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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor
  4. L-732138

L-732138 是一種選擇性，有效和競爭性神經(jīng)激肽-1 (NK-1) 受體拮抗劑，IC50 為 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受體中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受體中高 200 倍，比人類 NK-2 和 NK-3 受體高 1000 倍以上。L-732138 可減輕痛覺過敏并具有抗腫瘤作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

L-732138 Chemical Structure

L-732138 Chemical Structure

CAS No. : 148451-96-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2286
In-stock
1 mg ￥849
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥5373
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Neurokinin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

L-732138 is a selective, potent and competitive neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist with an IC50 of 2.3 nM. L-732138 has 200-fold more potent in cloned human NK-1 receptors than cloned rat NK-1 receptors, and has > 1000-fold more potent than human NK-2 and NK-3 receptors. L-732138 can reduce hyperalgesia and has antitumor action[1][2].

IC50 & Target[1][2]

NK1

2.3 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
1.6 nM
Compound: 7b
Tested against cloned human NK1 receptor by displacement of 125 I -labeled substance P expressed in CHO cells
Tested against cloned human NK1 receptor by displacement of 125 I -labeled substance P expressed in CHO cells
[PMID: 8393115]
CHO IC50
1.6 nM
Compound: 3
Binding affinity against human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
Binding affinity against human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
[PMID: 7535362]
CHO IC50
2.5 nM
Compound: 1
Binding affinity at human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells by [125 I]Trp8-substance P displacement.
Binding affinity at human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells by [125 I]Trp8-substance P displacement.
[PMID: 7699709]
CHO IC50
3.3 nM
Compound: 3
Binding affinity against wild type human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
Binding affinity against wild type human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
[PMID: 7535362]
CHO IC50
8.1 nM
Compound: 3
Binding affinity against Gln165Ala mutant type human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
Binding affinity against Gln165Ala mutant type human Tachykinin receptor 1 expressed in CHO cells was measured by its ability to displace [125I]- Tyr-8 substance P.
[PMID: 7535362]
體外研究
(In Vitro)

L-732138 (0 -100 μM；首次倍增時間；COLO 858、MEL HO 和 COLO 679 細胞) 處理導致濃度依賴性細胞毒性。L-732138 抑制細胞生長，對 COLO 858 細胞的 IC50 為 44.6 μM，對 MEL HO 細胞為 76.3 μM，對 COLO 679 細胞為 64.2 μM。L-732138 阻斷 P 物質(zhì) (SP) 有絲分裂原刺激[1]。
L-732，138 處理結(jié)果在 COLO 858、MEL HO 和 COLO 679 黑色素瘤中發(fā)現(xiàn)大量凋亡細胞細胞系。在 DAPI 染色的培養(yǎng)物中，三種黑色素瘤細胞系在 IC50 濃度下 43.6% 的凋亡細胞，而在 IC100 濃度下 51.4% 的凋亡細胞[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: COLO 858, MEL HO and COLO 679 cells
Concentration: 0 μM, 20 μM, 40 μM, 60 μM, 80 μM, 100 μM
Incubation Time: First doubling time
Result: Resulted in a concentration-dependent cytotoxicity.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

L-732138 (10-4-10-2 mol/kg；靜脈注射；持續(xù) 15 分鐘；雄性 Dunkin-Hartley 豚鼠) 處理消除迷走神經(jīng)誘導的血漿滲出并顯著抑制 LPS 的增強作用。LPS 增強的迷走神經(jīng)誘導的血漿滲出不會被單獨的 L-732138 或 SOD 預處理完全抑制，但會被兩種預處理的組合所阻斷[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Dunkin-Hartley guinea-pigs (350-500 g) injected with lipopolysaccharide (LPS)[3]
Dosage: 10-4 mol/kg , 10-3 mol/kg and 10-2 mol/kg
Administration: Intravenous injection; for 15 minutes
Result: Abolished the vagally-induced plasma leakage in tracheobronchial tissues, and dose-dependently inhibited the LPS enhanced vagally-induced plasma exudation in traceobronchial tissues.
分子量

472.38

Formula

C22H18F6N2O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (529.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1169 mL 10.5847 mL 21.1694 mL
5 mM 0.4234 mL 2.1169 mL 4.2339 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.9%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1169 mL 10.5847 mL 21.1694 mL 52.9235 mL
5 mM 0.4234 mL 2.1169 mL 4.2339 mL 10.5847 mL
10 mM 0.2117 mL 1.0585 mL 2.1169 mL 5.2923 mL
15 mM 0.1411 mL 0.7056 mL 1.4113 mL 3.5282 mL
20 mM 0.1058 mL 0.5292 mL 1.0585 mL 2.6462 mL
25 mM 0.0847 mL 0.4234 mL 0.8468 mL 2.1169 mL
30 mM 0.0706 mL 0.3528 mL 0.7056 mL 1.7641 mL
40 mM 0.0529 mL 0.2646 mL 0.5292 mL 1.3231 mL
50 mM 0.0423 mL 0.2117 mL 0.4234 mL 1.0585 mL
60 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3528 mL 0.8821 mL
80 mM 0.0265 mL 0.1323 mL 0.2646 mL 0.6615 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1058 mL 0.2117 mL 0.5292 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
L-732138
目錄號：
HY-101249
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