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  2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor nAChR GABA Receptor Opioid Receptor
  4. Harmane

Harmane  (Synonyms: 哈爾滿堿)

目錄號: HY-101392 純度: 99.91%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Harmane 是苯二氮卓類受體抑制劑 (IC50=7 μM)，對 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-腎上腺素受體的 IC50 分別為 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受體 (IC50 = 30 nM) 來降低血壓并具有抗抑郁、抗焦慮、抗驚厥、鎮(zhèn)痛作用。Harmane 通過降低酪氨酸羥化酶 (TH) 活性和增強左旋多巴 (L-DOPA) 誘導的 PC12 細胞毒性來抑制多巴胺的生物合成。Harmane 還能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 誘導的致突變作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Harmane Chemical Structure

Harmane Chemical Structure

CAS No. : 486-84-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Other Forms of Harmane:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Harmane is a benzodiazepine receptor inhibitor (IC50=7 μM), with IC50 values for mACh, Opioid Receptor, MAO-A/B, and α2-adrenergic receptor of 24 μM, 2.8 μM, 0.5 μM, 5 μM, and 18 μM, respectively. Harmane inhibits the I1 imidazoline receptor (IC50 = 30 nM) to reduce blood pressure and has antidepressant, anti-anxiety, anticonvulsant, and analgesic effects. Harmane inhibits dopamine biosynthesis by decreasing tyrosine hydroxylase (TH) activity and enhancing L-DOPA-induced cytotoxicity in PC12 cells. Additionally, Harmane can increase the mutagenic effect induced by 2-acetylaminofluorene (AAF)[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[2][3]

I1-Imidazoline receptor

30 nM (IC50)

hMAO-A

0.5 μM (IC50)

MAO-B

5 μM (IC50)

α2-adrenergic receptor

18 μM (IC50)

nAChR

24 μM (IC50)

benzodiazepine receptor

7 nM (IC50)

Opioid receptor

2.8 μM (IC50)

Loperamide

163 μM (IC50)

Serotonin

101 μM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
Bel-7402 IC50
151 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
BGC-823 IC50
215 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human BGC823 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human BGC823 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HeLa IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
HeLa IC50
186 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HepG2 IC50
115 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HL-60 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human HL60 cells by tryphan blue assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells by tryphan blue assay
[PMID: 28128938]
HL-60 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
MCF7 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
PC-3 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human PC3 cells by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells by MTT assay
[PMID: 28128938]
SGC-7901 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells by MTT assay
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells by MTT assay
[PMID: 28128938]
SGC-7901 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
體外研究
(In Vitro)

Harmane 抑制螺哌啶醇和血清素，IC50 分別為 163 μM 和 101 μM[1]。
Harmane 對苯二氮卓類受體氟硝西泮的 IC50 為 7 μM，對毒蕈堿型乙酰膽堿受體 (QNB) 的 IC50 為 24 μM，對阿片受體在的 IC50 為 2.8 μM，在含 50 mM 鈉離子存在下，對阿片受體在的 IC50 為 42 μM，對螺哌啶醇和血清素的 IC50 為 163，101 μM[1]。
Harmane 對 I1 咪唑啉受體的 IC50為 30 nM)，對 α2-腎上腺素受體的 IC50 為 18 μM[2]。
Harmane (1μM) 在 S-9 混合物 (每毫升含有 4 μM 的 NADH 和 NADPH，但不含 NADP) 存在的情況下，將 AAF 對鼠傷寒沙門氏菌 TA98 的誘變性提高三倍；無 S-9 的情況下，將 N-乙酰氧基 AAF 的致突變性提高 2.5 倍[4]。
Harmane (5-25 μM，0-72 h) 使 PC12 細胞 (IC50 為 21.2 μM) 內(nèi)的多巴胺含量呈濃度依賴性降低，且可以降低左旋多巴 (L-DOPA) 誘導的多巴胺含量[6]。
Harmane (20 μM，0-72 h) 在 24 h 時抑制 PC12 細胞的酪氨酸羥化酶 (TH) 的活性，并在 72 h 恢復到正常水平; 在 6 h 時抑制 TH mRNA 的表達，在 48 h 恢復[6]。
Harmane (20 μM，30 min) 降低 PC12 細胞內(nèi)環(huán) AMP 水平和細胞內(nèi)鈣離子濃度[6]。
Harmane (80-150 μM，24-48 h) 表現(xiàn)出細胞毒性，誘導細胞死亡[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[6]

Cell Line: PC12
Concentration: 80-150 μM; 20, 100, 150 μM
Incubation Time: 24, 48 h
Result: Showed cytotoxicity, and cell apoptosis was observed after 48 h of treatment with 150 μM. Concentrations higher than 150 μM could induce apoptotic cell death.
Had stronger cell viability than L-DOPA alone.

Real Time qPCR[6]

Cell Line: PC12
Concentration: 10-30 μM
Incubation Time: 0-72 h
Result: Inhibited the increase in dopamine content induced by L-DOPA.
Reduced dopamine content, tyrosine hydroxylase activity and mRNA at 6 h, which was maintained for 48 h and gradually recovered at 72 h.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Harman (0-12.5 mg/kg，尾靜脈注射，單次劑量) 在大鼠中的驚厥活性 ED50 為 3.6 mg/kg，抗驚厥作用持續(xù)時間較短，延遲對痛覺的反應時間[1]。
Harman (0.01-1 nM，注射入延髓頭端腹外側(cè)區(qū)，單次劑量) 可引起大鼠血壓降低[2]。
Harman (2.5-10 mg/kg，腹腔注射) 使大鼠具有抗焦慮和抗抑郁作用[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Wistar rats[1]
Dosage: 0, 3.125, 6.25 mg/kg, single dose; 0, 1.56, 3.125, 6 25, 12.5 mg/kg, single dose; 0, 1.56, 3.125, 6.25 mg/kg, single dose
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Delayed apamorphine-induced licking.
Increased body temperature in rats, reaching the highest value in 25 minutes. 3.125 mg/kg or above caused hypothermia in a dose-dependent manner. Body temperature returned to the control level 100 minutes after injection of 3.125 or 6.25 mg/kg.
Prolonged the reaction time to nociception. At 3.125 mg/kg, a delay in reaction could be detected in 20 minutes.
Animal Model: β-carbon alkali-induced hypotension in rats[2]
Dosage: 0.01-1 nM
Administration: Injection into RVLM (rostralventrolateral medulla)
Result: Caused a dose-dependent decrease in mean arterial pressure (MAP) without significant changes in heart rate (HR). Phaloxan could reverse the decrease in MAP.
Animal Model: Male adult Sprague-Dawley rats[5]
Dosage: 2.5, 5.0, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced the immobility time in the swimming test and increased the time in the open arms in the maze test dose-dependently.
分子量

182.23

Formula

C12H10N2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

哈爾滿堿
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (548.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4877 mL 27.4385 mL 54.8769 mL
5 mM 1.0975 mL 5.4877 mL 10.9754 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.4877 mL 27.4385 mL 54.8769 mL 137.1923 mL
5 mM 1.0975 mL 5.4877 mL 10.9754 mL 27.4385 mL
10 mM 0.5488 mL 2.7438 mL 5.4877 mL 13.7192 mL
15 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6585 mL 9.1462 mL
20 mM 0.2744 mL 1.3719 mL 2.7438 mL 6.8596 mL
25 mM 0.2195 mL 1.0975 mL 2.1951 mL 5.4877 mL
30 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL 4.5731 mL
40 mM 0.1372 mL 0.6860 mL 1.3719 mL 3.4298 mL
50 mM 0.1098 mL 0.5488 mL 1.0975 mL 2.7438 mL
60 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9146 mL 2.2865 mL
80 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6860 mL 1.7149 mL
100 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3719 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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