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  1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  2. Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
  3. Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride  (Synonyms: 達(dá)沙替尼鹽酸鹽; BMS-354825 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-10181A 純度: 98.86%
COA 產(chǎn)品使用指南

Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一種具有口服活性的,ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的,雙重 Src/Bcr-Abl 抑制劑,具有有效的抗腫瘤活性。對(duì) SrcBcr-AblKi 值分別為 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分別為 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 還誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Dasatinib hydrochloride Chemical Structure

Dasatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 854001-07-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
50 mg ¥550
In-stock
100 mg ¥700
In-stock
200 mg ¥850
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Dasatinib hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 101 篇科研文獻(xiàn)

WB
IF

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Cell Biol. 2023 Mar;25(3):493-507.  [Abstract]

    Dasatinib (50?nM; 24?or 48?h) significantly decreases MED8A and D458 cell migration.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Hematol Oncol. 2018 Aug 29;11(1):109.  [Abstract]

    YSE450-R and EC109-R cells are treated with 200 nM BIBW 2992 alone or in combination with 100 nM Dasatinib for 48 h.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biol Pharm Bull. 2017;40(10):1747-1753.  [Abstract]

    Synergistic Decrease Bcl-2 Expression by the Combination of SAHA with Dasatinib in MCF-7 Cells.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Chem Pharm Bull (Tokyo). 2017 Aug 1;65(8):768-775.  [Abstract]

    Changes in Bcl-2 protein expression in MCF-7 cells after treatment with NSC 105014, Dasatinib or ZD1839 alone or in combination for 12 h. Expression of Bcl-2 protein is analyzed by western blotting analysis.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Kawasaki Medical Journal. 43(2):63-78,2017.

    Western blot analysis of effects of Dasatinib (10 or 100nM) on c-Src, p-SrcY416, FAK and p-FAKY861 expression levels in KTC-1 cells and band intensities for p-SrcY416.

    Dasatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2012 Oct;26(10):2233-44.  [Abstract]

    Drug combination effect on phosphorylation of AKT. Expression of phospho-AKT and total AKT in MOLM13 cells treated for 15 minutes with DMSO vehicle, PKC412 (2.5 nM), Dasatinib (165 nM), or a combination of both. Protein lysates are prepared from MOLM13 cells, and are analyzed via immunoblotting with antibodies to phospho-AKT and total AKT.

    查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride is a highly potent, ATP competitive, orally active dual Src/Bcr-Abl inhibitor with potent antitumor activity. The Kis are 16 pM and 30 pM for Src and Bcr-Abl, respectively. Dasatinib hydrochloride inhibits Bcr-Abl and Src with IC50s of <1.0 nM and 0.5 nM, respectively[1]. Dasatinib hydrochloride also induces apoptosis and autophagy.

    IC50 & Target[1]

    Bcr-Abl

    1.0 nM (IC50)

    Src

    0.5 nM (IC50)

    lck

    0.4 nM (IC50)

    Yes

    0.5 nM (IC50)

    c-kit

    5.0 nM (IC50)

    PDGFRβ

    28 nM (IC50)

    p38

    100 nM (IC50)

    Her1

    180 nM (IC50)

    Her2

    710 nM (IC50)

    FGFR-1

    880 nM (IC50)

    MEK

    1700 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Dasatinib hydrochloride 對(duì) Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有顯著活性,IC50<1.0、0.50、分別為 0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM[1]
    與 K562 慢性粒細(xì)胞白血病 (CML)、PC3 相比,Dasatinib hydrochloride 顯示出抗增殖活性人前列腺腫瘤、MDA-MB-231 人乳腺腫瘤和 WiDr 人結(jié)腸腫瘤細(xì)胞系,IC50 分別為 <1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Dasatinib hydrochloride (5 mg/kg 和 50 mg/kg,qd×10d,5 on-2 off) 在慢性粒細(xì)胞白血病 (CML) 的 K562 異種移植模型中具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性和高安全裕度,表明在多個(gè)劑量水平下腫瘤完全消退且毒性低[1]。
    Dasatinib hydrochloride (10 mg/kg) 的藥代動(dòng)力學(xué)特征適合繼續(xù)推進(jìn)體內(nèi)藥效研究。Dasatinib (10 mg/kg) 在靜脈注射和口服時(shí)表現(xiàn)出良好的半衰期 (t1/2s),分別為 3.3 和 3.1 小時(shí)。Dasatinib hydrochloride 在本研究中,口服生物利用度 (Fpo) 為 27%[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Nude mice bearing K562 xenografts
    Dosage: 5 mg/kg and 50 mg/kg
    Administration: Oral administration on a 5 day on and 2 day off schedule.
    Result: Showed partial tumor regressions after one treatment cycle and complete disappearance of the tumor mass by the end of drug treatment. No toxicity (animal deaths, lack of weight gain) was observed.
    Animal Model: Sprague-Dawley Rats
    Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Oral and i.v.
    Result: Cmax of 13.2 and 0.5 μM for i.v. and oral, respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    524.47

    Formula

    C22H27Cl2N7O2S

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    達(dá)沙替尼鹽酸鹽;鹽酸達(dá)沙替尼

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : 15 mg/mL (28.60 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.07 mM; 超聲助溶)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9067 mL 9.5334 mL 19.0669 mL
    5 mM 0.3813 mL 1.9067 mL 3.8134 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.33 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.33 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.67%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.9067 mL 9.5334 mL 19.0669 mL 47.6672 mL
    5 mM 0.3813 mL 1.9067 mL 3.8134 mL 9.5334 mL
    10 mM 0.1907 mL 0.9533 mL 1.9067 mL 4.7667 mL
    15 mM 0.1271 mL 0.6356 mL 1.2711 mL 3.1778 mL
    DMSO 20 mM 0.0953 mL 0.4767 mL 0.9533 mL 2.3834 mL
    25 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7627 mL 1.9067 mL

    * 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    Dasatinib hydrochloride
    目錄號(hào):
    HY-10181A
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