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  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor
  4. Ticagrelor

Ticagrelor  (Synonyms: 替卡格雷; AZD6140; AR-C 126532XX)

目錄號: HY-10064 純度: 99.98% ee.: 100.00%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受體拮抗劑，可用來研究血小板聚集。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ticagrelor Chemical Structure

Ticagrelor Chemical Structure

CAS No. : 274693-27-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥714
In-stock
100 mg ￥1116
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Ticagrelor:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ticagrelor (AZD6140) is a reversible oral P2Y12 receptor antagonist for the treatment of platelet aggregation.

IC50 & Target

P2Y12 Receptor

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Platelet IC50
0.74 μM
Compound: Ticagrelor
Antiplatelet activity against ADP-induced human platelet in platelet rich plasma assessed as inhibition of platelet aggregation preincubated for 2 mins followed by ADP stimulation and measured for 5 mins by aggregometry
Antiplatelet activity against ADP-induced human platelet in platelet rich plasma assessed as inhibition of platelet aggregation preincubated for 2 mins followed by ADP stimulation and measured for 5 mins by aggregometry
[PMID: 34458743]
Platelet IC50
1.83 μM
Compound: 1, AZD-6140
Inhibition of ADP-stimulated platelet aggregation in human platelet rich plasma by 96-well format based turbidimetric method
Inhibition of ADP-stimulated platelet aggregation in human platelet rich plasma by 96-well format based turbidimetric method
[PMID: 22984835]
Platelet IC50
2 μM
Compound: Ticagrelor
Inhibition of collagen-induced platelet aggregation in human platelet preincubated for 5 mins followed by collagen-stimulation and measured after 6 mins by lumi-aggregometric method
Inhibition of collagen-induced platelet aggregation in human platelet preincubated for 5 mins followed by collagen-stimulation and measured after 6 mins by lumi-aggregometric method
[PMID: 32155530]
Platelet IC50
4 μM
Compound: Ticagrelor
Inhibition of TRAP6-induced platelet aggregation in human platelet preincubated for 5 mins followed by TRAP6-stimulation and measured after 6 mins by lumi-aggregometric method
Inhibition of TRAP6-induced platelet aggregation in human platelet preincubated for 5 mins followed by TRAP6-stimulation and measured after 6 mins by lumi-aggregometric method
[PMID: 32155530]
體外研究
(In Vitro)

Ticagrelor 在血小板中比其他 P2Y12R 拮抗劑更有效地抑制腺苷 5′-二磷酸 (ADP) 誘導(dǎo)的 Ca2+ 釋放。這種作用超越 P2Y12R 拮抗效應(yīng)，部分是因為 Ticagrelor 抑制了血小板的核苷轉(zhuǎn)運蛋白 1 (ENT1) ，導(dǎo)致細胞外腺苷積累并激活 Gs 耦合的腺苷 A2A 受體[1]。與生理鹽水處理的小鼠相比，Ticagrelor 處理的小鼠血小板與 B16-F10 細胞的相互作用減少[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在 B16-F10 黑色素瘤靜脈內(nèi)和脾內(nèi)轉(zhuǎn)移模型中，用臨床劑量Ticagrelor (10 mg/kg) 治療的小鼠肺轉(zhuǎn)移 (84%) 和肝轉(zhuǎn)移 (86%) 明顯減少。此外，與接受鹽水治療的動物相比，Ticagrelor 治療可提高生存率。在 4T1 乳腺癌模型中也觀察到了類似的效果，Ticagrelor 治療后肺轉(zhuǎn)移 (55%) 和骨髓轉(zhuǎn)移 (87%) 減少[2]。單次口服Ticagrelor (1-10 mg/kg) 可產(chǎn)生劑量相關(guān)的血小板聚集抑制作用。最高劑量 (10 mg/kg) 的Ticagrelor 在給藥后 1 小時顯著抑制血小板聚集，并在給藥后 4 小時觀察到峰值抑制[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

522.57

Formula

C23H28F2N6O4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

替卡格雷；替格瑞洛
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (95.68 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9136 mL 9.5681 mL 19.1362 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9136 mL 3.8272 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98% ee.: 100.00%

參考文獻
Animal Administration
[3]

Rats: Prasugrel (10 mg/kg, p.o.) and ticagrelor (30 mg/kg, p.o.), doses that produced similar levels of inhibition of platelet aggregation, are administered to rats 4 h before the bleeding time measurements. Fresh, washed platelets (1 × 1010 platelets/mL) are prepared from other rats and suspended in Hank's balanced salt solution. Platelets are transfused via the jugular vein to rats 1 h before the bleeding time measurements and the bleeding time is determined[3].

[2]Mice: Female BALB/c mice are inoculated subcutaneously in the fourth mammary pad with 4T1 breast cancer cells. Once a tumor is palpable, mice receive daily injections of PBS or ticagrelor (10 mg/kg). One week later, mice undergo primary tumor resection. At 28 days mice are sacrificed and lungs, femurs and tibiae harvested. Dissociated cells from lung and bone marrow are plated in medium containing 60 μM 6-thioguanine. After 14 days, culture plates are fixed with methanol and stained with 0.03% methylene blue to enumerate metastatic 4T1 colonies[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9136 mL 9.5681 mL 19.1362 mL 47.8405 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9136 mL 3.8272 mL 9.5681 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9136 mL 4.7840 mL
15 mM 0.1276 mL 0.6379 mL 1.2757 mL 3.1894 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3920 mL
25 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL 1.9136 mL
30 mM 0.0638 mL 0.3189 mL 0.6379 mL 1.5947 mL
40 mM 0.0478 mL 0.2392 mL 0.4784 mL 1.1960 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
60 mM 0.0319 mL 0.1595 mL 0.3189 mL 0.7973 mL
80 mM 0.0239 mL 0.1196 mL 0.2392 mL 0.5980 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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