell counts, cells are plated into 24 well plates in triplicate at 2E4 cells/well and the following day treated with either DMSO vehicle or ND-608 or ND-646. Cell counts are recorded at days 1, 3, 5 and 7-post treatment. For delipidated media, cells are first seeded in media containing regular 10% FBS and the following day are switched into media containing 20% delipidated FBS upon treatment. Viability assays are performed using either a WST-1 viability assay or Cyquant in 96 well culture plates[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Subcutaneous tumor studies: For ACC1-KO studies, 8 week old athymic female nude mice are injected subcutaneously into the hind flanks with 2E6 cells of either WT or ACC1-KO luciferase expressing clones in a volume of 200 μL and imaged by BLI 20 mins after injection. Mice undergo BLI weekly for a period of 42 days (A549) and 49 days (H157), then mice are sacrificed and tumors are dissected and weighed. For ND-646 subcutaneous studies, female athymic nude mice are injected subcutaneously into the hind flanks with 5E6 A549 cells. Tumor growth is measured daily using digital calipers and volumes are calculated. Tumor prevention studies begin at 11 days post tumor cell injection. Mice are randomized into their treatment groups based on similar average tumor volumes. The average tumor volume at the initiation of treatment is 40 mm3. Mice are dosed orally (Per OS) once or twice a day with either a vehicle solution or ND-646 at either 25 mg/kg or 50 mg/kg (0.9% NaCl, 1% Tween 80, 0.5% methylcellulose). At the end of the study, mice are euthanized 1hr post final dose.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7586 mL 8.7929 mL 17.5858 mL 43.9645 mL
    5 mM 0.3517 mL 1.7586 mL 3.5172 mL 8.7929 mL
    10 mM 0.1759 mL 0.8793 mL 1.7586 mL 4.3965 mL
    15 mM 0.1172 mL 0.5862 mL 1.1724 mL 2.9310 mL
    20 mM 0.0879 mL 0.4396 mL 0.8793 mL 2.1982 mL
    25 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7034 mL 1.7586 mL
    30 mM 0.0586 mL 0.2931 mL 0.5862 mL 1.4655 mL
    40 mM 0.0440 mL 0.2198 mL 0.4396 mL 1.0991 mL
    50 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3517 mL 0.8793 mL
    60 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2931 mL 0.7327 mL
    80 mM 0.0220 mL 0.1099 mL 0.2198 mL 0.5496 mL
    100 mM 0.0176 mL 0.0879 mL 0.1759 mL 0.4396 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ND-646
    目錄號(hào)：
    HY-101842
    需求量：