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  2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. ARV-771

ARV-771 是一種基于von Hippel-LindauE3連接酶的有效 BET PROTAC。對 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分別為 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ARV-771 Chemical Structure

ARV-771 Chemical Structure

CAS No. : 1949837-12-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4913
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

客戶驗(yàn)證

以上結(jié)果經(jīng)由 AlphaLISA? SureFire? Ultra? 檢測獲得。

查看 PROTACs 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ARV-771 is a potent BET PROTAC based on E3 ligase von Hippel-Lindau with Kds of 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM, and 7.6 nM for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1), and BRD4(2), respectively[1].

IC50 & Target[1]

BRD2(1)

34 nM (Kd)

BRD2(2)

4.7 nM (Kd)

BRD3(1)

8.3 nM (Kd)

BRD3(2)

7.6 nM (Kd)

BRD4(1)

9.6 nM (Kd)

BRD4(2)

7.6 nM (Kd)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R EC50
44 nM
Compound: 22; ARV-771
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by Celltiter-Glo cell viability assay
Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by Celltiter-Glo cell viability assay
[PMID: 34881891]
MOLM-13 IC50
7.45 nM
Compound: ARV-771
Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay
Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay
[PMID: 30019901]
MV4-11 IC50
0.43 nM
Compound: ARV-771
Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
[PMID: 30019901]
RS4-11 IC50
2.4 nM
Compound: ARV-771
Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay
[PMID: 30019901]
Z-138 IC50
142 nM
Compound: 101; ARV-771
Induction of apoptosis in human ibrutinib-resistant Z138 cells after 48 hrs by Annexin-V/propidium iodide staining based assay
Induction of apoptosis in human ibrutinib-resistant Z138 cells after 48 hrs by Annexin-V/propidium iodide staining based assay
[PMID: 30542529]
體外研究
(In Vitro)

ARV-771 是一種基于蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC) 技術(shù)的小分子泛 BET 降解劑，與 BET 抑制相比，在 CRPC 細(xì)胞模型中表現(xiàn)出顯著提高的療效。ARV-771 在 22Rv1 細(xì)胞中以 DC50 小于 5 nM 強(qiáng)效降解 BRD2/3/4。BET 蛋白的下游效應(yīng)蛋白 c-MYC 在 ARV-771 處理下減少，IC50 小于 1 nM。ARV-771 在 22Rv1、VCaP 和 LnCaP95 細(xì)胞系中表現(xiàn)出強(qiáng)抗增殖作用。ARV-771 處理顯著改變細(xì)胞形態(tài)，與凋亡一致。在 VCaP 細(xì)胞中，ARV-771 處理 (10 nM) 下調(diào) FL-AR 和 AR-V7 mRNA。ARV-771 對 VCaP 細(xì)胞中許多 AR 調(diào)控基因表現(xiàn)出抗雄激素作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

對攜帶 AR-V7+ 22Rv1 腫瘤異種移植瘤的未閹割雄性 Nu/Nu 小鼠進(jìn)行每日皮下注射 ARV-771 (10 mg/kg)，連續(xù) 3 天，可導(dǎo)致腫瘤組織中的 BRD4 和 c-MYC 水平分別下調(diào) 37% 和 76%。在接受 ARV-771 治療后，在 22Rv1 腫瘤中觀察到 AR-V7 水平明顯下調(diào)[1]。

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分子量

986.64

Formula

C49H60ClN9O7S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (50.68 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0135 mL 5.0677 mL 10.1354 mL
5 mM 0.2027 mL 1.0135 mL 2.0271 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

ARV-771 is dissolved in DMSO. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) are dosed with ARV-771 serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h. CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added, and the plate is read on a luminometer. Data are analyzed and plotted using GraphPad Prism software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice bearing tumors are treated with ARV-771 (5, 10, 30, 50 mg/kg) for up to 3 wk, depending on the experiment. Mice are sacrificed 8 h after the final dose. Plasma and tissues are harvested and flash frozen for further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0135 mL 5.0677 mL 10.1354 mL 25.3385 mL
5 mM 0.2027 mL 1.0135 mL 2.0271 mL 5.0677 mL
10 mM 0.1014 mL 0.5068 mL 1.0135 mL 2.5339 mL
15 mM 0.0676 mL 0.3378 mL 0.6757 mL 1.6892 mL
20 mM 0.0507 mL 0.2534 mL 0.5068 mL 1.2669 mL
25 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4054 mL 1.0135 mL
30 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3378 mL 0.8446 mL
40 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2534 mL 0.6335 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1014 mL 0.2027 mL 0.5068 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ARV-771
目錄號：
HY-100972
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