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  2. PROTAC Apoptosis
  3. Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues
  4. Iberdomide

Iberdomide  (Synonyms: CC-220)

目錄號: HY-101291 純度: 99.54%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Iberdomide (CC-220) 是一種口服有效的 cereblon (CRBN) E3 連接酶調(diào)節(jié)劑 (CELMoD)，對 cereblon 結合親和力的 IC50 為 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗腫瘤和免疫刺激活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Iberdomide Chemical Structure

Iberdomide Chemical Structure

CAS No. : 1323403-33-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1088
In-stock
1 mg ￥395
In-stock
2 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Iberdomide (CC-220) is an orally active and potent cereblon (CRBN) E3 ligase modulator (CELMoD) with an IC50 of ~150?nM for cereblon-binding affinity. Iberdomide, a derivative of Thalidomide (HY-14658), has antitumor and immunostimulatory activities[1][2].

IC50 & Target

Cereblon

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MM1.S IC50
13 nM
Compound: CC-220
Antiproliferative activity against human MM1S cells measured after 168 hrs by CellTiter96 Aqueous non-radioactive cell proliferation assay
Antiproliferative activity against human MM1S cells measured after 168 hrs by CellTiter96 Aqueous non-radioactive cell proliferation assay
[PMID: 31125896]
MV4-11 IC50
> 20000 nM
Compound: CC-220
Antiproliferative activity against human MV411 cells measured after 168 hrs by CellTiter96 Aqueous non-radioactive cell proliferation assay
Antiproliferative activity against human MV411 cells measured after 168 hrs by CellTiter96 Aqueous non-radioactive cell proliferation assay
[PMID: 31125896]
體外研究
(In Vitro)

Iberdomide (CC-220；0.01、0.1、1、10 μM；72-96 小時) 在一組多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細胞系 (EJM、H929、KMS11、KMS128M、KMS12PE、MM1.S、MM1 .R、RPM-8226、U266 細胞) 跨越一系列濃度顯示抗增值活性[1]。
Iberdomide (0.1 μM；96 小時) 在所有 MM 細胞系中誘導細胞凋亡[1]。
Iberdomide (0.1 μM；24、48、72 小時) 導致 H929 細胞的 G0/G1 和亞 G1 細胞周期分數(shù)隨時間增加[1]。
Iberdomide 導致 KMS12BM 系中的 Aiolos 快速耗盡[1]。
Iberdomide (0.1 μM) 在兩個具有 cereblon 突變的 Pomalidomide 耐藥 (PR) 系 (EJM/PR 和 H929/PR) 中表現(xiàn)出一定的抗增殖活性，同時 cereblon 蛋白水平降低[1]。
Iberdomide (0.1-1000 nM；72 小時) 同樣誘導 PBMC 介導的親本 MM1.S 細胞和 MM1.S/PR 細胞的殺傷[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Iberdomide (CC-220；10 mg/kg；口服強飼法) 在 6 或 24 小時后導致 hC343 脾細胞中更高的 hCRBN 表達與 WT (C57BL/6)、hC123 或-343 中更深的 IKZF1/3 下調(diào)相關，(代表兩個表達 hCRBN) 和 mCrbn-/- 小鼠的不同轉基因創(chuàng)始人系[2]。

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Clinical Trial
分子量

449.50

Formula

C25H27N3O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (278.09 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2247 mL 11.1235 mL 22.2469 mL
5 mM 0.4449 mL 2.2247 mL 4.4494 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.54%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

Iberdomide is dissolved in DMSO. In the assay, 60 nM 6Xhis-tagged CRBN-DDB1 is combined with 30 nM cy5-conjugated cereblon modulator and 3 nM LanthaScreen Eu-anti-His Tag antibody in 20 mM HEPES pH 7, 150 mM NaCl, 0.005% Tween-20 assay buffer. FRET is observed by exciting at 340 nm and monitoring emission at 615 nm and 665 nm, and FRET efficiency is determined by the ratio of FRET to non-FRET emission. Competing cereblon modulating compound (Iberdomide) or DMSO carrier is titrated and incubated for 10 min before scanning[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2247 mL 11.1235 mL 22.2469 mL 55.6174 mL
5 mM 0.4449 mL 2.2247 mL 4.4494 mL 11.1235 mL
10 mM 0.2225 mL 1.1123 mL 2.2247 mL 5.5617 mL
15 mM 0.1483 mL 0.7416 mL 1.4831 mL 3.7078 mL
20 mM 0.1112 mL 0.5562 mL 1.1123 mL 2.7809 mL
25 mM 0.0890 mL 0.4449 mL 0.8899 mL 2.2247 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3708 mL 0.7416 mL 1.8539 mL
40 mM 0.0556 mL 0.2781 mL 0.5562 mL 1.3904 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2225 mL 0.4449 mL 1.1123 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1854 mL 0.3708 mL 0.9270 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1390 mL 0.2781 mL 0.6952 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1112 mL 0.2225 mL 0.5562 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Iberdomide
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HY-101291
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