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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor
  4. Asenapine

Asenapine  (Synonyms: 阿塞那平; Org 5222)

目錄號(hào): HY-10121 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南

Asenapine (Org 5222) 屬于非典型抗精神藥物，是 5-羥色胺受體 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、腎上腺素受體 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受體 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和組胺受體 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多種受體的拮抗劑。Asenapine 可用于精神分裂癥和雙相情感障礙的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Asenapine Chemical Structure

Asenapine Chemical Structure

CAS No. : 65576-45-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥974
In-stock
1 mg ￥310
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥2725
In-stock
100 mg ￥4038
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Asenapine:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Asenapine (Org 5222), an atypical antipsychotic, is an antagonist of serotonin receptors (pKi: 8.4-10.5), adrenoceptors (pKi: 8.9-9.5), dopamine receptors (pKi: 8.9-9.4) and histamine receptors (pKi: 8.2-9.0). Asenapine can be used in the research of schizophrenia and bipolar disorder[1][2].

IC50 & Target[5]

5-HT1A Receptor

8.6 (pKi)

5-HT1B Receptor

8.4 (pKi)

5-HT2A Receptor

10.2 (pKi)

5-HT2B Receptor

9.8 (pKi)

5-HT2C Receptor

10.5 (pKi)

5-HT5 Receptor

8.8 (pKi)

5-HT6 Receptor

9.6 (pKi)

5-HT7 Receptor

9.9 (pKi)

Alpha-2A adrenergic receptor

8.9 (pKi)

α1-adrenergic receptor

8.9 (pKi)

Alpha-2B adrenergic receptor

9.5 (pKi)

Alpha-2C adrenergic receptor

8.9 (pKi)

D1 Receptor

8.9 (pKi)

D2 Receptor

8.9 (pKi)

D3 Receptor

9.4 (pKi)

D4 Receptor

9.0 (pKi)

H1 Receptor

9.0 (pKi)

H2 Receptor

8.2 (pKi)

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Asenapine (0.05-0.2 mg/kg; s.c.) induces a dose-dependent suppression of conditioned avoidance response (CAR) and does not induce catalepsy[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-250 g)[2]
Dosage: 0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection
Result: Produced suppression of CAR in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

285.77

Formula

C17H16ClNO
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿塞那平
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (699.86 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4993 mL 17.4966 mL 34.9932 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4993 mL 6.9986 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.75 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.75 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4993 mL 17.4966 mL 34.9932 mL 87.4829 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4993 mL 6.9986 mL 17.4966 mL
10 mM 0.3499 mL 1.7497 mL 3.4993 mL 8.7483 mL
15 mM 0.2333 mL 1.1664 mL 2.3329 mL 5.8322 mL
20 mM 0.1750 mL 0.8748 mL 1.7497 mL 4.3741 mL
25 mM 0.1400 mL 0.6999 mL 1.3997 mL 3.4993 mL
30 mM 0.1166 mL 0.5832 mL 1.1664 mL 2.9161 mL
40 mM 0.0875 mL 0.4374 mL 0.8748 mL 2.1871 mL
50 mM 0.0700 mL 0.3499 mL 0.6999 mL 1.7497 mL
60 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4580 mL
80 mM 0.0437 mL 0.2187 mL 0.4374 mL 1.0935 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1750 mL 0.3499 mL 0.8748 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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