Simurosertib (Synonyms: TAK-931)

目錄號(hào): HY-100888 純度: 99.94%: FAQs
Data Sheet SDS COA 產(chǎn)品使用指南技術(shù)支持

Simurosertib (TAK-931) 是一種具有口服活性，選擇性， ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的細(xì)胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制劑，IC₅₀ 為 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

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Simurosertib Chemical Structure

CAS No. : 1330782-76-7

1. 客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2. 同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3. 試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格	價(jià)格	是否有貨
10 mM * 1 mL in DMSO	￥2817	In-stock
2 mg	￥1463	In-stock
5 mg	￥2300	In-stock
10 mg	￥3663	In-stock
25 mg	￥5860	In-stock
50 mg	現(xiàn)貨	詢(xún)價(jià)
100 mg	現(xiàn)貨	詢(xún)價(jià)
200 mg		詢(xún)價(jià)
500 mg		詢(xún)價(jià)

or 大包裝詢(xún)價(jià)

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Customer Review

Other Forms of Simurosertib:

(R)-Simurosertib In-stock

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 8 篇科研文獻(xiàn)

•Nat Commun. 2024 Oct 24;15(1):9181. [Abstract]
•J Allergy Clin Immunol. 2023 Feb 24. [Abstract]
•Mol Cell. 2021 Sep 7;S1097-2765(21)00683-3. [Abstract]
•Nucleic Acids Res. 2020 Aug 20;48(14):7844-7855. [Abstract]
•Cell Death Discov. 2022 Feb 26;8(1):85. [Abstract]
•Breast Cancer Res. 2019 Jul 1;21(1):77. [Abstract]
•Open Biol. 2021 Oct;11(10):210121. [Abstract]
•FEBS Open Bio. 2023 Jul 30. [Abstract]

Simurosertib 相關(guān)產(chǎn)品

•相關(guān)化合物庫(kù):

•同靶點(diǎn)產(chǎn)品:

•同靶點(diǎn)蛋白產(chǎn)品:

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CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

生物活性
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

生物活性

Simurosertib (TAK-931) is an orally active, selective and ATP-competitive cell division cycle 7 (CDC7) kinase inhibitor, with an IC₅₀ of <0.3 nM. Simurosertib has anti-cancer activity^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

Cdc7

<0.3 nM (IC₅₀)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
COLO 205	EC₅₀	81 nM Compound: 11b; TAK-931	Antiproliferative activity against human COLO205 cells assessed as reduction in cell growth after 3 days by CellTiter-Glo luminescence assay Antiproliferative activity against human COLO205 cells assessed as reduction in cell growth after 3 days by CellTiter-Glo luminescence assay	[PMID: 31895562]
HeLa	IC₅₀	17 nM Compound: 11b; TAK-931	Inhibition of CDC7 in human HeLa cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser40 residue in human HeLa cells after 7 hrs by Western blot analysis Inhibition of CDC7 in human HeLa cells assessed as inhibition of MCM2 phosphorylation at Ser40 residue in human HeLa cells after 7 hrs by Western blot analysis	[PMID: 31895562]

體外研究
(In Vitro)

Simurosertib (TAK-931) 有效抑制 CDC7 激酶活性 (IC₅₀ <0.3 nM)，對(duì)其 ATP 結(jié)合口袋具有時(shí)間依賴(lài)性 ATP 競(jìng)爭(zhēng)動(dòng)力學(xué)。使用 308 種激酶的選擇性研究表明，與其他激酶抑制相比，Simurosertib (TAK-931) 對(duì) CDC7 激酶抑制的選擇性超過(guò) 120 倍。用 Simurosertib (TAK-931) 處理以劑量依賴(lài)性方式抑制 Ser40 (pMCM2) 處的細(xì)胞 MCM2 磷酸化，導(dǎo)致 S 期進(jìn)展延遲、DNA 損傷檢查點(diǎn)激活和 caspase-3/7 激活^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

在 COLO205 異種移植小鼠模型中，口服 Simurosertib (TAK-931) 以劑量和時(shí)間依賴(lài)性方式抑制異種移植 COLO205 的 pMCM2。此外，Simurosertib (TAK-931) 在多種異種移植模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

341.43

Formula

C₁₇H₁₉N₅OS

CAS 號(hào)

1330782-76-7

性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	1 year
	-20°C	6 months

溶解性數(shù)據(jù)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

DMSO 中的溶解度 : 70 mg/mL (205.02 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9289 mL	14.6443 mL	29.2886 mL
5 mM	0.5858 mL	2.9289 mL	5.8577 mL
10 mM	0.2929 mL	1.4644 mL	2.9289 mL

查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

摩爾計(jì)算器
稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

濃度 _(start)

體積 _(start)

濃度 _(final)

體積 _(final)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案二

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器

請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量

請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。

方案所需 助溶劑 包括：DMSO，，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。

計(jì)算結(jié)果

工作液所需濃度 : mg/mL

儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。

連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。

請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱（超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。

純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

選擇批次：

Data Sheet (638 KB) SDS (251 KB)

COA (286 KB) HNMR (245 KB) RP-HPLC (137 KB) LCMS (233 KB)

產(chǎn)品使用指南 (1538 KB)

參考文獻(xiàn)

[1]. K Iwai, et al. A novel CDC7-selective inhibitor TAK-931 with potent antitumor activity. European Journal of Cancer , 2016 , 69 (1) :S34.

Simurosertib 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

可選溶劑	濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.9289 mL	14.6443 mL	29.2886 mL	73.2215 mL
	5 mM	0.5858 mL	2.9289 mL	5.8577 mL	14.6443 mL
	10 mM	0.2929 mL	1.4644 mL	2.9289 mL	7.3221 mL
	15 mM	0.1953 mL	0.9763 mL	1.9526 mL	4.8814 mL
	20 mM	0.1464 mL	0.7322 mL	1.4644 mL	3.6611 mL
	25 mM	0.1172 mL	0.5858 mL	1.1715 mL	2.9289 mL
	30 mM	0.0976 mL	0.4881 mL	0.9763 mL	2.4407 mL
	40 mM	0.0732 mL	0.3661 mL	0.7322 mL	1.8305 mL
	50 mM	0.0586 mL	0.2929 mL	0.5858 mL	1.4644 mL
	60 mM	0.0488 mL	0.2441 mL	0.4881 mL	1.2204 mL
	80 mM	0.0366 mL	0.1831 mL	0.3661 mL	0.9153 mL
	100 mM	0.0293 mL	0.1464 mL	0.2929 mL	0.7322 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Simurosertib1330782-76-7TAK-931TAK931TAK 931CDKCyclin dependent kinaseorallyATP-competitivecelldivisioncycle7anti-cancerInhibitorinhibitorinhibit

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