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  1. Apoptosis
  2. Bcl-2 Family
  3. S63845

S63845 是一種有效的選擇性骨髓細(xì)胞白血病 1 (MCL1) 抑制劑,結(jié)合人 MCL1Kd 值為 0.19 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

S63845 Chemical Structure

S63845 Chemical Structure

CAS No. : 1799633-27-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4087
In-stock
1 mg ¥990
In-stock
5 mg ¥2800
In-stock
10 mg ¥4480
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of S63845:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 78 篇科研文獻(xiàn)

WB
Cell Viability Assay

    S63845 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jun 8;11(6):443.  [Abstract]

    In A375 cells, knockdown (KD) of MCL1 (shMCL1), BCL2 (shBCL2), BCLW (shBCLW), and BCLXL (shBCLXL) lines are created by shRNA technology. shBCLXL (in presence of S63845) shows significant reduction in cell viability during 48?h drug treatment.

    S63845 purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2018 Nov 1;24(21):5458-5470.  [Abstract]

    Primary LuCaP35CR and LuCaP70CR cultures are treated with ABT-263 alone, S63845 alone, or combination for 4 hours in 2D culture. The cell lysates then are immunoblotted for indicated proteins.

    S63845 purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Res Hepatol Gas. 2019 Jun;43(3):292-300.  [Abstract]

    S63845 and A-1210477 trigger apoptosis signaling and reduce the levels of putative stem biomarkers in HCC cell lines.

    查看 Bcl-2 Family 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    S63845 is a potent and selective myeloid cell leukemia 1 (MCL1) inhibitor with a Kd of 0.19 nM for human MCL1[1].

    IC50 & Target[1]

    MCL1

    0.19 nM (Kd)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NCI-H929 IC50
    6 nM
    Compound: 5e
    Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay
    [PMID: 33146521]
    體外研究
    (In Vitro)

    促生存蛋白髓系細(xì)胞白血病1 (MCL1) 在許多癌癥中過度表達(dá)。S63845 是一種小分子,能高親和力地特異性結(jié)合于 MCL1 的 BH3 結(jié)合凹槽。S63845 通過激活 BAX/BAK 依賴的線粒體凋亡途徑,有效殺滅 MCL1 依賴的癌細(xì)胞,包括多發(fā)性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤細(xì)胞。接下來,在8種急性髓系白血病 (AML) 細(xì)胞系中對 S63845 的活性進(jìn)行了評估:所有細(xì)胞系均對 S63845 敏感 (IC50=4-233 nM) [1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    S63845 在多種癌癥中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤活性,且安全性可接受。S63845 (i.v.) 在免疫功能低下的小鼠的人類多發(fā)性骨髓瘤 (H929 和 AMO1) 異種移植中發(fā)揮劑量依賴性抗腫瘤活性,在 AMO1 模型中最大腫瘤生長抑制率為 114%,在 H929 模型中最大腫瘤生長抑制率為 103%。在 AMO1 模型中,以 25 mg/kg 的劑量給藥后,100天內(nèi)有7只小鼠中的腫瘤完全消退[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    829.26

    Formula

    C39H37ClF4N6O6S

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (120.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.2059 mL 6.0295 mL 12.0589 mL
    5 mM 0.2412 mL 1.2059 mL 2.4118 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.94%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    10 mM HEPES pH 7.4, 175 mM NaCl, 25 μM EDTA, 1 mM TCEP, 0.01% P20 and 1% DMSO is used as a running buffer. The ligand surface is generated using double His-tagged proteins. Serial dilutions of the compound in buffer are injected over the protein surface. All sample measurements are performed at a flow rate of 30 μL per min (injection time 120 s, dissociation time 360 s). The sensor surface is regenerated by consecutive injections of 0.35 M EDTA pH 8.0 with 0.1 mg/mL trypsin, 0.5 M imidazole and 45% DMSO (60 s, 15 μL per min)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Cells are treated with increasing doses of S63845 (typically 0.008, 0.025, 0.04, 0.2, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are stained with Annexin V-FITC and propidium iodide, analysed on a FACS Calibur and live cells are recorded. Data are presented as per cent cell death induction relative to cells cultured in medium alone[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice: S63845 is formulated extemporaneously in 25 mM HCl, 20% 2-hydroxy propyl β -cyclo dextrin 20% and administrated at the 6.25, 12.5, 25 mg/kg for 0, 20, 40, 60, 80 days. Tumour growth inhibition (TGImax) is calculated[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.2059 mL 6.0295 mL 12.0589 mL 30.1474 mL
    5 mM 0.2412 mL 1.2059 mL 2.4118 mL 6.0295 mL
    10 mM 0.1206 mL 0.6029 mL 1.2059 mL 3.0147 mL
    15 mM 0.0804 mL 0.4020 mL 0.8039 mL 2.0098 mL
    20 mM 0.0603 mL 0.3015 mL 0.6029 mL 1.5074 mL
    25 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4824 mL 1.2059 mL
    30 mM 0.0402 mL 0.2010 mL 0.4020 mL 1.0049 mL
    40 mM 0.0301 mL 0.1507 mL 0.3015 mL 0.7537 mL
    50 mM 0.0241 mL 0.1206 mL 0.2412 mL 0.6029 mL
    60 mM 0.0201 mL 0.1005 mL 0.2010 mL 0.5025 mL
    80 mM 0.0151 mL 0.0754 mL 0.1507 mL 0.3768 mL
    100 mM 0.0121 mL 0.0603 mL 0.1206 mL 0.3015 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    S63845
    目錄號:
    HY-100741
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