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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FLT3
  4. MRX-2843

MRX-2843 (UNC2371) 是一種具有口服活性的、ATP 競爭性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)，IC50 分別為 1.3 nM 和 0.64 nM。

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我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MRX-2843 Chemical Structure

MRX-2843 Chemical Structure

CAS No. : 1429882-07-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1935
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MRX-2843 (UNC2371) is an orally active, ATP-competitive dual MERTK and FLT3 tyrosine kinases inhibitor (TKI) with enzymatic IC50s of 1.3 nM for MERTK and 0.64 nM for FLT3, respectively[1].

IC50 & Target

MERTK, FLT3[1]
體外研究
(In Vitro)

在 Kasumi-1 細(xì)胞系中，用 MRX-2843 處理會導(dǎo)致 MERTK 磷酸化的劑量依賴性抑制。在低至 10 nM 的濃度下，磷酸化作用明顯降低，在 100 至 300 nM 時，MERTK 激活幾乎完全消失。同樣，用 MRX-2843 處理 Kasumi-1 細(xì)胞可通過對腫瘤細(xì)胞存活和增殖很重要的通路介導(dǎo)下游信號傳導(dǎo)的抑制。MRX-2843 處理導(dǎo)致相對細(xì)胞數(shù)減少，IC50 為 143.5±14.1 nM，表明 MRX-2843 顯著抑制腫瘤細(xì)胞增殖和/或存活。類似地，在用 150 nM 或 300 nM MRX-2843 處理的 NOMO-1 培養(yǎng)物中分別有 34.1%±5.6% 和 67.1%±2.7% 的凋亡和死細(xì)胞，而在載體處理的培養(yǎng)物中為 6.8%±0.7% (P<0.001)。在 Kasumi-1 培養(yǎng)物中，用 50 nM 和 100 nM MRX-2843 處理分別導(dǎo)致 62.3%±6.4% 和 84.1%±7.8% 的集落形成抑制 (P<0.01)。類似地，在 NOMO-1 培養(yǎng)物中，響應(yīng)于 100 nM MRX-2843 處理，集落形成被抑制了 54.8%±18.1% (P<0.001)。在 MOLM-14 細(xì)胞中，用 MRX-2843 處理可抑制 FLT3 的磷酸化和通過 STAT5、ERK1/2 和 AKT 的下游信號傳導(dǎo)。用 50 nM MRX-2843 處理幾乎完全消除了 FLT3 及其信號通路的激活，表明相對于 MERTK[1]，針對 FLT3 的細(xì)胞效力略高。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MRX-2843 在 3 mg/kg 劑量下的口服生物利用度為 78%，Cmax 為 1.3 μM，t1/2 為 4.4 小時。在 MOLM-14 親代異種移植物中，quizartinib 和 MRX-2843 與載體處理的小鼠相比均增加了中位生存期 (分別為 172.5 天對 40 天和 121 天對 36 天，P<0.001)。在此模型中，quizartinib 比 MRX-2843 更有效 (P<0.005)，但未評估更高劑量的 MRX-2843。在 MOLM-14:D835Y 異種移植物中，與媒介物處理的小鼠相比，quizartinib 延長了生存期，但效果很小 (中位生存期 45 天對 36 天，P<0.001)。在 MOLM-14:F691L 異種移植物中，MRX-2843 處理可使 NSG 和 NSGS 小鼠的生存期延長近 2 倍 (中位生存期分別為 87 天與 44.5 天和 87 天與 48 天，P<0.005)。與 quizartinib 相比，MRX-2843 處理的存活率有所提高，但差異僅在 NSG 小鼠中顯著[1]。

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Clinical Trial
分子量

488.67

Formula

C29H40N6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (40.93 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0464 mL 10.2319 mL 20.4637 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0464 mL 4.0927 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.70%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Cell lines are cultured (10,000 cells/sample) in 0.35% Noble agar on a 0.5% Noble agar base layer and overlaid with cRPMI containing kinase inhibitor (including MRX-2843) or vehicle. The overlying medium is replaced 2 to 3 times per week, and vehicle treatment is assessed in duplicate. After 14 days or 21 days (Kasumi-1 cells only), colonies are stained with 1 mg/mL nitrotetrazolium blue for 4 hours and counted using a colony counter. Mononuclear cells are isolated from human cord blood and samples from acute myeloid leukemia (AML) patients. Patient samples are cultured in triplicate at a density of 1×106 cells/mL in MethoCult H4434 Classic Methylcellulose-Based Medium with Recombinant Cytokines for Human Cells containing MRX-2843 or vehicle. Colonies are counted after 10 days using the colony counter. Cord blood cells are incubated for 1 hour in serum-free Iscove’s modified Dulbecco’s medium (IMDM) supplemented with BIT 9500 Serum Substitute, low-density lipoproteins, and 2-ME, and then cultured in triplicate at a density of 2×106 cells/mL in Methocult H4434 methylcellulose containing MRX-2843 or vehicle. Colonies are manually counted in a blinded manner after 14 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice are used in this study. Established leukemia cell lines or mononuclear cells isolated from samples from patients with acute myeloid leukemia (AML) (1×106 to 2.5×106 per mouse) are suspended in PBS and injected into the tail veins of mice to establish xenografts. All mice are 4 to 6 months of age at the time of injection and are male, with the exception of the NOMO-1, MOLM-14:D835Y, and MOLM-14:F691L NSG xenografts, which are established in female mice. Myeloblasts are detected in peripheral blood (patient-derived xenografts) or bone marrow (MOLM-14 xenografts) samples after staining with a FITC-conjugated anti-human CD45 Ab. Samples are analyzed by flow cytometry using a Gallios flow cytometer and Kaluza software. After engraftment, the mice are weighed and treated once daily with MRX-2843, quizartinib, or vehicle administered by oral gavage in a volume of 10 mL/kg. When mice appear ill or lost more than 20% of their body weight, they are euthanized[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0464 mL 10.2319 mL 20.4637 mL 51.1593 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0464 mL 4.0927 mL 10.2319 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0232 mL 2.0464 mL 5.1159 mL
15 mM 0.1364 mL 0.6821 mL 1.3642 mL 3.4106 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5116 mL 1.0232 mL 2.5580 mL
25 mM 0.0819 mL 0.4093 mL 0.8185 mL 2.0464 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6821 mL 1.7053 mL
40 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5116 mL 1.2790 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MRX-2843
目錄號：
HY-101549
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