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  2. Cell Cycle/DNA Damage Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin
  4. SG3199

SG3199 是一種具有細(xì)胞毒性的 DNA 小溝鏈間交聯(lián) PBD 二聚體。SG3199 是 ADC 有效載荷 Tesirine (SG3249) 的組成成分。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SG3199 Chemical Structure

SG3199 Chemical Structure

CAS No. : 1595275-71-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥8500
In-stock
5 mg   詢價(jià)  
10 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

Cell Viability Assay

    SG3199 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Pharm. 2022 Dec 2.  [Abstract]

    Both DM1 and SG3199 (0.1-200 μM; 5 min) inhibits SLC46A3 dC-mediated 5-CF (1 μM) uptake in a concentration-dependent manner, with the IC50s of 16.4 and 43.6 μM, respectively, in MDCKII/SLC46A3 dC cells.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    SG3199 is a cytotoxic DNA minor groove interstrand crosslinking pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer. SG3199 is the released warhead component of the ADC payload Tesirine (SG3249)[1][2].

    IC50 & Target[1]

    Pyrrolobenzodiazepines

     

    體外研究
    (In Vitro)

    SG3199 對一組人類實(shí)體瘤和血液癌細(xì)胞系具有強(qiáng)細(xì)胞毒性，平均 GI50 為 151.5 pM。DNA 修復(fù)蛋白 ERCC1 或同源重組修復(fù)缺陷的細(xì)胞對 SG3199 的敏感性增加，該藥物僅對多藥耐藥機(jī)制有中度敏感性[1]。
    SG3199在裸線性質(zhì)粒DNA中高效地產(chǎn)生DNA鏈間交聯(lián)，并且在細(xì)胞中觀察到劑量依賴性交聯(lián)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    測定濃度為 0.8、5 和 50 ng/mL 時(shí)[3H]- SG3199 與大鼠 (Sprague Dawley)、食蟹猴和人血漿蛋白的體外結(jié)合。所有物種的血漿蛋白結(jié)合率都很高；大鼠 ~97%、食蟹猴 ~90% 和人 ~95%[1]。
    以 0.1 μg/kg、0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 靜脈內(nèi)給藥后，SG3199 在大鼠中顯示非?？焖俚那宄Ｔ?0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 劑量組中，快速清除率在 1000 和 1500 mL/h/kg 之間，T1/2 在 8 和 42 分鐘之間[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    584.66

    Formula

    C33H36N4O6
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    -20°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 130 mg/mL (222.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7104 mL 8.5520 mL 17.1040 mL
    5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.94%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7104 mL 8.5520 mL 17.1040 mL 42.7599 mL
    5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL 8.5520 mL
    10 mM 0.1710 mL 0.8552 mL 1.7104 mL 4.2760 mL
    15 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1403 mL 2.8507 mL
    20 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8552 mL 2.1380 mL
    25 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7104 mL
    30 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5701 mL 1.4253 mL
    40 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0690 mL
    50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3421 mL 0.8552 mL
    60 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2851 mL 0.7127 mL
    80 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2138 mL 0.5345 mL
    100 mM 0.0171 mL 0.0855 mL 0.1710 mL 0.4276 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    SG3199
    目錄號：
    HY-101161
    需求量：