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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EED226

EED226 是一種多梳抑制復(fù)合物 2 (PRC2) 抑制劑，與胚胎外胚層發(fā)育 (EED) 上的 K27me3 口袋結(jié)合，在移植瘤小鼠模型中具有強的抗腫瘤活性。EED226 是一種有效的，口服可生物利用的，選擇性 EED 抑制劑。當 H3K27me0 肽用作體外酶法測定的底物時，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 為 23.4 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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EED226 Chemical Structure

EED226 Chemical Structure

CAS No. : 2083627-02-3

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2494
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    EED226 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Infect Dis. 2020 Jul 10;6(7):1719-1733.  [Abstract]

    2D10 cells are treated with various concentrations and times of EED226 and A-395, resulting in a dose- and time-dependent decrease in H3K27me3 as compared to controls UNC5679 and A-395N.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    EED226 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor, which binds to the K27me3-pocket on embryonic ectoderm development (EED) and shows strong antitumor activity in xenograft mice model[1]. EED226 is a potent, selective, and orally bioavailable EED inhibitor[2]. EED226 inhibits PRC2 with an IC50 of 23.4 nM when the H3K27me0 peptide is used as a substrate in the in vitro enzymatic assays[3].

    IC50 & Target

    IC50: 23.4 nM (PRC2)[3]
    體外研究
    (In Vitro)

    EED226 是一種高效、選擇性的 EZH2 和 EZH1 抑制劑，研究者針對廣泛的表觀遺傳和非表觀遺傳靶標進行了評估。它有效地減少細胞中的全局 H3K27Me3 標記，并在攜帶雜合 Y641N 突變的細胞中表現(xiàn)出選擇性細胞殺傷作用。EED226 在 Caco-2 細胞中以 A→B=3.0x10-6 cm/s 測量具有中等滲透性，流出率為 7.6[2]。
    在體外酶促測定中，當單核小體用作底物時，EED226 抑制 PRC2，IC50 為 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 為 1× Kact (1.0 μM)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    EED226 在 EZH2MUT 臨床前 DLBCL 模型中誘導(dǎo)穩(wěn)健且持續(xù)的腫瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 給藥 14 天的 EED226 耐受性良好，沒有明顯的副作用。它的體內(nèi)清除率非常低，口服生物利用度約為 100%。EED226 具有低分布容積 (0.8 L/kg)、合理的終末 t1/2 (2.2 h) 和中等血漿蛋白結(jié)合 (PPB)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    369.40

    Formula

    C17H15N5O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (338.39 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7071 mL 13.5355 mL 27.0709 mL
    5 mM 0.5414 mL 2.7071 mL 5.4142 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); 懸濁液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% HPMC/1% Tween-80 in Saline water

      Solubility: 10 mg/mL (27.07 mM); Suspened solution; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.65%

    參考文獻
    Animal Administration
    [2]

    Mice: EED226 is formulated as a suspension in 0.5% PHMC+0.5% Tween 80 in water and administered orally by gavage at a dose volume of 10 mL/kg to the tumor bearing mice. At the end point, the animals is given the first dose administration. For PK analysis 100 μL of blood samples are collected from each animal by orbital sinus bleeding. For analysis of compound levels and PD in tissues, tumors are collected 4 hr post treatment and frozen immediately in liquid nitrogen. Tumor and body weight change data are analyzed statistically[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7071 mL 13.5355 mL 27.0709 mL 67.6773 mL
    5 mM 0.5414 mL 2.7071 mL 5.4142 mL 13.5355 mL
    10 mM 0.2707 mL 1.3535 mL 2.7071 mL 6.7677 mL
    15 mM 0.1805 mL 0.9024 mL 1.8047 mL 4.5118 mL
    20 mM 0.1354 mL 0.6768 mL 1.3535 mL 3.3839 mL
    25 mM 0.1083 mL 0.5414 mL 1.0828 mL 2.7071 mL
    30 mM 0.0902 mL 0.4512 mL 0.9024 mL 2.2559 mL
    40 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6768 mL 1.6919 mL
    50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5414 mL 1.3535 mL
    60 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4512 mL 1.1280 mL
    80 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8460 mL
    100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2707 mL 0.6768 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    EED226
    目錄號：
    HY-101117
    需求量：