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  1. Autophagy
  2. Autophagy
  3. AS1842856

AS1842856 是一種特異性的 Foxo1 抑制劑,IC50 為 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 僅通過與 FoxO1 結(jié)合而降低 FoxO1 的活性,并在較小程度上抑制 FoxO1 蛋白表達(dá)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AS1842856 Chemical Structure

AS1842856 Chemical Structure

CAS No. : 836620-48-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1050
In-stock
25 mg ¥2205
In-stock
50 mg ¥3660
In-stock
100 mg ¥5488
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 58 篇科研文獻(xiàn)

WB

    AS1842856 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cell Biochem. 2022 Nov 24.  [Abstract]

    AS1842856 (1 μM; 48 h) reverses CEP55 downregulation-mediated inhibition of PCNA and CDK2 levels and elevation of cl-caspase-3 expression in Ishikawa and RL95-2 cells.
    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    AS1842856, a specific Foxo1 inhibitor (IC50=30 nM), potently suppresses autophagy[1]. AS1842856 reduces Foxo1 activity and, to a lesser extent, inhibits Foxo1 protein expression by simply binding to Foxo1[2].

    IC50 & Target

    IC50: 30 nM (Foxo1)[1]

    體外研究
    (In Vitro)

    AS1842856 potently inhibits human Foxo1 transactivation and reduces glucose production through the inhibition of glucose-6 phosphatase and phosphoenolpyruvate carboxykinase mRNA levels in a rat hepatic cell line[1]. After AS1842856 treatment, there is no significant difference in the protein expression of p-FoxO1 and FoxO1 compared with the control group, but the expression of p-Akt is decreased compared with the control group[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    347.38

    Formula

    C18H22FN3O3

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (14.39 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8787 mL 14.3935 mL 28.7869 mL
    5 mM 0.5757 mL 2.8787 mL 5.7574 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn):

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1 mg/mL (2.88 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 1 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

    以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 6% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 10 mg/mL (28.79 mM); Suspension solution; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC/saline water

      Solubility: 2 mg/mL (5.76 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.88%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    Rat hepatoma Fao cells are cultured in DMEM with 5.5 mM glucose and 10% FBS. Glucose production rate is measured using glucose CII-test reagent. In brief, after 18 h of treatment with AS1842856 at the indicated concentrations, the cells are ished three times with PBS. The cells are then incubated for 3 h at 37°C in 5% CO2 in a glucose production buffer (glucose-free DMEM, pH 7.4, containing 20 mM sodium pyruvate, without phenol red)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    AS1842856 is dissolved in 6% cyclodextrin for oral administration. Pyruvate or glucose tolerance tests are performed in male mice aged 7 to 9 weeks. Mice are orally administered either AS1842856 dissolved in 6% cyclodextrin or vehicle (6% cyclodextrin only) at three time points (8 AM, 6 PM, and 8 AM on the second day). Food is removed after initial dosing and withheld throughout the study (26-h fasting)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    AS1842856 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請?jiān)?個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8787 mL 14.3935 mL 28.7869 mL 71.9673 mL
    5 mM 0.5757 mL 2.8787 mL 5.7574 mL 14.3935 mL
    10 mM 0.2879 mL 1.4393 mL 2.8787 mL 7.1967 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    AS1842856
    目錄號:
    HY-100596
    需求量: