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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. MSC2530818

MSC2530818是有效，選擇性，有口服活性的 CDK8 抑制劑，抑制 CDK8 的IC50值為2.6 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MSC2530818 Chemical Structure

MSC2530818 Chemical Structure

CAS No. : 1883423-59-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
1 mg ￥560
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2250
In-stock
25 mg ￥4800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 詢價(jià)

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MSC2530818 is a potent, selective and orally available CDK8 inhibitor with an IC50 of 2.6 nM for CDK8.

IC50 & Target[1]

CDK8

2.6 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
8.5 μM
Compound: 25; MSC2530818
Displacement of [3H]BTCP from human recombinant dopamine transporter expressed in CHO cells after 120 mins by scintillation counting method
Displacement of [3H]BTCP from human recombinant dopamine transporter expressed in CHO cells after 120 mins by scintillation counting method
[PMID: 27490956]
COLO 205 IC50
9 nM
Compound: 25; MSC2530818
Inhibition of CDK8 in human COLO205 cells expressing APC mutant assessed as suppression of WNT pathway by luciferase reporter gene assay
Inhibition of CDK8 in human COLO205 cells expressing APC mutant assessed as suppression of WNT pathway by luciferase reporter gene assay
[PMID: 27490956]
HCT-116 IC50
70.25 μM
Compound: MSC2530818
Growth inhibition of human HCT116 cells after 72 hrs by Celltiter-glo assay
Growth inhibition of human HCT116 cells after 72 hrs by Celltiter-glo assay
[PMID: 30630717]
LS174T IC50
32 nM
Compound: 25; MSC2530818
Inhibition of CDK8 in human LS174T cells expressing beta-catenin mutant assessed as suppression of WNT pathway by luciferase reporter gene assay
Inhibition of CDK8 in human LS174T cells expressing beta-catenin mutant assessed as suppression of WNT pathway by luciferase reporter gene assay
[PMID: 27490956]
PA-1 IC50
52 nM
Compound: 25; MSC2530818
Inhibition of CDK8 in human PA1 cells assessed as suppression of WNT3a ligand-induced WNT pathway by luciferase reporter gene assay
Inhibition of CDK8 in human PA1 cells assessed as suppression of WNT3a ligand-induced WNT pathway by luciferase reporter gene assay
[PMID: 27490956]
SW-620 IC50
52.41 μM
Compound: MSC2530818
Growth inhibition of human SW620 cells after 72 hrs by Celltiter-glo assay
Growth inhibition of human SW620 cells after 72 hrs by Celltiter-glo assay
[PMID: 30630717]
體外研究
(In Vitro)

MSC2530818 以相似的親和力 (4 nM) 結(jié)合 CDK8 和 CDK19。在 SW620 人結(jié)直腸癌細(xì)胞中也觀察到磷酸化 STAT1SER727 (CDK8 活性的既定生物標(biāo)志物) 的有效抑制 (pSTAT1SER727 IC50 =8±2 nm)。MSC2530818 在組成型激活 WNT 信號(hào)傳導(dǎo)的人類癌細(xì)胞系中表現(xiàn)出對(duì) WNT 依賴性轉(zhuǎn)錄的有效抑制。例如，MSC2530818 在幾個(gè)帶有激活 WNT 通路突變的細(xì)胞系中抑制基于報(bào)告基因的熒光素酶讀出；LS174T (β-catenin 突變體，IC50=32±7 nM)，COLO205 (APC 突變體，IC50=9±1 nM) 并表現(xiàn)出抑制 WNT3a 配體- PA-1 細(xì)胞中的依賴性報(bào)告讀數(shù) (IC50=52±30 nM)。MSC2530818 在 CEREP 組中表現(xiàn)出最小的活性，并表現(xiàn)出最小的 hERG 抑制。此外，MSC2530818 是一種可溶性 CDK8 抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞中具有高滲透性和低流出率，并且不抑制任何細(xì)胞色素 P450 亞型[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

用 MSC2530818 處理的荷瘤小鼠顯示腫瘤生長(zhǎng)減少，T/C 比率 (基于最終腫瘤重量) 分別為 49% 和 57%。MSC2530818 通常具有良好的耐受性，在 qd 給藥方案中對(duì)小鼠體重沒有影響，體重減輕可控。穩(wěn)態(tài)下的人體清除率和分布容積估計(jì)分別較低 (0.14 L/h/kg) 和較小 (0.48 L/kg)，導(dǎo)致預(yù)測(cè)的終末半衰期較短 (2.4 小時(shí))?；谏韺W(xué)的藥代動(dòng)力學(xué)模擬表明，在每日 500 mg 的劑量水平下，人體口服生物利用度可能 ≥75%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

340.81

Formula

C18H17ClN4O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (322.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9342 mL 14.6709 mL 29.3419 mL
5 mM 0.5868 mL 2.9342 mL 5.8684 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (8.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.75 mg/mL (8.07 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.75 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Mice: MSC2530818 is then assessed in an established SW620 human colorectal cancer xenograft model in female NCr athymic mice. Tumor-bearing mice are treated orally with MSC2530818 (50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd) for 16 days. Tumor weights are measured and body weights are monitored[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9342 mL 14.6709 mL 29.3419 mL 73.3547 mL
5 mM 0.5868 mL 2.9342 mL 5.8684 mL 14.6709 mL
10 mM 0.2934 mL 1.4671 mL 2.9342 mL 7.3355 mL
15 mM 0.1956 mL 0.9781 mL 1.9561 mL 4.8903 mL
20 mM 0.1467 mL 0.7335 mL 1.4671 mL 3.6677 mL
25 mM 0.1174 mL 0.5868 mL 1.1737 mL 2.9342 mL
30 mM 0.0978 mL 0.4890 mL 0.9781 mL 2.4452 mL
40 mM 0.0734 mL 0.3668 mL 0.7335 mL 1.8339 mL
50 mM 0.0587 mL 0.2934 mL 0.5868 mL 1.4671 mL
60 mM 0.0489 mL 0.2445 mL 0.4890 mL 1.2226 mL
80 mM 0.0367 mL 0.1834 mL 0.3668 mL 0.9169 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1467 mL 0.2934 mL 0.7335 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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MSC2530818
目錄號(hào)：
HY-101611
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