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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor
  4. AR-M 1000390 hydrochloride

AR-M 1000390 hydrochloride 是一種有效的選擇性 δ 阿片受體激動劑，EC50 為 7.2±0.9 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AR-M 1000390 hydrochloride Chemical Structure

AR-M 1000390 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 209808-47-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
50 mg ￥5900
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of AR-M 1000390 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AR-M 1000390 hydrochloride is an exceptionally selective, potent δ opioid receptor agonist with an EC50 of 7.2±0.9 nM for δ agonist potency.

IC50 & Target

δ Opioid Receptor/DOR

 

體外研究
(In Vitro)

AR-M 1000390 (Compound 6a) hydrochloride 對 δ 阿片受體的結(jié)合親和力 (IC50) 為 0.87 nM，對 μ 受體 (IC50) 具有極高的選擇性>=3800 nM) 和 κ 受體 (IC50=7470 nM)[1]。在測量細胞內(nèi)和分泌的胰島素水平之前，用 AR-M 1000390 hydrochloride 和 Cyclizine 處理 RINm5F 細胞 16-24 小時。AR-M 1000390 介導(dǎo)胰島素含量的劑量依賴性降低，在測試的最高濃度 (10 μM) 下最大抑制約為 90%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

大鼠用 5、100 和 600 μMol/kg 的 AR-M 1000390 (AR-M100390) hydrochloride 處理 3 和/或 7 天；另一組用 600 μMol/kg 化合物處理的大鼠被允許恢復(fù) 14 天。AR-M 1000390 (600 μMol/kg) hydrochloride 在大鼠胰腺的 β 細胞中引起空泡形成，這與給藥 7 天后胰島素耗盡和高血糖有關(guān)。用 600 μMol/kg 的 AR-M 1000390 hydrochloride 處理大鼠導(dǎo)致大鼠胰腺 β 細胞空泡化，這與報道的 cyclizine 和賽庚啶 相似[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

384.94

Formula

C23H29ClN2O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (389.67 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.89 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5978 mL 12.9890 mL 25.9781 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5978 mL 5.1956 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.05%

參考文獻
Cell Assay
[2]

RINm5F cells are seeded in 24-well plates and treated with vehicle (DMSO), 10 μM AR-M 1000390 (AR-M100390), and 10 μM Cyclizine in serum-free medium; cells are rinsed with phosphate-buffered saline and stored at -80°C until analysis. RNA is isolated with the RNeasy purification system with DNAse treatment[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Rats[2]
Han Wistar rats (six per treatment group) are treated with vehicle (saline) or 5, 100, and 600 μmol/kg/day of AR-M 1000390 (AR-M100390) for 7 days. A separate group of rats are treated with 600 μmol/kg/day for 7 days followed by a 14-day recovery period. Another group is treated with 600 μmol/kg/day for 3 days. Blood sampling for glucose, lipids, and insulin measurements are taken on days 2, 4, 8, and 22. Blood sampling for AR-M 1000390 concentration measurements are collected on days 4 and 8. The animals are euthanized with CO2 on days 4, 8, and 22 and the pancreas isolated and processed for histopathology, insulin immunohistochemistry, and insulin mRNA analyses[2].

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參考文獻

AR-M 1000390 hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.5978 mL 12.9890 mL 25.9781 mL 64.9452 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5978 mL 5.1956 mL 12.9890 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2989 mL 2.5978 mL 6.4945 mL
15 mM 0.1732 mL 0.8659 mL 1.7319 mL 4.3297 mL
20 mM 0.1299 mL 0.6495 mL 1.2989 mL 3.2473 mL
25 mM 0.1039 mL 0.5196 mL 1.0391 mL 2.5978 mL
30 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8659 mL 2.1648 mL
40 mM 0.0649 mL 0.3247 mL 0.6495 mL 1.6236 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5196 mL 1.2989 mL
60 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL 1.0824 mL
80 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3247 mL 0.8118 mL
100 mM 0.0260 mL 0.1299 mL 0.2598 mL 0.6495 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AR-M 1000390 hydrochloride
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HY-101039A
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