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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. DNA/RNA Synthesis Apoptosis
  4. (S)-Crizotinib

(S)-Crizotinib 是一種有效的選擇性 MTH1 (mutT 同源物)抑制劑，IC50 為 330 nM。(S)-Crizotinib 通過(guò)抑制 MTH1 破壞核苷酸庫(kù)的穩(wěn)態(tài)，誘導(dǎo) DNA 單鏈斷裂的增加，激活人結(jié)腸癌細(xì)胞的 DNA 修復(fù)，并有效抑制動(dòng)物模型中的腫瘤生長(zhǎng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

(S)-Crizotinib Chemical Structure

(S)-Crizotinib Chemical Structure

CAS No. : 1374356-45-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of (S)-Crizotinib:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

(S)-Crizotinib is a potent and selective MTH1 (mutT homologue) inhibitor with an IC50 of 330 nM. (S)-Crizotinib disrupts nucleotide pool homeostasis via MTH1 inhibition, induces an increase in DNA single strand breaks, activates DNA repair in human colon carcinoma cells, and effectively suppresses tumour growth in animal models[1].

IC50 & Target

IC50: 330 nM (MTH1)[1]
體外研究
(In Vitro)

(S)-crizotinib (0.625-80 μM; 24 hours) 降低了 NCI-H460，H1975 和 A549 細(xì)胞的活力，IC50 值分別為 14.29、16.54 和 11.25 μM[2]。
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hours) 誘導(dǎo) NCI-H460，H1975 和 A549 細(xì)胞凋亡[2]。
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hour

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40, 60, 80 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased the viability of NCI-H460, H1975 and A549 cells with IC50 values of 14.29, 16.54 and 11.25 μM, respectively.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 10, 20 or 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 10, 20 or 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased Bcl-2: Bax ratio.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

(S)-crizotinib (7.5 或 15 mg/kg；腹腔注射；每天一次，連續(xù)10天)可顯著降低腫瘤體積和腫瘤重量[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Five-week-old, athymic BALB/c nu/nu female mice (17-19 g) with NCI-H460 cells[2]
Dosage: 7.5 or 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injections; once daily for 10 days
Result: Resulted in significant reductions in both tumor volume and tumor weight.
分子量

450.34

Formula

C21H22Cl2FN5O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (27.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2205 mL 11.1027 mL 22.2054 mL
5 mM 0.4441 mL 2.2205 mL 4.4411 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2205 mL 11.1027 mL 22.2054 mL 55.5136 mL
5 mM 0.4441 mL 2.2205 mL 4.4411 mL 11.1027 mL
10 mM 0.2221 mL 1.1103 mL 2.2205 mL 5.5514 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7402 mL 1.4804 mL 3.7009 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5551 mL 1.1103 mL 2.7757 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4441 mL 0.8882 mL 2.2205 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
(S)-Crizotinib
目錄號(hào)：
HY-100549
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