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  2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. Temuterkib

Temuterkib (LY3214996) 是高效的選擇性 ERK1 和 ERK2 抑制劑，IC50 為 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突變癌細(xì)胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途徑改變的癌癥模型中具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Temuterkib Chemical Structure

Temuterkib Chemical Structure

CAS No. : 1951483-29-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2195
In-stock
1 mg ￥880
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3400
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Temuterkib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2019 May;110(5):1746-1759.  [Abstract]

    Cells are treated with RA in the presence or absence of the Erk1/2 inhibitor LY3214996, phospho-Erk1/2, Erk1/2, phospho-JNK, JNK, phospho-c-Jun, c-Jun, total and cleaved PARP, phospho-STAT3S727, and STAT3 are analyzed.

    查看 ERK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Temuterkib (LY3214996) is a highly selective inhibitor of ERK1 and ERK2, with IC50 of 5 nM for both enzymes in biochemical assays. Temuterkib potently inhibits cellular p-RSK1 in BRAF and RAS mutant cancer cell lines. Temuterkib shows potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations.

    IC50 & Target[1]

    ERK1

    5 nM (IC50)

    ERK2

    5 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Temuterkib 是一種高選擇性 ERK1 和 ERK2 抑制劑，在生化分析中對(duì)這兩種酶的 IC50 為 5 nM。Temuterkib 在 BRAF 和 RAS 突變癌細(xì)胞系中有效抑制細(xì)胞磷酸化 RSK1。在細(xì)胞增殖抑制的無(wú)偏腫瘤細(xì)胞組測(cè)試中，具有 MAPK 通路改變 (包括 BRAF、NRAS 或 KRAS 突變) 的腫瘤細(xì)胞對(duì) Temuterkib 通常敏感[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    在腫瘤異種移植模型中，Temuterkib 可抑制腫瘤中的 PD 生物標(biāo)志物磷酸化 p90RSK1，并且 PD 效應(yīng)與化合物暴露和抗腫瘤活性相關(guān)。與其他已發(fā)表的 ERK 抑制劑相比，Temuterkib 在 BRAF 或 RAS 突變細(xì)胞系和異種移植模型中表現(xiàn)出相似或更優(yōu)異的抗腫瘤活性。單藥口服 Temuterkib 可顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，并且在 BRAF 或 NRAS 突變黑色素瘤、BRAF 或 KRAS 突變結(jié)直腸癌、肺癌和胰腺癌異種移植或 PDX 模型中耐受性良好。因此，Temuterkib 可以針對(duì) MAPK 通路改變的癌癥進(jìn)行定制治療。此外，由于 MAPK 重新激活，Temuterkib 在 PLX4032 耐藥 A375 黑色素瘤異種移植模型中具有抗腫瘤活性，可能具有治療 BRAF 療法失敗的黑色素瘤患者的潛力。更重要的是，Temuterkib 可以在臨床前模型中與研究和批準(zhǔn)的藥物聯(lián)合使用，特別是 KRAS 突變模型。Temuterkib 和 CDK4/6 抑制劑 abemaciclib 的聯(lián)合治療耐受性良好，并在多種體內(nèi)癌癥模型中產(chǎn)生有效的腫瘤生長(zhǎng)抑制或消退，包括 KRAS 突變結(jié)直腸癌和非小細(xì)胞肺癌[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    453.56

    Formula

    C22H27N7O2S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (36.75 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2048 mL 11.0239 mL 22.0478 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4096 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.94%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2048 mL 11.0239 mL 22.0478 mL 55.1195 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2048 mL 4.4096 mL 11.0239 mL
    10 mM 0.2205 mL 1.1024 mL 2.2048 mL 5.5119 mL
    15 mM 0.1470 mL 0.7349 mL 1.4699 mL 3.6746 mL
    20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1024 mL 2.7560 mL
    25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8819 mL 2.2048 mL
    30 mM 0.0735 mL 0.3675 mL 0.7349 mL 1.8373 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    Temuterkib
    目錄號(hào)：
    HY-101494
    需求量：