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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Kit
  4. ISCK03

ISCK03是特異性的 SCF/c-Kit 和 CD117 的抑制劑。ISCK03 在 10 μM 時顯著抑制 c-Kit 磷酸化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ISCK03 Chemical Structure

ISCK03 Chemical Structure

CAS No. : 945526-43-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥3350
In-stock
100 mg ￥4913
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ISCK03 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Cycle. 2020 Aug;19(16):2074-2080.  [Abstract]

    The expressions of p-JAK/JAK and p-STAT3/STAT3 are examined by Western blot assay. SCF induces up-regulation of p-JAK/JAK and p-STAT3/STAT3, but this effect is effectively counteracted by the SCF/c-kit inhibitor ISCK03.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ISCK03 is a SCF/c-Kit and CD117-specific inhibitor. ISCK03 significantly inhibits c-Kit phosphorylation at 10 μM[1][2][3].

    體外研究
    (In Vitro)

    用 ISCK03 預(yù)處理 501mel 細(xì)胞會劑量依賴性地抑制 SCF 誘導(dǎo)的 c-kit 磷酸化。ISCK03 還抑制 p44/42 ERK 絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 磷酸化，已知其參與 SCF/c-kit 下游信號傳導(dǎo)。然而，ISCK03 不抑制肝細(xì)胞生長因子 (HGF) 誘導(dǎo)的 p44/42 ERK 蛋白磷酸化[1]。
    ISCK03 是一種 KIT 特異性酪氨酸激酶抑制劑，可防止 CCDC26-KD 細(xì)胞在低血清條件下存活。所有處理過的細(xì)胞都以劑量依賴的方式表現(xiàn)出對 ISCK03 的敏感性。ISCK03 處理后，KD 細(xì)胞的存活被抑制到與非 KD 細(xì)胞相同的水平。相反，在高血清濃度條件下，ISCK03 處理對對照 K562 和 KD 克隆 3-4 細(xì)胞的生長影響有限[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    口服 ISCK03 可誘導(dǎo)新長出的頭發(fā)發(fā)生劑量依賴性脫色，停止 ISCK03 處理可逆轉(zhuǎn)這種情況。局部應(yīng)用 ISCK03 可促進(jìn)紫外線引起的色素沉著過度斑點(diǎn)的脫色。Fontana-Masson 染色分析顯示經(jīng) ISCK03[1] 處理的斑點(diǎn)中表皮黑色素減少。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    355.45

    Formula

    C19H21N3O2S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 38 mg/mL (106.91 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8133 mL 14.0667 mL 28.1334 mL
    5 mM 0.5627 mL 2.8133 mL 5.6267 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.50%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    ATP is dispensed into 384-well plates, chemical compounds (ISCK03: 2.5, 5, 10, 100 μM) are added by replicative plate, and recombinant human c-kit protein is added for the kinase reaction. Following a 45-min incubation at 37°C, the development reaction is carried out for 40 min at room temperature. After the reaction is stopped, the coumrain and fluorescein fluorescence-emission signals are detected[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    To determine any cytotoxic effects of ISCK03 on 501mel cells, MTT assays are performed with various doses of ISCK03 (1, 5, 10 μM). 501mel cells are cultured with SCF alone (50 ng/mL) or SCF with ISCK03 for 48 h[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: To induce the hair cycle, depilation of skin on the back of the female C57BL/6 mice is performed. Briefly, the hair is removed from anesthetized mice. The rat antimouse c-kit-neutralizing monoclonal antibody ACK2 is administered intraperitoneally (50 mg) every day. ISCK03 is administered orally once a day. On days 21–28, animals are sacrificed or analyzed for repigmentation of the newly regrown hair shaft. Skin is harvested and fixed in paraffin or frozen for immunohistochemical analyses[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8133 mL 14.0667 mL 28.1334 mL 70.3334 mL
    5 mM 0.5627 mL 2.8133 mL 5.6267 mL 14.0667 mL
    10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8133 mL 7.0333 mL
    15 mM 0.1876 mL 0.9378 mL 1.8756 mL 4.6889 mL
    20 mM 0.1407 mL 0.7033 mL 1.4067 mL 3.5167 mL
    25 mM 0.1125 mL 0.5627 mL 1.1253 mL 2.8133 mL
    30 mM 0.0938 mL 0.4689 mL 0.9378 mL 2.3444 mL
    40 mM 0.0703 mL 0.3517 mL 0.7033 mL 1.7583 mL
    50 mM 0.0563 mL 0.2813 mL 0.5627 mL 1.4067 mL
    60 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4689 mL 1.1722 mL
    80 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL 0.8792 mL
    100 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2813 mL 0.7033 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ISCK03
    目錄號：
    HY-101443
    需求量：