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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melatonin Receptor
  4. 4-P-PDOT

4-P-PDOT 是一種有效的，選擇性的和親和性的褪黑激素受體 (MT2) 拮抗劑。4-P-PDOT 對(duì) MT2 的選擇性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可顯著抵消褪黑激素介導(dǎo)的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 結(jié)合活性)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

4-P-PDOT Chemical Structure

4-P-PDOT Chemical Structure

CAS No. : 134865-74-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1211
In-stock
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2713
In-stock
50 mg ￥4224
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Melatonin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

4-P-PDOT is a potent, selective and affinity Melatonin receptor (MT2) antagonist. 4-P-PDOT is >300-fold more selective for MT2 than MT1. 4-P-PDOT significantly counteracts Melatonin-mediated antioxidant effects (GSH/GSSG ratio, phospho-ERK, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity)[1][2][3][4].

IC50 & Target

MT2

 

體外研究
(In Vitro)

在 CHO-mt1 細(xì)胞中，氨基四氫萘 4-P-PDOT (10 mM) 對(duì)毛喉素刺激的環(huán) AMP 水平?jīng)]有影響，無論是單獨(dú)使用還是在褪黑激素存在的情況下。相反，在 CHO-MT2 細(xì)胞中，4-P-PDOT 是一種激動(dòng)劑，對(duì)毛喉素刺激的環(huán) AMP 產(chǎn)生濃度依賴性抑制，pEC50 值為 8.72，內(nèi)在活性為 0.86[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[5]

Cell Line: HT-29 and HeLa cells.
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Produced a negligible effect on cell viability induced by melatonin.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；靜脈注射；klotho突變小鼠）治療可顯著逆轉(zhuǎn)褪黑激素介導(dǎo)的抗氧化作用。并顯著逆轉(zhuǎn)這些 GSH 相關(guān)參數(shù)水平的變化。 4-P-PDOT 治療顯著逆轉(zhuǎn)褪黑素治療的 klotho 突變小鼠的記憶功能。 4-P-PDOT 還可以抵消 Melatonin 介導(dǎo)的信號(hào)衰減，該信號(hào)是 klotho 突變小鼠海馬中磷酸化 ERK 表達(dá)、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 結(jié)合活性和 GCL mRNA 表達(dá)降低的反應(yīng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Klotho mutant mice treatment with Melatonin[2]
Dosage: 0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.
分子量

279.38

Formula

C19H21NO
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (149.15 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 4.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL 89.4839 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL 17.8968 mL
10 mM 0.3579 mL 1.7897 mL 3.5794 mL 8.9484 mL
15 mM 0.2386 mL 1.1931 mL 2.3862 mL 5.9656 mL
20 mM 0.1790 mL 0.8948 mL 1.7897 mL 4.4742 mL
25 mM 0.1432 mL 0.7159 mL 1.4317 mL 3.5794 mL
30 mM 0.1193 mL 0.5966 mL 1.1931 mL 2.9828 mL
40 mM 0.0895 mL 0.4474 mL 0.8948 mL 2.2371 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3579 mL 0.7159 mL 1.7897 mL
60 mM 0.0597 mL 0.2983 mL 0.5966 mL 1.4914 mL
80 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4474 mL 1.1185 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3579 mL 0.8948 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
4-P-PDOT
目錄號(hào)：
HY-100609
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