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  2. Apoptosis
  3. Apoptosis
  4. Importazole

Importazole是核轉(zhuǎn)運受體importin-β的小分子抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Importazole Chemical Structure

Importazole Chemical Structure

CAS No. : 662163-81-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥548
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1650
In-stock
50 mg ￥2990
In-stock
100 mg ￥4700
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

    Importazole purchased from MCE. Usage Cited in: Onco Targets Ther. 2019 Dec 2;12:10455-10467.  [Abstract]

    Western analysis of the expressions of KPNB1 and KPNA2 in K562 and K562R cells with the treatment of Importazole (IM: 10μM) for 48 hrs.
    Western analysis of the expressions of KPNB1 and KPNA2 in 293T cells which transfected with pAdTrack-Bcr-Abl with the treatment of Importazole (IM: 10μM) for 48 hrs.

    Importazole purchased from MCE. Usage Cited in: Nature. 2018 Nov;563(7729):131-136.  [Abstract]

    The inhibition of importin-β by Importazole significantly reduces the nuclear translocation of cGAS induced by DNA damage.

    Importazole purchased from MCE. Usage Cited in: Nature. 2018 Nov;563(7729):131-136.  [Abstract]

    The inhibition of importin-β by Importazole significantly reduces the nuclear translocation of cGAS induced by DNA damage.

    Importazole purchased from MCE. Usage Cited in: Nature. 2018 Nov;563(7729):131-136.  [Abstract]

    The inhibition of importin-β by Importazole significantly reduces the nuclear translocation of cGAS induced by DNA damage.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Importazole is a small molecule inhibitor of the nuclear transport receptor importin-β.

    體外研究
    (In Vitro)

    在非洲爪蟾卵提取物和培養(yǎng)細胞中，Importazole 特異性阻斷 importin-β 介導(dǎo)的核輸入，而不會破壞轉(zhuǎn)運蛋白介導(dǎo)的核輸入或 CRM1 介導(dǎo)的核輸出。Importazole 會損害 importin-β cargo FRET 探針的釋放，并在紡錘體裝配中引起預(yù)測缺陷和新缺陷[1]。Importazole 抑制 NFAT-GFP 導(dǎo)入的 IC50 約為 15 μM。處理 24 小時后，Importazole 在 HeLa 細胞中的 IC50 約為 22.5 μM[1]。Importazole 誘導(dǎo)骨髓瘤細胞生長的劑量和時間依賴性抑制。Importazole 對 RPMI 8226 和 NCI-H929 孵育 48 小時后的 IC50 值分別為 (4.43±0.41) 和 (4.78±0.35) μMol/L。8 μMol/L importazole 作用于 RPMI 8226 和 NCI-H929 細胞 24 h，可抑制 NF-κB 入核，降低其 DNA 結(jié)合活性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    318.42

    Formula

    C20H22N4
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (103.64 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1405 mL 15.7025 mL 31.4051 mL
    5 mM 0.6281 mL 3.1405 mL 6.2810 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.99%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/mL. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. Importazole and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/mL Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP are calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1405 mL 15.7025 mL 31.4051 mL 78.5127 mL
    5 mM 0.6281 mL 3.1405 mL 6.2810 mL 15.7025 mL
    10 mM 0.3141 mL 1.5703 mL 3.1405 mL 7.8513 mL
    15 mM 0.2094 mL 1.0468 mL 2.0937 mL 5.2342 mL
    20 mM 0.1570 mL 0.7851 mL 1.5703 mL 3.9256 mL
    25 mM 0.1256 mL 0.6281 mL 1.2562 mL 3.1405 mL
    30 mM 0.1047 mL 0.5234 mL 1.0468 mL 2.6171 mL
    40 mM 0.0785 mL 0.3926 mL 0.7851 mL 1.9628 mL
    50 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6281 mL 1.5703 mL
    60 mM 0.0523 mL 0.2617 mL 0.5234 mL 1.3085 mL
    80 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3926 mL 0.9814 mL
    100 mM 0.0314 mL 0.1570 mL 0.3141 mL 0.7851 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Importazole
    目錄號：
    HY-101091
    需求量：